Supozitoare (suppositoria)

Formulările de rectale sunt preparate in practica farmacie numai supozitoare.

Supozitoare - solide la temperatura camerei și se topesc sau se dizolvă la temperatura corpului a formelor de dozare utilizate pentru administrare în cavitatea corpului.

Mai întâi de supozitoare menționate în monumente-chetyrehtysyacheletney vechi. Papyrus Ebers distins deja supozitoare laxativ pentru tratamentul hemoroizilor. Supozitoarele acțiune comună - anti-astmatici, care conțin anason, smirnă, miere de albine, grăsime de gâscă, Hipocrate a introdus. Termenul „Supozitoarele“ a apărut în secolul al XVII-lea, sa format din cuvântul latin supponere - înlocui. Acest termen devine ușor de înțeles dacă ne amintim că a fost în 1650 au fost create supozitoare săpun, practicată pe scară largă în loc de curățare clisme.

În funcție de structura și caracteristicile supozitoarele cavitățile corpului dau forma geometrică corespunzătoare și dimensiunea. Distinge supozitoare: rectale (supozitoare) - rectalia suppositoria, vaginal - vaginalia suppositoria și bastoane - bacilli (Figura 29.). Supozitoarele rectale sunt utilizate pentru introducerea în rect, vaginal - vagin, batoanelor - în urină și alte canale (cervix, canalul auditiv, fistule și mută plăgii).

Aceste medicamente diferite la locul de administrare luate în considerare împreună, pentru că au multe în comun în tehnologia și sunt preparate utilizând aceeași bază. Toate sunt mai mult sau mai puțin solide la temperatura camerei și se topesc la temperatura corpului sau se dizolvă în conținutul cavității. Prima caracteristică permite introducerea acestor medicamente pentru a depăși rezistența ca inelul de muschi care compreseaza cavitatea naturală și patologică. A doua proprietate asigură împrăștierea uniformă a bazelor mucoasei și distribuției incluse în baza de droguri.

Supozitoarele rectale sunt preparate 1,1-4 greutatea masei Dacă supozitorul nu este specificat în rețetă, acestea sunt, potrivit GPC, se prepară o masă de 3 Dacă supozitoare destinate copiilor, greutatea lor trebuie specificate în rețetă.

Pesarele indiferent de forma au o masă de la 1,5 până la 6 g pesarii Dacă masa nu este specificată în rețetă, în conformitate cu indicația lor cu Farmacopeea preparate masă de cel puțin 4 g

tije de masă depinde de dimensiunile specificate în rețetă.

Distinge supozitoare acțiune generală și locală. supozitoare de acțiune comune sunt concepute pentru absorbția rapidă a ingredientelor active în fluxul sanguin. Este mare și în creștere grup de supozitoare, mai ales rectal. Supozitoare topică sau, mai precis, utilizarea predominant locală, în principal, în următoarele cazuri: pentru a facilita defecare, în vederea efectelor locale ale substanței medicamentoase pe un anumit proces inflamator, pentru a calma durerea, etc ...

După cum se știe, în rect sunt bine absorbite medicamente care aparțin aproape toate grupele farmacologice, rata de absorbție este nu numai că nu inferior, dar în multe cazuri chiar mai mare decât faptul că, în comparație cu o administrare orală, subcutanată sau intramusculară. Având în vedere acest fapt, fabricarea supozitoarelor, reguli rectale special, trebuie respectate cu strictețe dozare substanțe toxice și potent de droguri, în același mod cum se face atunci cand se prescrie medicamente pentru uz intern sau injectare.

Dispoziții generale privind compoziția, dimensiunea, proprietățile de legare și supozitoare tehnologie prezentate în număr de articol 647 GPC.

