Formoterolul, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii

Descrierea substanței active formoterol / Formoterolum.

Formula: C19H24N2O4, denumire chimică: (R *, R *) - (±) -N- [2-hidroxi-5- [1-hidroxi-2 - [[2- (4-metoxifenil) -1-metiletil] amino ] etil] fenil] formamidă (sub formă de fumarat).
Grupul farmacoterapeutic: fonduri Wegetotropona / fonduri Adrenomimeticalkie / beta-agoniste.
Actiunea farmacologica: bronhodilatator, adrenomimeticheskoe.

proprietăți farmacologice

Tratamentul de intretinere pe termen lung a astmului bronșic și prevenirea (la pacienți cu vârsta peste 5 ani) bronhospasmului cu boală reversibilă a căilor respiratorii obstructive, inclusiv la pacientii cu simptome de astm nocturn.
Folosind, dacă este necesar ( „la cerere“) este indicată la pacienții cu vârsta peste 5 ani pentru avertizarea timpurie a bronhospasm, care este cauzată de efort fizic.
Terapia de întreținere pe termen lung la pacienții cu boli pulmonare obstructive cronice, inclusiv emfizem și bronșită cronică.

Dozarea și doza de formoterol

Formoterolul este utilizat prin inhalare. astm bronșic (tratament de intretinere): de 12 mcg la fiecare 12 ore. Prevenirea atacurilor de astm bronșic, care este cauzată de activitatea fizică: 12 ug în 15 minute înainte de sarcina așteptată. Administrarea repetată nu poate mai devreme de 12 ore după ultima inhalare. Boala pulmonară obstructivă cronică (tratamentul de întreținere): de 12 mcg la fiecare 12 ore. Doza maximă recomandată este de 24 micrograme pe zi.
Capsulele care conțin fumarat de formoterol, interzis să ia în; acestea trebuie să fie utilizate numai inhalat prin intermediul unui dispozitiv special. Nu exercita expirație în dispozitiv pentru inhalare.
Formoterolul nu este recomandat pentru pacienții pentru care acesta este un tratament complet adecvat cu corticosteroizi inhalatori sau alte medicamente, dintre care una este din timp în timp scurt-inhalate beta2-agoniste; precum și pacienții care reușesc să controleze astm, dar nu sistematice scurt-agoniști cu receptorii inhalatorii beta2-adrenergici.
Pentru ameliorarea unui atac de astm bronșic Formoterol nu este destinat. Dacă utilizați formoterol într-o doză eficientă anterior a început să se dezvolte astm bronșic sau un pacient care are nevoie de mai mult decât cantitatea obișnuită de inhalat scurta de actiune beta2-agoniste, ar trebui să consulte imediat un medic, deoarece acest lucru este semne comune de destabilizare a statului. În acest caz, tratamentul trebuie revizuit și atribui terapii suplimentare (tratamente anti-inflamatorii, cum ar fi corticosteroizi); crescând astfel inacceptabil doza zilnică de formoterol. Nu poate fi mai mult de două ori pe zi, creșterea frecvenței de inhalare. Nu utilizați formoterol la pacienții cu decompensare acută sau deteriorare vizibilă a astmului, deoarece aceste situații pot pune viața în pericol.
Lung care acționează ca agoniști beta2-adrenergici pot crește riscul de deces de astm. Prin urmare, tratamentul formoterol astm bronșic trebuie utilizat numai în plus față de tratamentul la pacienți, în care numirea altor medicamente pentru tratamentul astmului (de exemplu, o doză mică sau medie de glucocorticoizi inhalatori) nu se realizează un efect adecvat sau când severitatea bolii necesită utilizarea două tipuri de tratament, inclusiv formoterol. Rezultatele unui studiu amplu, controlat cu placebo, efectuat în Statele Unite, a comparat siguranța salmeterol (altă acțiune de lungă agonist beta2-adrenergic) și placebo în tratamentul convențional al astmului bronsic a aratat ca salmeterol a crescut riscul de deces, comparativ cu placebo. Aceste descoperiri pot aplica, de asemenea, formoterolul, care este durata de acțiune a unui agonist al receptorilor beta2-adrenergici.
Formoterol, ca și alți beta2-agoniști inhalatori, poate provoca bronhospasm paradoxal; În acest caz, trebuie să încetați să luați formoterol și numește o terapie alternativă. La mulți pacienți, utilizarea doar un beta2-agoniști nu asigură un control adecvat al simptomelor de astm; acești pacienți trebuie administrarea precoce de medicamente anti-inflamatorii, de exemplu, corticosteroizi.
Formoterol, ca și alți agoniști beta2-adrenergici, unii pacienți pot provoca un răspuns semnificativ clinic cardiovascular (cresterea presiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace, și altele); în acest caz, trebuie să întrerupeți administrarea de formoterol. Formoterol, ca și alți agoniști beta2-adrenergici pot determina hipokaliemie semnificative clinic (probabil datorită redistribuirea ionilor în interiorul celulelor), acest hipopotasemie promovează reacțiile secundare ale sistemului cardiovascular. Reducerea concentrației potasiului în plasmă, de obicei este tranzitorie în natură și nu necesită umplere.
Formoterol nu poate fi considerată ca o alternativă la corticosteroizi, deoarece nici o dovadă a prezenței activității sale anti-inflamatorii semnificative clinic. Formoterolul nu intenționează să o înlocuiască cu corticosteroizi, care sunt administrate pe cale orală sau prin inhalare se utilizează; nu ar trebui să reducă doza sau întrerupeți tratamentul cu corticosteroizi. Terapia cu corticosteroizi la pacienții care au luat anterior aceste medicamente sunt inhalate sau orale, trebuie continuată chiar dacă starea pacienților sa îmbunătățit ca urmare a primirii formoterol. Doar pe evaluarea clinică a datelor pacientului ar trebui să se bazeze orice modificări ale dozei de corticosteroizi.
La pacienții cu astm utilizarea de beta-blocante, inclusiv pentru prevenirea infarctului miocardic secundar, nu este de dorit. În astfel de situații, trebuie să ia în considerare utilizarea cardioselective beta-blocante, dar acestea trebuie utilizate cu precauție.
Cu oamenii atent utilizarea de formoterol a căror activitate este legată de concentrația mare de atenție și de rapiditatea reacțiilor psihomotorii (inclusiv autovehicule de conducere).

