Sulfa medicamente sulfanilamides se referă la un grup de compuși cu generalul

Nogo streptotsida) sintetizat ca un colorant. S-a descoperit curând că „principiul activ“ streptotsida roșu este produs de metabolismul sulfonamide (streptocid).
Ulterior, pe baza moleculei sulfanilamidă a fost sintetizat printr-un mare număr de derivați ai acestuia, din care o parte a fost utilizat pe scară largă în medicină. Sinteza sulfonamide diverse modificări efectuate în direcția unei mai eficiente, de lungă durată medicamente active și mai puțin toxice.
În ultimii ani, utilizarea sulfonamidelor in practica clinica a scăzut, deoarece acestea sunt mult inferioare la antibiotice moderne și au o toxicitate relativ mare de activitate. În plus, din cauza multor ani de utilizare adesea necontrolată și excesivă a sulfonamide cele mai multe microorganisme au dezvoltat rezistenta la ele.
La sulfonamide microorganisme au un efect bacteriostatic. sulfonamide Mecanismul de acțiune bacteriostatică este că aceste substanțe având similitudini structurale acid para-aminobenzoic (PABA), în competiție cu ea în timpul sintezei de acid folic, care este factorul de creștere a microorganismelor.
Sulfonamide competitiv inhibă digidropteroatsintetazy și pentru a preveni includerea digidrofolie acid para-aminobenzoic - mână. Raport de sinteză a acidului dihidrofolic reduce formarea din acesta tetragidrofol acidul Ievoj care este necesară pentru sinteza de baze purinice și pirimidinice (Fig. 37.1). Ca urmare, sinteza de acid nucleic este inhibată, având ca rezultat inhibarea creșterii și reproducerea microorganismelor.
Sulfonamida nu violează sinteza acidului dihidrofolic în celulele microorganismului, deoarece acestea nu sunt sintetizate, și să utilizeze acidul dihidrofolic gata.
În mediile în care există o mulțime de PABA (puroi, degradare tisulară), sulfonamide sunt ineficiente. Din acest motiv, ele sunt slab activi în prezența procainei (novocaină) și benzocaină (anestezina) a fost hidrolizat pentru a forma PABA.
Utilizarea prelungită a sulfonamidele conduce la o rezistență de microorganisme.
Initial sulfonamide au fost active împotriva unui spectru larg de bacterii gram-pozitive și gram-negativ, dar în acest moment
Parabenii digidropteroatsintetazy * - * - »| 48h)
Sulfametoksipirazin (Sulfalen). Sulfonamide, acționând în lumenul intestinal (slab absorbit din tractul gastrointestinal)
Ftalilsulfatiazol (Ftalazol) sulfaguanidin (Sulgin). sulfonamide topic
Sulfacetamide (Sulfatsil- sulfacetamide de sodiu), sulfadiazina de argint, sulfatiazol argint (Argosulfan). Formulările combinate ale sulfonamide și acid salicilic
Salazosulfapiridina (sulfasalazină), salazopiridazina (Salazodin), Ca lazodimetoksin. De produse combinate sulfonamide cu trimetoprim
Cotrimoxazol (Bactrim, Biseptol) lidaprim, Sulfaton, poteseptil.
Pregătirile pentru o acțiune de resorbție sunt bine absorbite din tractul gastro-intestinal. Cea mai mare concentrație de droguri în sânge creând o durată scurtă și medie de acțiune. Deoarece proteinele plasmatice din sânge mai multe medicamente leaga actiune lunga si extrem de lung. Distribuite tuturor țesuturilor trec prin bariera hematoencefalică, placenta sa se acumuleze in cavitatile seroase ale corpului. Calea principală de conversie sulfamide în organism - acetilarea care are loc în ficat. Gradul de acetilare variază pentru diferite medicamente. metaboliți acetilat sunt inactivi farmacologic. Solubilitatea metaboliților acetilați este semnificativ mai rău decât sulfonamide inițiale, în special la valori ale pH-ului acid al urinei, care poate duce la formarea de cristale în urină (cristalurie). sulfonamide și metaboliții lor alocate în principal rinichi.
Sulfanilamide - una dintre prima structură antimicrobiene sulfa. De droguri este in prezent putin utilizat din cauza eficienței scăzute și toxicitate ridicată.