Supozitoare - formă de dozare complicată care cuprinde medicament și excipienți (baza de supozitor). Ca bază pentru prepararea supozitoarelor conform instrucțiunilor GPC aplica unt de cacao, vegetale, animale, grăsimi hidrogenate, aliaje lanol grăsimi hidrogenate cu ceară, spermanțet, ozocerită degummed, ceară de parafină și diferiți emulgatori, gelatină-glicerină și geluri de săpun glicerol oxizii de polietilenă și alte substanțe. O astfel de o gamă largă de baze pentru supozitoare, o varietate de proprietăți fizice și chimice fac dificilă clasificarea lor uniformă.

In prezent, oamenii de știință din diferite țări propuse mai multe clasificări baze de supozitor, bazată în principal pe proprietățile lor fizice și chimice. Astfel, în conformitate cu una dintre clasificările toate bazele de supozitoare sunt împărțite în grăsimi și grăsimi cum ar fi (I), glicerol-gelatină, glicerol-săpun și alte geluri (II) și (III) sintetic. Conform unui alt clasificare distinge, de asemenea, trei baze de grupuri: I - pe baza de apa, II - Elementele de bază de emulsie, III - pe bază de grăsimi. Există și alte categorii de fundații. Cu toate acestea, baze de separare pentru supozitoare în două grupuri este cea mai rezonabilă: I - baze care sunt insolubile în apă, II - baze solubile în apă.

Această clasificare se datorează o diferență fundamentală în mecanismul de baze de deformare, administrare ca supozitor în rect și prin urmare, diferitele condiții de eliberare și absorbție a medicamentelor care sunt încorporate în baze solubile în apă și grăsimi.

In cele mai multe cazuri, în industrie și farmacii folosesc baze insolubile, și anume, grăsimile și produsele lor.

Elementele de bază Cele mai cunoscute ale acestui grup sunt de cacao baze de tip unt Witepsol (imhauzen) massupol, monolitic, estarinum, palmkernstearin, slănină ilipe, lazupol T, GHM 5T (ulei din semințe de bumbac gidrogenizat conținând 5% emulgator T-2), MHA 3T (gidrogenizat ulei de arahide conține 3% emulgator T-2), 3T combustibile (seu de vită care conține 3% emulgator T-2), caracterizat prin proprietăți mecanice structural destul de bune și substanțe medicamentoase acestea ușor eliberator încorporate. Principalele cerințe care trebuie îndeplinite sunt insolubile în baze de apă sunt temperatură scăzută de topire (nu mai mare de 37 ° C), o duritate suficientă, un interval mic între topire și temperatură de solidificare suficientă viscozitate indiferența fiziologică și lipsite de miros ascuțit, fermitate în timpul depozitării, nu interacțiune cu medicamente, precum și capacitatea de a incorpora complet topi lichid în rect timp de 10 min.

Mai jos este o scurtă descriere a fundamentelor grupului, sunt utilizate în practica farmacie.

Practica farmacie la un moment dat a folosit așa-numita butirol - baza următoarea compoziție:

unt de cacao 40 părți

untură 92.08 piese

ceară galbenă 5,21 parte

6,68 părți de parafină

1,05 părți glicerină

aliaje au fost propuse diferite grăsimi și combinații ale acestora cu garnituri. Următoarele sunt propuse în 30-e de înlocuitor al untului de cacao.

Bazele Witepsol Temperatura de topire variază în funcție de marca de la 33 la 39-41 ° C, de exemplu, Witepsol X-19: punct de topire 33,5-35,5 ° C, punctul de solidificare 32-35 ° C Witepsol E-75: punct de topire 37-39 ° C, punctul de solidificare 32-36 ° C

Baza GHM 5T [aliaj hidrogenată în condiții speciale de ulei din semințe de bumbac (95%), cu 5% emulgator T-2] la temperatura camerei, este un solid cu un punct de topire de culoare galben deschis 36,6-37 ° C și temperatura de solidificare a 29-30 ° C. Baza este caracterizată prin viscozitate extrem de ridicată la temperaturi de topire mai mare decât viscozitatea bazelor cunoscute de zece ori. Supozitoarele folosind baze GHM 5T pot fi preparate ca o metodă de turnare și rulare a metodei.

