Streptococcus pneumoniae

+ BC - tulpini producătoare de beta-lactamază;

AR - tulpini rezistente la ampicilina (MIC 2 mg / l și mai sus);

SAU - tulpini rezistente la ofloxacin (MIC 0,5 mg / l și mai sus);

* Din cauza numărului mic de tulpini sunt oscilații IPC - 0.25-4 mg / L.

În ceea ce privește activitatea moxifloxacină N.gonorrhoeae a variat 0.001-0.016 mg / l și MPK90 egală cu 0,008 mg / l; Activitatea moxifloxacina inferioară detectată împotriva tulpinilor rezistente la acid nalidixic (MPK90 - 0,125 mg / l) [79] și ciprofloxacină (0,5 mg / l) [75].

Activitatea Moxifloxacin impotriva unor bacterii Gram-negative vyzyvayushih infecții ale tractului respirator este discutată mai jos.

Moxifloxacină tulpini proaspăt izolate de creștere inhibată de Brucella melitensis (MPK50 și MPK90 - 0,4 și 0,8 mg / l), Rickettsia typhi și Rickettsia conorii (0,1 mg / l) și a avut nici un efect asupra Coxiella burnetti și Ehrlichia chaffeensis [119] .

Având în vedere activitatea ridicată a moxifloxacin împotriva microorganismelor care provoacă infecții respiratorii, efectul asupra acestor microbi a fost studiat în mod specific în numeroase lucrări.

Activitatea împotriva patogenilor respiratorii

de Streptococcus pneumoniae

Pneumococii sunt una dintre cele mai frecvente patogeni respiratorii. Acestea provoacă pneumonie, sinuzita, otita medie acută, bronșită. In prezent, tulpini predominante pneumococi rezistenti la penicilina si multe alte medicamente antimicrobiene ale diferitelor grupe farmacologice, în special la macrolide, ceea ce reprezintă o problemă clinică importantă.

Studiile au demonstrat ca MIC moxifloxacina impotriva pneumococ a variat de la 60 de ori), aceste antibiotice [51].

Preparatul a demonstrat o activitate mai mare decât antibiotice pe cale orala beta-lactamice împotriva tulpinilor de pneumococ rezistente la penicilină și a fost mai activ împotriva tulpinilor rezistente la macrolide S.pneumoniae [80, 81, 144, 145] macrolidelor. În ceea ce privește sensibile la penicilină descrise tulpini clinice de pneumococ Moxifloxacin inferior și superior cefotaxim penicilină și ciprofloxacin și împotriva tulpinilor rezistente la penicilină - a fost drogul cel mai activ [143]. În ceea ce privește S.pneumoniae (inclusiv cele rezistente la penicilină) moxifloxacină MPK90 și klinafloksatsina trovafloxacina este de 0,12 mg / l (pentru ei nu a existat tulpini rezistente), și au fost mai activi decât co-amoxiclav, cefuroxim, ciprofloxacin, claritromicina [52].

Intr-un studiu multicentric in Spania si trovafloxacina Moxifloxacin a arătat cea mai mare activitate impotriva 244 S.pneumoniae clinic tulpini printre alte fluorochinolone (ciprofloxacin, levofloxacin), macrolide (claritromicina, eritromicina) și beta-lactamice (amoxicilina, co-amoxiclav, cefaclor, cefuroxim) indiferent de sensibilitatea sau rezistența tulpinilor la penicilină; acestea au fost de 100% izolate sensibile [53, 54]. De la 499 de tulpini de pneumococ izolate din Anglia la pacienții cu infecții ale tractului respirator dobândite în comunitate, cea mai mare sensibilitate a fost observată la moxifloxacină (99,6%), printre cele 12 medicamente [21].

Moxifloxacin a fost cel mai activ fluorochinolone (comparativ cu levofloxacin, ciprofloxacina și grepafloksatsinom) împotriva 288 izolate clinice de S.pneumoniae, inclusiv tulpini rezistente la penicilină, eritromicină și tetraciclină, ciprofloxacin, inhibând 90% la o concentrație de 0,5 mg / l [72 ].

In studiul 3799 tulpini clinice de S.pneumoniae, izolat in Canada studiu multicentric, sa demonstrat că MIC moxifloxacina împotriva tulpinilor sensibile la penicilina au fost de 0,03 - 8 mg / l împotriva tulpinilor rezistente la penicilină - 0.03-0 5 mg / l, față de 72 de tulpini rezistente la ciprofloxacin - 0.06-8 mg / l, în timp ce cele mai multe tulpini (55) a fost inhibată la concentrații de la 0,06 la - 0,5 mg / l [139].

Activitatea ridicată a moxifloxacinei impotriva pneumococilor observate de mulți cercetători [10, 13, 25, 83, 88, 105, 107, 114, 129, 131, 139]. Date privind activitatea moxifloxacinei împotriva pneumococilor prezentate în tabelul. 12 -14.

Astfel, moxifloxacina este una dintre cele mai active împotriva fluorochinolone S.pneumoniae, excelând alte preparate ale acestui grup, inclusiv noul (levofloxacin, klinafloksatsin, gatifloxacină, sparfioxacin), cu excepția trovafloxacin, cu care a avut o activitate similară. Moxifloxacin a fost mai puternic decât antibioticele beta-lactamice (cefuroxime, ceftriaxon, cefpodoxime, cefixim, cefaclor, co-amoxiclav) împotriva pneumococi cu sensibilitate redusă la penicilină. Claritromicină și azitromicina a demonstrat o activitate a scăzut față de tulpinile de pneumococ rezistente la penicilină și au fost mai puțin active decât moxifloxacină.

