Prilocaină, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii
Descrierea substanței active Prilocaine / Prilocainum.
Formula: C13H20N2O, denumire chimică: (R, S) -N- (2-metilfenil) -N2-propilalaninamid.
Grupul farmacoterapeutic: agent neurotrop / anestezic local.
Mod de acțiune: anestezic local.
proprietăți farmacologice
Prilocaina este un anestezic local de tip amidic. Prilocaina penetrează straturile epidermei și dermei. Prilocaina stabilizează membranele și previne neuronale și impuls nervos, acest lucru se datorează mecanismului său de acțiune. Prilocaina de intensitate efectului anestezic similar cu lidocaină, dar în comparație cu efect de lidocaina anestezic local de prilocaină este mai lent, mai puțin pronunțată la efectul vasodilatator prilocaina. Prilocaina mai puțin toxic decât lidocaina. Nivelul anesteziei este dependentă de doză și durata prilocaina aplicării sale.
Atunci când este aplicat la o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema pe pielea intactă timp de 1 - 2 ore după îndepărtarea duratei ocluziv pansament anesteziei 2 ore. Nu au existat diferențe în siguranța și eficacitatea (inclusiv timp pentru a ajunge la un efect analgezic) atunci când se utilizează medicamentul pe pielea intactă între tineri și bătrâni - pacienți (65 96 ani). Prin acțiunea combinației de prilocaina (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema pe nave de suprafață sau roșeață, eventual temporară a pielii opărire. Astfel de reacții sunt frecvente la pacienții cu dermatita atopica (neurodermatita) se poate dezvolta mai rapid deja la 0,5 - 1 oră după aplicare de droguri, indicând faptul că penetrarea mai rapidă a medicamentului prin piele. In biopsii cu ac (4 mm în diametru) utilizând o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema ofera anestezie adecvata a pielii intacte la 90% dintre pacienți după o oră după aplicarea medicamentului atunci când este administrat ac la o adâncime de 2 mm, iar după două ore de la administrarea acului la o adâncime de 3 mm. prilocaina combinație de eficacitate (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema este independent de pigmentare sau de culoarea pielii (piele de tip I - IV). In aplicarea vaccinurilor combinate împotriva rubeolei, rujeolei, parotiditei epidemice cu vaccinarea împotriva hepatitei B, în cazul vaccinurilor intramusculare combinate împotriva tusei convulsive, poliomielitei, difteria, tetanosul, infectie, care este cauzat de tip Haemophilius influenzae b, folosind o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă ) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema nu a afectat rata de dispariție sau apariția în plasma sanguină de anticorpi specifici, titrul mediu de anticorpi, numărul de pacienți care au atins un rezultat pozitiv sau un titru de anticorpi protectori de urmează imunizare. După aplicarea unei combinații de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema, atunci când procesarea ulcere venoase ale membrelor durata anesteziei inferioare până la 4 ore. Nu au existat efecte adverse ale medicamentului împotriva florei bacteriene sau în procesul de vindecare a ulcerului. Prilocaina combinație anestezie (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă), ca mucoasa genitală cremă obținute mai rapid în comparație cu anestezie a pielii intacte datorită unei absorbție mai rapidă a medicamentului. Femeile după 5 - anestezie 10 minute după aplicarea combinației de prilocaina (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema pe mucoasa genitală este realizată este suficientă pentru ameliorarea durerii, care este cauzată de utilizarea unui laser cu argon; Durata anesteziei este de 15 - 20 de minute (în funcție de caracteristicile individuale de la 5 până la 45 minute).
Absorbția sistemică a utilizării topic prilocaină depinde de doza, durata de aplicare a medicamentului, grosimea pielii (în funcție de suprafața corpului), precum și alte caracteristici ale pielii (de exemplu, aparate de ras, prezența unor boli de piele). Atunci când este aplicat pe nivelul membrului inferior prilocaină suprafață ulcer asupra absorbției medicamentului poate influența în special ulcere, de exemplu, cantitatea (zona crește ulcer crește absorbția medicamentului). La pacienții adulți, atunci când este aplicat la 60 g de combinația de prilocaina (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema pe pielea intactă zona coapsei de 400 centimetri pătrați la 3 chasa absorbția sistemică a prilocaină a fost de aproximativ 5%. absorbția prilocaina este lentă. Concentrația maximă de prilocaină (valoarea medie a fost de 0,07 mg / ml) a fost realizată în ser după aproximativ 4 ore de la aplicarea medicamentului. Riscul de simptome toxice doar atunci când concentrația serică de prilocaină 5 - 10 mcg / ml. Atunci când este aplicat la o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema pe pielea intactă după 8 - 12 ore după bărbierit, serul concentrației maxime prilocaine la pacienții tineri și vârstnici a fost foarte scăzută și concentrație semnificativ mai mic de potențial toxic. Atunci când se aplică 5 - 10 g dintr-o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă), ca o cremă pentru o jumătate de oră la concentrația maximă prilocaina extremitatea inferioară suprafeței ulcerului în ser a fost atinsă după aproximativ 1-2.5 ore după aplicarea medicamentului și a fost 0.02-0.08 g / ml. Aplicarea repetată 2 - 10 g dintr-o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema pe suprafața ulcerului zonei membrelor inferioare până la 62 de centimetri pătrați de 30 - 60 de minute de la 3 până la 7 ori săptămânale (de 15 ori pe lună) nu este menționat prilocaina cumulul sau a metaboliților săi în serul sanguin. Atunci când este aplicat la 10 g dintr-o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema timp de 10 minute, la concentrația maximă a mucoasei vaginale prilocaină în ser a fost atinsă după aproximativ 35 de minute după aplicarea medicamentului și a fost de 0,15 g / ml. Prilocaina este metabolizat în ficat și rinichi. Unul dintre metaboliții cheie prilocaina este o-toluidină, care determină dezvoltarea methemoglobinemie și determinată în urină de droguri atunci când este administrat în doze mari. Prilocaina este derivat în principal sub formă de metaboliți în urină.