Sulfatiazol, sulfaetidol, sulfadimidine și sulfakarbamid folosit de 4-6 ori pe zi. Urosulfan utilizat pentru a trata
infecții ale tractului urinar, deoarece medicamentul excretat prin rinichi în formă nemodificată și generează concentrații mari în urină. Sulfametoksa- de aproximativ l parte din preparatul combinat „Co-trimoxazol.“ C o m p a - monometoksin și Sulfadimetoksin administrat de 1-2 ori pe zi.
Sulfametoksipirazin folosit zilnic pentru acute sau rapid apar procese infecțioase 1 la fiecare 7-10 zile - in cazul cronice, infecții recurente pe termen lung.
Sulfonamidele acțiune resorbtiv pentru a provoca o mulțime de efecte secundare. În aplicații posibile perturbări ale sistemului lor de sânge (anemie, leucopenie și trombocitopenie), toxicitate hepatică, reacții alergice (erupție cutanată, febră, agranulocitoză), tulburări dispeptice. La valori ale pH-ului acid al urinei - cristalurie. Pentru prevenirea cristalizării sulfonamide Luria trebuie să bea apă minerală alcalină sau soluție de sodă.
Sulfonamide, acționând în lumenul intestinal, practic nu este absorbit în tractul gastrointestinal și o concentrație ridicată în lumenul intestinului, astfel încât acestea sunt utilizate în tratamentul infecțiilor intestinale (dizenteria bacilară, enterocolite), precum și pentru prevenirea infecției intestinale în perioada postoperatorie. În prezent, cu toate acestea, multe tulpini de agenți patogeni infecții intestinale au devenit rezistente la sulfonamide. Pentru a spori eficacitatea tratamentului cu sulfamide simultan în vigoare în lumenul intestinului, este recomandabil să se desemneze un medicament bine absorbit (Etazol, Sulfadimezin și colab.), Deoarece agenții cauzatori ai infecțiilor intestinale sunt localizate nu numai în lumen, dar, de asemenea, în peretele intestinal. Când primesc medicamente din acest grup trebuie administrat vitaminele B, ca sulfamidele inhibă creșterea E. coli implicate în sinteza de vitamine din grupa B.
sulfadiazina de argint
Ftalilsulfatiazol exercită o activitate antimicrobiană după scindarea acidului ftalic și eliberarea grupărilor amino. Actualul ftalilsulfatiazol de pornire și este norsulfazol.
Ftalilsulfatiazol administrat de 4-6 ori pe zi. Medicamentul are o toxicitate redusă. Efecte secundare practic cauze.
Sulfaguanidin de acțiune similar cu ftalilsulfatiazol-lea.
Sulfacetamide - sulfanilamide pentru aplicare topică, care este utilizată în practică sub formă de soluții oftalmice (10-20-30%) și unguente (10- 20-30%) cu conjunctivită, blefarită, ulcere corneene și boli oculare purulente gonoreynyh. Medicamentul este în general bine tolerat. Uneori, mai ales atunci când se utilizează soluții mai concentrate, nu există un efect iritant; în aceste cazuri soluțiilor la concentrații prescrise.
Argint sulfadiazina și sulfat de argint azol disting prin prezența în molecula de atom de argint, care intensifică efectul antibacterian. Medicamentele sunt aplicate topic ca un unguent în arsură și înfășurate infecțioasă
, ulcere trofice țiilor, escare. Atunci când se utilizează preparate pot dezvolta reacții alergice cutanate.
Prin preparare combinată combină în structura fragmentelor sulfanilamide sale și acid salicilic includ salazosulfapiri- dyne salazopiridazina, salazodimetoksin.V microflora colonică sub influența hidroliza acestor compuși la acidul litsilovoy 5-aminosa- și componenta sulfa. Toate aceste medicamente au acțiune anti-bacterian și anti-inflamatorii. Folosit în colita ulcerativă și boala Crohn, precum și agenți de bază în tratamentul artritei reumatoide.
OH

salazosulfapiridina
Salazosulfapyridine (sulfasalazină) - azo sulfapiri- Din cu acid salicilic. Medicamentul este prescris în interior. Înainte de droguri pot fi reacții alergice, dispepsie, senzație de arsură în rect, leucopenie.
Ei au proprietăți similare și salazodimetoksina salazopiridazina.
Trimetoprim - derivat pirimidinic, are un efect bacteriostatic. Medicamentul blochează recuperarea digidrofolie- urlând acidului tetrahidrofolic prin inhibarea dihidrofolat latreduktazy.
Afinitatea trimetoprim pentru dihidrofolat bacteriene 50 000 de ori mai mare decât cea pentru dihidrofolat reductaza în celulele de mamifere.
Combinația de trimetoprim cu sulfamide caracterizat efect bactericid și un spectru larg de acțiune antibacteriană, inclusiv microflora rezistente la multe antibiotice și sulfamide uzuale.
Cel mai cunoscut drog din acest grup este Co-trimok- cu un e l. care este o combinație de 5 părți sulfametoxazol (durată medie sulfanilamide) și 1 parte din trimetoprim. sulfametoxazol Selecția ca componenta cotrimoxazol este cauzată de faptul că are aceeași viteză cu eliminarea trimetoprim.
Cotrimoxazol este bine absorbită din tractul gastro-intestinal, se impregnează multe organe și țesuturi, creând concentrații mari în secrețiile bronșice, bilă, urină, glanda prostată. Penetreaza bariera hematoencefalică, în special în inflamația meninge. Excretați în principal în urină.
Medicamentul utilizat în infecții respiratorii și infecții ale tractului urinar, infecții ale plăgilor chirurgicale și, bruceloza.

În aplicarea efectelor adverse ale medicamentelor apar, care sunt sulfonamide tipice de acțiune resorbție. Cotrimoxazol este contraindicat atunci când sunt exprimate ficatul uman, rinichi și hematopoieză. Medicamentul nu trebuie administrat în timpul sarcinii.
Preparatele sunt Analoage lidaprim poteseptil (sulfametrole trimetoprim +) Sulfaton (sulfamonomethoxină + trimetoprim) (sulfadimezin + trimetoprim).