antibiotice polîenici

antibioticele polîenici - grupul de agenți antifungici naturali, care sunt caracterizate prin prezența în molecula de 4 sau mai multe legături duble conjugate, în care au similarități în structură cu macrolide. Medicamente de grup au o gamă largă de acțiuni. In doze mari de antibiotice polîenici sunt efect predominant fungicid la o doză mică - acțiune fungistatică. Prin polyene antibiotice includ amfotericina B, nistatin, Levorinum, natamicina, Mikogeptin, trichomycin, gamitsin, precum Filipine, utilizate exclusiv pentru studii biochimice.

Mecanismul de acțiune

antibioticele polîenici au atât un efect fungistatic și fungicid depinde de tipul de agent și concentrația medicamentului. Mecanismul de acțiune al antibioticului polyene încalcă sintezei peretelui celular fungic, prin inhibarea sintezei de steroli în celulele fungilor patogeni. Pentru grupa de medicamente sensibile din punct de fungi genuri Candida spp .; Aspergillus spp .; Rhodotorula spp. Precum și Histoplasma capsulatum; Mucor mucedo; Coccidiodes immitis; Blastomyces dermatitidis; Cryptococcus neoformans; schenckii Sporotrix. Prin Amfotericina B și Leishmania sunt, de asemenea, amoeba sensibile, și un Trichomonas sensibil natamicina. Prin polîenici sensibile la antibiotice fungi dermatomitsetami, virusuri, bacterii și rickettsia.

Farmacocinetica

Toate antibioticele polîenici sunt slab absorbite în tractul gastro-intestinal, astfel încât cele mai multe dintre ele sunt utilizate la nivel local - pentru aspirarea în gură sau în formă de aplicații la nivelul pielii afectate (Nystatin, Levorinum, Mikogeptin), sau în interiorul leziunilor fungice ale tractului gastro-intestinal pentru a acționa direct în lumenul intestinale și fungice topice leziuni ale organelor genitale (Nystatin, natamicina). Amfotericina B se administrează intravenos și topic ca un unguent. Când intravenos amfotericina B creează concentrații mari în majoritatea țesuturilor și fluide ale corpului, inclusiv plămân, ficat, rinichi, mușchi; peritoneală, pleurală, fluid și ocular sinovial; dar rau trece prin bariera hematoencefalică. Medicamentul are un timp de înjumătățire lung (24-48 h.) Și se acumulează în organism. Cele mai multe dintre antibiotice polîenici nu este metabolizat în organism (cu excepția amfotericina B) și excretat nemodificat.

cerere

antibioticele polien sunt utilizate în principal atunci când leziunile candidoza cavității bucale, intestin, piele și organele genitale, precum și Trichomonas vulvovaginita. Amfotericina B utilizate în micoze sistemice - candidoza, aspergiloza, histoplasmoza, criptococoza, blastomicoza, mucormicoză, coccidioidomicozei; precum și leishmanioza pielii.

efect secundar

În aplicarea antibioticele polîenici sunt mai frecvente efecte secundare asociate cu aplicarea topică a medicamentelor - dureri abdominale, greață, vărsături, diaree prin ingestie; alergii ale pielii și iritații ale membranelor mucoase prin aplicarea la zonele afectate ale pielii sau mucoaselor. În aplicarea amfotericina B poate provoca reacții adverse la nivelul sistemului nervos (dureri de cap, amețeli, convulsii, insomnie, diplopie), în 46% din cazuri cu efecte secundare ale sistemului cardiovascular (insuficienta cardiaca, fibrilatie atriala, aritmie, hipo- sau arterial hipertensiune) în 23-63% din cazuri de nefrotoxicitate (inclusiv insuficiență renală acută, anurie), rabdomioliză, eozinofilie, hipomagnezemia, hipernatremie, hiperpotasemie, hipocalcemie, hiperglicemie, digestiv Sistemul în 50-80% din cazuri (cel mai frecvent greață și vărsături, diaree, uneori, foarte rar insuficiență hepatică), flebită sau tromboflebită la locul de injectare. În aplicarea numărului lipozomal amfotericina efectelor secundare scade semnificativ (48-50% cu formă liposomală față de 90% cu formele convenționale).

Contraindicații

antibioticele polien sunt contraindicate în caz de hipersensibilitate la grupul de droguri. Cu ingrijire prescrie medicamente in timpul sarcinii, hepatice si insuficienta renala. În timpul tratamentului cu antibiotice polîenici, se recomandă să întrerupeți alăptarea.