Haemophilus spp.

Moxifloxacin prezintă o activitate ridicată împotriva Haemophilus influenzae (Tabelul 17.): IPC sunt la un nivel de 0,03 - 0,06mg / l; în timp ce toate tulpinile de H.influenzae sunt extrem de sensibile la droguri, indiferent de producția de beta-lactamaze [16,50]. MPK90 moxifloxacin pentru mai mult de 1.000 de tulpini proaspăt europene H.influenzae clinice. producerea și care nu produc beta-lactamaza, a fost egală cu 0,12 mg / l; MIC împotriva pregătire H.parainfluenzae este 0.004-.06 mg / l [30]. Conform datelor de sinteză ale [92], moxifloxacina H.influenzae MPK90 au fost egale cu .03-.06 mg / l, pentru tulpinile rezistente la ampicilină - 0,06 mg / l, pentru Haemophilus spp. - 0,031 mg / l, pentru H.parainfluenzae - 0,03 mg / l.

În ceea ce privește care nu produc beta-lactamaze tulpini de Haemophilus influenzae moxifloxacină au prezentat activitate egală cu ofloxacin și co-amoxiclav superioare, cefuroxim, claritromicină și doxiciclina 10-266 ori; împotriva tulpinilor producătoare de beta-lactamază, moxifloxacină, ofloxacin menținerea egală cu activitate superioară față de alte medicamente din 40-266 pliul [49]. În ceea ce privește H.influenzae moxifloxacina a fost activ eritromicină, claritromicină, cefaclor, cefuroxim, Amoxil-tsillina și co-amoxiclav [32, 53, 54, 60].

Activitatea moxifloxacina împotriva Haemophilus influenzae a fost comparabilă cu cea a altor fluorochinolone noi - grepafloksatsina gatifloxacină, levofloxacin și trovafloxacin [16, 52, 154].

Toate 710 tulpini izolate H.influenzae în Anglia la pacienții cu infecții ale tractului respirator inferior out-of-spital, au fost sensibile la moxifloxacină; activitatea a fost mai mare decât alte comparatoarele 11 [21].

Sensibilitatea la moxifloxacină tulpini H.parainfluenzae izolate de la pacienții cu bronșită cronică, este de 0,03 - 0125 mg / l [16], în care microbii sunt mai puțin sensibili la cefixima (1 mg / l), clor-fenicoles (2 mg / l), cefuroxim (8 mg / l), co-amoxiclav (8 mg / l) și foarte rezistente la amoxicilină (128 mg / l), trimetoprim (64 mg / l), azitromicină (32 mg / l), eritromicină ( 128 mg / l) și claritromicină (128 mg / l) [73].

Astfel, medicamentul este extrem de activ este moxifloxacina impotriva Haemophilus, cefaclor depășind, cefuroxim, amoxicilina, co-amoxiclav, eritromicină, claritromicină; moxifloxacină este comparabil în activitate cu alte fluorochinolone noi. Efectul medicamentului în Hib manifest, indiferent de producția de beta-lactamază tulpini moxifloxacină de Haemophilus spp reziliente. remarcat.

Moraxella catarrhalis

M.catarrhalis sunt foarte sensibile la acțiunea bactericidă a moxifloxacinei (Tabelul 17.): gama MPK90 de la 0,03 până la 0,125 mg / l, indiferent de producția de beta-lactamaze [14, 16]. MPK90 moxifloxacina pentru tulpinile 1069 M.catarrhalis (care formează și care nu fac beta-lactamaza) izolate în Europa, egal cu 0.03-0.06 mg / l [28]. Într-un alt raportat [85] a remarcat, de asemenea, o activitate ridicată de moxifloxacină pentru M.catarrhalis, independent de producția de microbi beta-lactamază (MIC q0 -0,03-0,012 mg / l). Conform datelor de sinteză ale [92], MPK90 moxifloxacina M.catarrhalis au fost egale 0,06 - 0.12 mg / l pentru a produce tulpini beta-lactamazei - 0,03-0,12 mg / l, pentru Moraxella spp. - 0,03 mg / l.

Mycoplasma spp.

Micoplasmele sunt foarte sensibile la moxifloxacină: MPK90 împotriva M.pneumoniae a fost de 0,125 mg / l, iar în ceea ce privește M.hominis - 0,06 mg / l [8, 92].

Activitatea împotriva moxifloxacina mycoplasma sunt prezentate în Tabelul. 19 și 20.

Ureaplasma

MPK90 moxifloxacina împotriva U.urealyticum egală cu 0,06 mg / l [92].

În ceea ce privește U.urealyticum moxifloxacină și claritromicina doksitsik-Ling au fost medicamentele cele mai active (MPK90 au fost, respectiv 0,12, 0,06 și 0,25 mg / l) a fost superioară co-amoxiclav, cefuroxime și ofloxacina [50]. În ceea ce privește 19 tulpini de U.urealyticum moxifloxacină (MPK90 a fost de 0,5 mg / l) a fost superior levofloxacin, ciprofloxacin, sparfloksashsh, doxiciclină și eritromicină [140]. Datele pentru activitatea moxifloxacina pe Ureaplasma prezentată în tabelul. 19 și 20.

Tabelul 19. Activitatea in vitro moxifloxacină (MIC ≥ 0 și mg MPK90 / L) împotriva microorganismelor localizare 150 intracelulare, în modificarea]