Contraindicații

Hipersensibilitate, de până la 5 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).

Limitări la utilizarea

Răspunsul neobișnuit la simpatomimetice, tulburări cardiovasculare, incluzând aritmii, boli cardiace coronariene, tulburări de ritm cardiac și de conducere (in special bloc atrioventricular 3 grade), insuficiență coronariană, hipertensiune arterială, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, cunoscută sau suspectată prelungirea intervalului QT, stenoza aortica subvalvulara idiopatică , insuficiență cardiacă; tireotoxicoză, tulburări convulsive, diabet, fibrom uterin, alăptarea și sarcina.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Formoterol trebuie utilizat în timpul sarcinii și nașterii (beta-agoniste poate avea un efect negativ asupra contractilității uterine), numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă de mai sus riscul posibil pentru făt. Nu a fost efectuat studii strict controlate și adecvate ale medicamentului la femeile gravide, inclusiv în timpul nașterii. Formoterol trebuie să fie utilizat cu precauție la femeile care alăptează. Nu a fost efectuat studii strict controlate și adecvate la femeile care alăptează. Nu se cunoaște dacă formoterol se excretă în laptele matern la femei, dar multe medicamente sunt excretate în laptele uman. Formoterolul este excretat în laptele femelelor de șobolan.

Efectele secundare ale formoterol

Sistemul nervos: tremor, amețeli, insomnie, convulsii, nervozitate, dureri de cap, crampe picior, anxietate.
Sistemul circulator: angină pectorală, tahicardie, hipotensiune arterială sau hipertensiune, aritmie, palpitații.
Sistemul digestiv: uscăciunea gurii, greață, dureri abdominale, indigestie, gastroenterită.
Sistemul respirator: infecții ale tractului respirator superior, infecții respiratorii, bronșită, dispnee, faringita, sputa a crescut, sinuzita, rinita, răgușeală, amigdalite, exacerbările severe de astm, inclusiv cele cu un rezultat fatal (comunicarea cu primirea de formoterol nu a fost dovedită) .
Alte: infecții virale, dureri în piept, mialgii, dureri de spate, erupții cutanate, mâncărime, febră, traumatisme, oboseală, slăbiciune, hipopotasemie, hiperglicemie, acidoza metabolică, reacții anafilactice, incluzând angioedem și hipotensiune arterială severă; reacții alergice, inclusiv urticarie și bronhospasm.

interacțiunea formoterol cu ​​alte substanțe

Alte medicamente adrenergice pe fondul utilizării formoterol trebuie utilizat cu precauție, deoarece există un risc crescut de reacții previzibile formoterol simpaticomimetice.
efect hypokalemic formoterol poate fi îmbunătățită atunci când sunt utilizate în steroizi conjunction, derivați de xantină, diuretic.
Hipopotasemie sau electrocardiografice modificări, care sunt cauzate de diuretice nekaliysberegayuschimi (tiazidice sau diuretice de ansă) se pot agrava brusc formoterol, în special prin creșterea dozei de acesta din urmă; Trebuie acționat cu prudență atunci când împart aceste medicamente.
Formoterolul este necesar să se atribuie o atenție specială în timpul administrării concomitente de antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminoxidază sau alte medicamente care pot prelungi intervalul QT, deoarece poate crește efectele formoterolului asupra sistemului circulator (crește riscul de aritmii ventriculare).
Beta-blocante (inclusiv picături pentru ochi) și formoterol când efectele combinate pot suprima reciproc; În plus, beta-blocante poate provoca bronhospasm sever la pacienții cu astm.
Atunci când este utilizat împreună, disopiramida, chinidina, procainamida, antidepresive triciclice, antihistaminice, fenotiazinele, crește riscul de aritmii ventriculare.

supradoză

Cu o supradoză de formoterol dezvolta angină pectorală, tahicardie (200 bătăi pe minut), hipo- arterial sau crampe hipertensiune, palpitații, aritmie, xerostomie, greață, dureri de cap, nervozitate, amețeli, slăbiciune, oboseală, insomnie, tremor, dureri musculare, convulsii, acidoză metabolică, hiperglicemie, hipopotasemie; insuficiență cardiacă este posibil și moarte. Doza minimă letală pentru șobolani care au primit medicamentul prin inhalare, este de 156 mg / kg (aproximativ 25.000 și 53.000 de ori mai mare decât inhalarea doza maximă recomandată pentru copii și adulți, respectiv, în funcție de suprafața corporală în mg / m2).
Tratament: îndepărtarea formoterol, tratament de susținere și simptomatic, monitorizarea electrocardiografie. Utilizarea cardioselective beta-blocantele trebuie efectuate, luând în considerare riscul de bronhospasm. Datele privind eficiența dializa sunt insuficiente.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu formoterolu substanță activă

Atimos
Oksis® Turbuhaler®

Foradil
formoterol Iziheyler