Massupol este un ester al acidului monoester principal lauric cu o cantitate mică de acid stearic și glicerol. temperatura sa de topire 34-35 ° C, temperatura de solidificare a 32,5 ° C Este un solid alb, inodor, la temperatura camerei, produsul, foarte similare în caracteristici structurale și mecanice la baza de Witepsol.

De baze solubile în apă sunt cele mai comune gelatina-glicerol și polietilenă greutate. Cerința principală la elementele de bază ale acestui grup este destul de dizolvare rapidă și completă a secretelor, în rect și minimizarea asociate acțiunii iritante și coroziv pe mucoasa rect.

În prezent, există o tendință de a folosi numai pe bază de grăsime. Descriind bazele de supozitor ca un anumit tip de substanțe auxiliare trebuie remarcat faptul că eficacitatea ca o formă de dozare supozitor într-o măsură mai mare de natura suportului.

Aceste substanțe formează baze pentru supozitoare următoarele tipuri: 1) solubil în apă (gelatină-glicerină, oxizi de polietilenă), 2) tip emulsie de O / W și W / O (aliaje hidrogenate emulgetorami grăsimi) și 3) bază grasă (cacao unt, vegetale, animale și hidrogenate grăsimi).

Datorită diferenței fundamentale în mecanismul de deformare a bazelor și, prin urmare, în condițiile de aspirație, și, de asemenea, în legătură cu cerințele pentru solubile în apă și grăsime esențială atât de tehnologice și de la un punct biofarmaceutice de vedere, au aceste două tipuri de baze pentru supozitoare.

Principalele cerințe care trebuie îndeplinite de substratul insolubil în apă (grăsime) sunt temperatură scăzută de topire (nu mai mare de 37 ° C), o duritate suficientă, un interval mic între topire și temperatură de solidificare suficientă viscozitate indiferența fiziologică și lipsa mirosului, stabilitatea la depozitare, lipsa de interacțiune cu medicamente, precum și capacitatea de a incorpora complet topi lichid în rect (supozitor rectal) în 10-15 min.

baze solubile în apă trebuie să rapid și complet dizolvat în secrețiile cavitatea corpului, cu efect iritant și cauterizing minim asupra membranelor mucoase.

În prezent, marea majoritate a cazurilor în practica farmacie și în industrie pentru prepararea supozitoarelor, in special rectale, baze insolubile în apă, și anume, grăsimile și produsele lor utilizate.

În cazul în care un medic în baza de prescripție nu este specificat, apoi să ia untul de cacao.

Dacă ați scris zhelatinoglitserinovaya bază, acesta este fabricat de rețetă: Gelatină medicală 1 g, 5 g de glicerină și 2 g de apă

bază de glicerol-săpun (supozitoare glicerol) sunt realizate după cum urmează: carbonat de sodiu 2,6 cristalin dizolvat în 60 g de glicerol prin încălzire într-o baie de apă și apoi se adaugă treptat 5 g acid stearic. Prin separarea dioxidului de carbon și dispariția masei spumei este turnat în forme în așa fel încât fiecare supozitor conține 3 g de glicerol.

substanțe medicamentoase sunt amestecate cu substratul direct sau după dizolvarea sau după triturare cu câteva picături de apă, glicerină sau vaselina. Ingredientele lichide, care nu conțin substanțe volatile pot fi concentrate. Substanțele medicamentoase care aparțin supozitoarele zhelatinoglitserinovyh, dizolvate în apă sau glicerol, sau amestecat intim cu baza topită. Substanțe de căldură labil se adaugă la baza poluostyvshey înainte de a turna în forme.