Efectuarea anesteziei infiltrație, anestezia regională, bloc nervos central și periferic; în combinație cu lidocaina: suprafață anestezie mucoasei înaintea manipulărilor dureroase și analgeziei înainte ca injecții de anestezice locale (inclusiv eliminarea negilor, necesare incizia mucoasei, înainte de infiltrare anestezie), anestezia suprafata pielii (înainte de intervenții chirurgicale pe suprafața pielii ( proceduri cosmetice, inclusiv mici și epilării) în timpul cateterizare sau ac de administrare pentru prelevarea probelor de sânge, atunci când este injectat, în timpul vaccinării), poverhnos Aprovizionare retur ulcere venoase anestezie ale extremităților inferioare în tratamentul chirurgical (curățare mecanică, de exemplu, pentru îndepărtarea de puroi, fibrina, țesutului necrozat).
Dozare și doza prilocaine
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv la alte anestezice locale de tip amidic), sugari congenitale sau idiopatice, copii cu greutate mai mică de 3 kg, sugari născuți la vârsta gestațională mai mică de 37 de săptămâni.
Limitări la utilizarea
vârsta copiilor, inadecvate de glucozo-6-fosfat, neurodermita frecvente (dermatita atopică), utilizarea medicamentelor antiaritmice din clasa III (de exemplu amiodaronă).
Aplicarea sarcinii și alăptării
date suficiente privind utilizarea prilocaină la femei în timpul sarcinii. La animale evidențiat studiile nu efecte adverse combinație directă sau indirectă, prilocaina (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca sarcină crema, dezvoltării fetale, procesul muncii dezvoltării postnatale. Pentru utilizare prilocaina exterior (25 mg în 1 g de cremă) în combinație cu lidocaină (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema in timpul sarcinii au fost raportate cu privire la efectele adverse asupra fătului. Prilocaina traverseaza bariera placentara si pot fi absorbite in tesuturile fetale; cu anestezie epidurala, efectuate pentru o lungă perioadă de timp mama sa, prilocaină poate provoca methemoglobinemie la făt. Prilocaină se excretă în laptele matern. Se crede că utilizarea unei combinații de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema la doze terapeutice, în timp ce nu afectează negativ pentru sugari mama care alăptează.
Efectele secundare ale prilocaină
Sistemul nervos: dureri de cap, insomnie, amețeli, anxietate.
Piele: reacții locale tranzitorii în domeniul de aplicare a medicamentului, cum ar fi roseata, paloare, umflături, senzație de arsură, iritație, prurit, senzație de căldură, purpura, petesii.
Altele: methemoglobinemie, cianoză, reacții alergice (inclusiv șoc anafilactic), iritarea corneei (în caz de contact accidental cu ochii medicamentului).
interacțiunea prilocaina cu alte substanțe
Atunci când aplicarea în comun prilocaina (inclusiv în compoziție o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema) si medicamente care induc dezvoltarea methemoglobinemia (de exemplu, formulările care conțin sulfo grup), poate crește concentrația de methemoglobină în sânge.
Când prilocaină cerere comună (inclusiv în compoziție o combinație de prilocaină (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema) si alte anestezice locale și similare structural cu aceste medicamente (inclusiv tocainida) pot un risc crescut de a dezvolta și consolidarea reacțiilor sistemice (inclusiv laterală).
Studii speciale de evaluare a prilocaină interacțiunilor combinate (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă) ca o crema si clasa III medicamente antiaritmice nu se realizează, deci trebuie avut grijă atunci când sunt utilizate împreună aceste medicamente.
interacțiune Nu a fost detectat prilocaina combinație farmaceutică (25 mg în 1 g de cremă) și lidocainei (25 mg în 1 g de cremă), ca o cremă.
supradoză
Simptome. Cu o supradoză de prilocaină pot dezvolta convulsii, agitație sau depresie (in cazuri severe), sistemul nervos central, depresia activității cardiace, clinic methemoglobinemia semnificative. Suprafata de acoperire 125 mg durata prilocaină de 5 ore a determinat dezvoltarea de methemoglobinemie moderată pentru copii în vârstă de trei luni.
Tratament: tratament simptomatic, inclusiv numirea anticonvulsivante pentru convulsii, dezvoltarea, comportamentul de ventilație mecanică (dacă este necesar); în dezvoltarea de antidot methemoglobinemia este albastru de metilen (clorură de methylthioninium). Datorită încetini prilocaina absorbția sistemică necesară pentru a asigura un control al pacientului în termen de câteva ore după începerea tratamentului supradozajului.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu prilocaină substanța activă
Produse combinate:
Lidocaină Prilocaine +: Emla®.