Veroshpilakton - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: 0,025 g în 1 comprimat spironolactona.

Excipienți: stearat de magneziu, lactoză (zahăr din lapte), amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil), talc.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Spironolactona este un diuretic care economisesc potasiu, un antagonist specific al depot de aldosteron (hormon adrenocortical mineralokortikosteroidny). Distală spironolactonă nefronilor previne retenția apei de sodiu și suprimă efectul aldosteronului kaliyvyvodyaschy de aldosteron, scăderea sintezei permeases în porțiunea sensibilă-aldosteron canalelor colectoare și a tubilor distali. Prin legarea la receptorul de aldosteron, crește excreția de sodiu, clorură și excreția de apă, reduce excreția de ioni de potasiu și uree reduce aciditatea urinei.

Efectul maxim este observat după 7 ore după administrarea orală și durează cel puțin 24 de ore efect hipotensiv al medicamentului cauzat de efectul diuretic prezență care rezistă. efect Diuretic se manifestă prin 2-5 zile de tratament.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal și convertit în metaboliți activi: metabolitul conținând sulf (80%) și parțial canrenona (20%). Concentrația maximă (Cmax) în nonă atinsă în plasmă în decurs de 2-4 ore, relația sa cu proteinele plasmatice din sânge de 90%.

Comunicarea cu proteinele plasmatice de aproximativ 98% (nonă - 90%).

După administrarea zilnică de 100 mg spironolactonă timp de 15 zile Cmax este de 80 mg / ml, timp pentru a ajunge la Cmax după următoarea recepție dimineața - 2-6 ore.

Spironolactona rău în organe și țesuturi, astfel, în sine și metaboliții săi traversează bariera placentară și kankreon - în laptele matern. Volumul de distribuție - 0,05 l / kg. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) de spironolactonă 13-24 ore, metaboliți activi - până la 15 ore.

Excretată de rinichi: 50% - ca metaboliți, 10% - intacte și parțial - fecale. Excreția canrenonei (în principal rinichi) bifazic, T1 / 2 în prima fază - 2-3 ore, în al doilea - 12-96 ore.

În ciroza hepatică și durata insuficiență cardiacă congestivă perioada de înjumătățire este crescut fără semne de probabilitate cumulativă este mai mare în insuficiența renală cronică și hiperkaliemia.

Indicații pentru utilizare:

- hipertensiune esențială (ca parte a terapiei combinate);
- sindromul edem în insuficiența cardiacă cronică (poate fi utilizat ca monoterapie sau in asociere cu terapia standard);
- condiții care pot fi detectate hiperaldosteronismul secundar. inclusiv ciroza. însoțite de ascita și / sau edem, sindrom nefrotic. precum și alte condiții însoțite de edem;
- hipokaliemie / hipomagneziemie (ca un ajutor pentru prevenirea acesteia în timpul tratamentului cu diuretice și imposibilitatea de a folosi alte metode de corectare nivelului de potasiu);
- hiperaldosteronismul primar (sindromul Conn) - scurt pentru tratamentul preoperator;
- pentru diagnosticul de hiperaldosteronism primar.

Dozare și administrare:

În hipertensiunea arterială esențială. Doza zilnică pentru adulți este de obicei 50-100 mg o dată pe zi și poate fi crescută la 200 mg, doza trebuie crescută treptat, o dată la 2 săptămâni. Pentru a obține un răspuns adecvat la tratament, medicamentul trebuie administrat cu cel puțin 2 săptămâni. Dacă este necesar, o corecție a dozei.

hiperaldosteronism idiopatic 100-400 mg / zi. Când a exprimat hipokalemia hiperaldosteronismului și 300 mg / zi (maxim 400 mg) timp de 2-3 ore, îmbunătățind în același timp doza a fost redusă treptat până la 25 mg / zi.

Hipopotasemie / hipomagneziemie. Când hipokalemia și / sau hipomagneziemie cauzate tratament diuretic, doza administrată de medicament de 25-100 mg / zi, o dată sau în mai multe etape. Doza zilnică maximă de 400 mg atunci când formulările orale de potasiu sau alte metode de umplere a deficitului ineficiente.

