Tabletele și acțiunea de eliberare modificată - modalități de îmbunătățire a tabletei

Forme de dozare Formulările cu eliberare modificată - forme de dozare artist cu modificat, în comparație cu forma convențională și natura mecanismului de eliberare a medicamentelor (LP).

Cu conceptul de forme de dozare cu eliberare modificată este strâns legată de conceptul de sistem de livrare LOS.

Pentru a modifica metodele de eliberare utilizate:

1) fizică (utilizarea substanțelor care întârzie absorbția, metabolismul și excreția LP);

2) chimică (prepararea sărurilor greu solubili, înlocuirea unei grupe funcționale pe de altă parte, introducerea unor noi grupe chimice în molecula de materie primă);

3) Procesul (special acoperite, folosind un singur componente forma de dozare cu rată diferită de eliberare, încorporarea într-o matrice, etc.).

În funcție de gradul procesului de control cu ​​eliberare distinge forme de dozare cu eliberare controlată și forme de dozare cu eliberare susținută. Ambele grupuri bazate pe cinetica procesului poate fi subdivizată în forme de dozare cu eliberare susținută cu eliberare periodică, cu eliberare întârziată. Cele mai multe soiuri moderne de forme de dozare a modificat cu eliberare.

Formele de dozare cu un control - un grup de forme de dozare cu eliberare modificată, caracterizată prin prelungirea timpului in biofazu LP primirea și eliberarea nevoile sale reale corespunzătoare ale organismului. Chemat cu eliberare controlată în cazul în care următoarele trei condiții:

1) este cunoscut sub formă matematică, în funcție de cantitatea eliberată parametrii LP care afectează procesul de eliberare (în comparație cu formele de dozare prelungite);

2) LP eliberat în funcție de viteza cu farmacodinamica rațională sau aplicarea de mare viteză;

3) rata de eliberare nu influențează în mod semnificativ sau ar afecta condițiile fiziologice (pH și compoziția enzimatică a fluidelor gastrointestinale, etc.), astfel că este determinată de proprietățile sistemului și poate fi prevăzută teoretic cu suficientă precizie [2].

Dacă oricare dintre aceste condiții nu este îndeplinită, atunci forma de dozare este menționată ca formă retard. Formele de nomenclatură moderne, cu sistem terapeutic cu eliberare controlată cuprinde o capsulă cu eliberare controlată spansuly, tablete cu eliberare controlată.

Formele de dozare cu eliberare - susținută de forme de dozare cu eliberare modificată, oferind o creștere a duratei LP de acțiune prin încetinirea lansare. avantaje:

1) capacitatea de a reduce frecvența de recepție;

2) posibilitatea reducerii dozei de schimb;

3) posibilitatea de a elimina LOS iritant pentru tractul gastrointestinal;

4) capacitatea de a reduce incidența efectelor secundare.

Pentru formele de dozare prelungite trebuie să îndeplinească următoarele cerințe:

1) Concentrația LP ca eliberarea medicamentului nu ar trebui să fie supuse unor fluctuații semnificative și ar trebui să fie optimă în organism pentru o anumită perioadă de timp;

2) substanțe auxiliare introduse în forma de dozare trebuie să fie evacuate din organism sau inactivat;

3) metode de prelungire ar trebui să fie simple și accesibile și nu trebuie să afecteze în mod negativ organismul.

Fiziologic mai indiferentă este o metodă de prelungire prin încetinirea absorbției LP. În funcție de calea de administrare prelungită sub formă subdivizată în formulări depot și forme de dozare retard. Ținând cont de cinetica procesului se disting forme de dozare cu eliberare periodică, cu eliberare susținută, eliberare întârziată.

Dozare forme depot - prelungită Formele de dozare parenterale pentru injecții și implanturi care asigură crearea stocului organism de droguri și eliberarea sa ulterioară lentă. Formele de dozare depozit intră întotdeauna în același mediu în care sunt stocate, în contrast cu mediul în schimbare ale tractului gastro-intestinal. Ele pot fi administrate la intervale mai lungi (uneori până la săptămâni) decât formele de dozare orală prelungită. Depoul Formele de dozare depot în mod tipic se realizează prin utilizarea de compuși trudnorastvorastvorimyh LV (săruri, esteri, complecși), modificarea chimică (de exemplu, microcristalizării) plasarea LV într-un mediu vâscos (ulei, ceară, gelatină sau un mediu sintetic) folosind sisteme de livrare (microsfere , microcapsule, lipozomi). În această decelerare mecanismele de aspirație sunt diferite: de exemplu, cu eliberare lentă a suspensiei ulei LP poate rezulta din descompunerea lenta (complex de hidroliză sau eter) sau compuși solubili cu dizolvare lentă. Formele de dozare nomenclatura depou moderne includ:

1) sub formă injectabilă: ulei, soluție de suspensie depot, ulei suspensie, o suspensie microcristalină, suspensia este micronizat butiric, suspensii de insulină, microcapsule injectabile, microsfere pentru injectare;

2) forme de implant: tablete retard, tablete hipodermice, capsule, subcutanate (capsule depot) intraocular film, sisteme terapeutice oftalmologice și intrauterine.

Pentru formele parenterale aplicatoarele notație și dozare prin inhalare cu eliberare lentă formulare LP utilizează termenul „prelungit“ sau mai frecvente - „eliberare modificată“ [16].