Ordinea de administrare a medicamentului într-o bază de supozitor vizualizări baze în principal determinate și proprietățile fizico-chimice ale medicamentelor. De exemplu, în cazul unor baze solubile în grăsimi din aceste ingrediente sunt dizolvate în matrice. În acest caz, pentru baza etanșării poate fi înlocuit cu părți ale acestuia cu ceară sau alte materiale refractare. Substanțele care sunt solubile în apă sau alți solvenți indiferente (săruri de alcaloizi din extractul de opiu, aminopirină și altele asemenea. D.), dizolvat anterior în câteva picături de apă sau alt solvent indiferent și apoi se amestecă cu baza de grăsime. Insolubil Medicamente (xeroform, cloramfenicol, osarsol, streptocid și colab.), Dacă acestea sunt înregistrate în cantități mici, de pre-triturează cu câteva picături de grăsime și ulei sunt amestecate cu substratul. În cazul în care aceste substanțe sunt evacuate în cantități mari, ele sunt frecate cu o bucată de bază topit. Preparatele lichide (naprimor tinctură) se adaugă direct la baza morii.

Atunci când se utilizează baze solubile în apă (naprimer-, zhelatinoglitserinovyh), medicamente se dizolvă mai întâi într-una din bazele componentelor (apa, glicerol), în cazul în care medicamentele solubile în ea, și apoi amestecat cu substratul. În cazul în care medicamentele sunt insolubile în oricare dintre componentele bazelor solubile în apă, pre lor triturează cu una din bazele de componente lichide și apoi amestecat cu baza terminat.

La fabricarea supozitoarelor pe termen lung pot fi aplicate conservanți sau antioxidanți.

Anomaliile supozitoarele masa permisă de ± 5. Greutatea medie a fost determinată prin cântărire 10 supozitoare și apoi împărțind numerele rezultate cu zece.

Metodele de prescriere supozitoare.

Când se prescrie supozitoare, granule și tije sunt două moduri de a desemna dozele utilizate:

1) în rețeta indică numărul total de ingrediente și indică câte doze individuale sau, cu alte cuvinte, pentru un număr de supozitoare trebuie divizate este numărul total:

№ 125. Rp. Extr. Belladonnae spissi 0,15

Ol. Q Cacao. s. ut f. suppositoria N. 10

DS. Injectat în rect 1 supozitor de 2 ori pe zi

2) denotă numărul ingredientelor de rețete pentru fiecare supozitor individual și indică cantitatea de astfel de doză trebuie eliberată:

№ 126. Rp. Extr. Belladonnae spissi 0,015

Ol. Q Cacao. s. ut f. suppositoria

S. injectat în supozitorul rect 1 2 ori pe zi

Când descărcarea de tije nu indică numărul de baze, iar dimensiunile (ori lungime diametru) bastoane preparare subiect:

№ 127. Rp. Novocaini 0,01

Ol. Q Cacao. s. ut f. bacil longitudine

4 cm et diametro 3 mm

S. intra pe un stick de 2 ori pe zi

Calcularea numărului de baze pentru a produce tije prin următoarea formulă:

pentru grăsime pe bază de # 967; = π (d / 2) 2 · l · n · 0,95 = 0,75 · d 2 · l · n,

pentru baze zhelatinoglitserinovoy # 967; = π (d / 2) 2 · l · n · 1,15 = 0,9 · d 2 · l · n,
unde d - diametrul tijelor (în cm); l - lungimea tijelor (în cm); n - numărul de stick-uri; 0,95 - densitate de bază de grăsime; 1.15 - densitate de bază zhelatinoglitserinovoy.

Aceasta reteta este baza de grăsime. Ar trebui să ia tijele 5 0,75 x 0,3 x 2 4 x 5 = 1,35 g

Dacă tijele trebuie preparate pe baza zhelatinoglitserinovoy, aceasta trebuie să aibă 2 0,9 x 0,3 x 4 x 5 = 1,62 g

Bazat pe I.S.Azhgihin materiale. Tehnologia de medicamente.