Tratamentul Diagnosticul de hiperaldosteronism primar. Ca un agent de diagnostic pentru testul de diagnosticare scurt: timp de 4 zile la 400 mg / zi, răspândirea la mai multe doze pe zi. Cu creșterea concentrației potasiului în sânge în timpul administrării medicamentului și după întreruperea reducerea prezenței sale poate presupune hiperaldosteronismul primar.

Cu termen lung test de diagnosticare: aceeași doză timp de 3-4 săptămâni. La atingerea hipokalemia corectarea și hipertensiunea poate presupune prezența hiperaldosteronismului primar.

Un curs scurt de tratament preoperator hiperaldosteronismului primar. După diagnostic hiperaldosteronism instalat folosind metode de diagnosticare mai precise ar trebui să ia Veroshpilakton 100-400 mg / zi, divizată în 1-4 ore pe zi pentru întreaga perioadă de pregătire pentru o intervenție chirurgicală. Dacă nu este afișată operația, Veroshpilakton utilizat pentru terapia de întreținere pe termen lung, folosind cea mai mică doză eficace, care este ajustată în mod individual pentru fiecare pacient.

Umflarea în fundalul sindromului nefrotic. Doza zilnică pentru adulți este de obicei 100-200 mg / zi. Ea a dezvăluit nici o influență asupra Veroshpilaktona proces patologic de bază și, prin urmare, utilizarea acestui medicament este recomandată numai în cazurile în care alte terapii sunt ineficiente.

Când sindromul edematoasă în fundal cronică insuficiență cardiacă pe zi, timp de 5 zile la 100-200 mg / zi, în 2-3 ore, în combinație cu „bucla“ sau diuretic tiazidic. În funcție de efectul, doza zilnică este redusă la 25 mg. Doza de întreținere este ajustată în mod individual. Doza maximă de 200 mg / zi.

Umflarea în fundal de ciroză. Dacă raportul dintre ionii de urină de sodiu și potasiu (Na + / K +) depășește 1,0, aportul zilnic pentru adulți fiind în mod normal, de 100 mg. Dacă raportul este mai mic de 1,0, doza zilnică pentru adulți este de obicei 200-400 mg. Doza de întreținere este ajustată în mod individual.

Edemul la copii. Doza inițială este de 1-3,3 mg / kg greutate corporală, sau 30-90 mg / m2 / zi. Recepția 1-4. După 5 zile, iar doza trebuie ajustată, dacă este necesar, crește de 3 ori mai mare în comparație cu originalul.

Caracteristici ale aplicației:

Poate că o creștere temporară a nivelului azotului din uree în ser, în special cu funcție renală redusă și hiperpotasemie. posibil acidoză metabolică reversibilă hipercloremică.

In bolile de rinichi și ficat, precum și la pacienții vârstnici necesită monitorizarea regulată a concentrațiilor plasmatice ale electroliților și funcției renale.

De droguri este dificil de a determina Digoxin, cortizol si adrenalina in sange.

În ciuda lipsei de efect direct asupra metabolismului glucidic, diabetul zaharat. în special cu nefropatie diabetică, aceasta necesită o atenție specială din cauza posibilității de hiperpotasemie.

In tratarea medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ar trebui să monitorizeze nivelurile funcției renale și a electroliților în sânge.

Evitati alimentele bogate in potasiu.

In timpul tratamentului, consumul de alcool este contraindicată.

Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de mecanisme, lucru pe care este asociat cu un risc crescut de accidentare. În perioada inițială a tratamentului este interzis să conducă și să se angajeze în activități care necesită concentrare ridicată și reacțiile viteză psihomotorie. Limitele stabilite în mod individual Durata.

Efecte secundare:

Pe o parte a sistemului nervos central: ataxia. confuzie, amețeli. dureri de cap. somnolență, letargie. confuzie, spasme musculare.

Din partea sistemului endocrin: îngroșării vocii, bărbați - ginecomastie (probabilitatea de dezvoltare depinde de doza, durata tratamentului și de obicei este reversibilă); reducerea potență și o erecție; pentru femei - ciclul menstrual; dismenoree. amenoree. metroragie menopauza, hirsutism, durere la nivelul sânului, carcinomul mamar (datorită prezenței aportului de medicament nu este instalat).

Tulburări metabolice: hypercreatininemia, creșterea concentrațiilor de uree, perturbarea apei și schimb de sare (hiperkalemie, hiponatremie) și echilibrul acido-bazic (acidoză metabolică hyperchloremic sau alcaloză), hiperuricemie.

În aplicarea Veroshpilaktona pot dezvolta ginecomastie. Probabilitatea ginecomastiei depinde de doza si durata tratamentului. Astfel, ginecomastie, de obicei, este reversibilă și dispare după întreruperea medicamentului, și numai în cazuri rare, de san ramane oarecum crescut.

Reacții alergice: urticarie. erupții cutanate maculopapulare rare și eritematoasă, febră medicamentoasă, mâncărime.

Din sistemul urinar: insuficiență renală acută.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: crampe la nivelul picioarelor.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Reduce efectul anticoagulantelor, anticoagulante (heparină, derivați de cumarină, indandinona) și toxicitatea glicozidelor cardiace (t. K. Normalizarea concentrațiilor de potasiu în sânge inhibă toxicitate).

Îmbunătățește fenazola metabolismul (antipirina).

Reduce sensibilitatea vasculară la noepinefrinu (necesită îngrijire în anestezie conformitate), care crește timpul de înjumătățire al digoxinei - posibila intoxicare - digoxină.

Ea îmbunătățește acțiunea toxică a litiului datorită clearance redus.

Acesta accelerează metabolismul și excreția carbenoxolonă.

Carbenoxoiona promovează spironolactona retenția de sodiu.

Preparate glucocorticosteroid, diuretice (derivați benzotiadiazinei, furosemid, acid etacrinic) creșterea și accelerarea diuretic si natriuretic.

Acesta îmbunătățește acțiunea diuretică și medicamente antihipertensive.

medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene reduce efectele diuretic și natriuretic, crește riscul de hiperpotasemie.

medicamente Glucocorticosteroidul crește efectul diuretic și natriuretic în hipoalbuminemia și / sau hiponatremie.

Riscul hiperkaliemiei când este luat cu preparate de potasiu, suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiu, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (acidoză), antagoniști ai angiotensinei II, blocanți de aldosteron, indometacin, ciclosporină.

Salicilați, indometacin reduce efectul diuretic.

Clorura de amoniu, hiperkalemică colestiramină contribuie la dezvoltarea acidozei metabolice.

Fludrocortisone provoca amplificarea paradoxală secțiune tubulară de potasiu.

Aceasta reduce efectul de mitotan.

Acesta îmbunătățește efectul de triptorelină, buserelin, gonadorelină.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, boala Addison, hiperkaliemia. hiponatremie. insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), anurie. Sarcina, alăptarea. Pruncie (până la 3 ani), în legătură cu o formă de dozare solidă.

Precauții: hipercalcemie. acidoză metabolică. bloc atrioventricular (hiperkalemie îmbunătățește), diabet (cu insuficiență renală cronică confirmată sau suspectată), nefropatie diabetică. chirurgie, luând medicamente care cauzeaza ginecomastia, anestezie locala si generala. limită de vârstă, tulburări menstruale, mărirea sânilor, insuficiență hepatică.

supradozaj:

Tratament: lavaj gastric. tratamentul simptomatic al deshidratare și hipotensiune arterială. Dacă hiperkalemia necesară pentru normalizarea metabolismului apei și electroliților prin diuretice kaliyvyvodyaschih administrarea parenterală rapidă% dextroză 5-20 cu insulină la rata de 0,25-0,5 U per 1 g de dextroză; puteți introduce, dacă este necesar, în mod repetat. În cazurile severe, hemodializă.

Condiții de depozitare:

Lista B. Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data imprimată pe ambalaj.

Condițiile de furnizare:

Tablete de 25 mg. 10, 15, 20 sau 30 comprimate în blistere din PVC de film și folie de aluminiu de brevete imprimate. 1, 2, 3 blistere cu instrucțiuni de folosire plasate într-un teanc de carton.