Simdaks - instrucțiuni de utilizare, descrierea de droguri, abstract
Excipienți: povidonă, acid citric anhidru, etanol anhidru.
10 ml - flacoane (1) - cutii de carton.
10 ml - flacoane (4) - cutii de carton.
10 ml - flacoane (10) - cutii de carton.
DESCRIERE SUBSTANȚEI.
Informațiile științifice actuale este generalizată și nu ar trebui să fie utilizate pentru a lua o decizie cu privire la aplicabilitatea unui anumit medicament.
Cardiac. Crește sensibilitatea proteinelor contractile a calciului prin legarea la troponină C. fază miocardica dependentă de calciu. Levosimendanul creste puterea contractiilor inimii, dar nu afectează relaxarea ventriculară. Acesta are un efect vasodilatator asupra arterelor (inclusiv coronariană) și vena. Levosimendanul este un inhibitor selectiv al PDE 3 in vitro.
Datorită acțiunii pozitive inotrop și vasodilatatoare în insuficiența cardiacă crește puterea contractiilor inimii si reduce atat presarcinii si postsarcinii.
Levosimendanul activează miocardului ischemic la pacienții după PTCA sau tromboliza.
creșteri de levosimendan fluxului sanguin coronarian la pacientii supusi unei interventii chirurgicale cardiace si imbunatateste perfuziei miocardice la pacienții cu insuficiență cardiacă. Aceste efecte pozitive sunt realizate fără o creștere semnificativă a consumului de oxigen miocardic. Levosimendanul reduce semnificativ nivelurile de endotelină-1 circulant la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.
Aceasta determină o creștere dependentă de doză în volum de ieșire și de accident vascular cerebral cardiac, precum și o reducere dependentă de doză a presiunii în rețeaua capilară pulmonară, o reducere a tensiunii arteriale medii și FBD.
Impactul pozitiv asupra debitului cardiac și presiunea capilară pulmonară este păstrat timp de cel puțin 24 de ore după oprirea perfuziei.
Impactul asupra tensiunii arteriale, de obicei durează 3-4 zile. Atunci când este utilizat în doze terapeutice a produs un metabolit activ farmacologic care dă similar cu efectele hemodinamice levosimendan continuă până 7-9 zile după întreruperea perfuziei până la 24 ore.
Intervalul de doze terapeutice 50-200 ug / kg / min, caracterizat printr-o farmacocinetică liniară.
nivelurile plasmatice de levosimendan Cmax atinsă după aproximativ 2 zile după întreruperea medicamentului. Vd este de aproximativ 0,2 l / kg.
Legarea de proteinele plasmatice (în principal de albumină) este de 97-98%. Legarea metabolitului activ de proteine este de 40%.
Levosimendanul este metabolizată aproape complet.
levosimendanului metabolismului primar realizat prin conjugare cu conjugați ciclice sau N-acetilate și cisteină tsisteinilglitsinom. Aproximativ 5% din doză este metabolizat în intestinul subțire prin reducerea la aminofenilpiridazinona care după reabsorbtia este metabolizat care implică N-acetiltransferaza la metabolitul activ. Gradul de acetilare este determinată genetic.
În studiile in vitro arată că levosimendanului poate inhiba moderat CYP2D6.
Clearance-ul levosimendanului este de aproximativ 3 ml / min / kg, T1 / 2 de aproximativ 1 oră este afișat aproape în întregime sub formă de metaboliți :. Excreție - 54% în fecale - 44%. Mai puțin de 0,05% este excretat în urină sub formă nemodificată.
T1 / 2 metaboliți este de aproximativ 75-80 ore.
Excreția metabolitului activ nu este cunoscut.
insuficiență hepatică ușoară asociată cu ciroză, excreția de levosimendan a încetinit oarecum.
insuficiență acută decompensată severă cronică cardiacă (pentru terapie pe termen scurt, după eșecul tratamentului standard și necesitatea de a menține funcția contractilă a miocardului).
Acesta este destinat pentru a fi utilizat numai într-un mediu spitalicesc, echipamentul necesar pentru monitorizare și personal medical cu experienta cu medicamente cardiotonice.
Doza și durata tratamentului este determinată în mod individual, în funcție de situația clinică. Este administrat de i / v perfuzie.
Sistemul cardio-vascular: o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, aritmie, fibrilație atrială, tahicardie, tahicardie ventriculară, flutterul atrial, ischemie miocardică.
Pe o parte a sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: amețeli, dureri de cap.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături.
Din parametrii de laborator: reducerea hemoglobinei, hematocritului, hipokaliemie.
obstrucție mecanică care împiedică umplerea ventriculară sau eliminarea sangelui din ventriculii; disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei <30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; артериальная гипотензия; тахикардия; трепетание-мерцание желудочков в анамнезе; неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к левосимендану.
Sarcina și alăptarea
Experiența clinică cu levosimendanului în timpul sarcinii. Aplicarea este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
In studiile experimentale au indicat efecte toxice asupra reproducerii.
Nu se cunoaște dacă levosimendanului în laptele matern este eliberat. Pacientul trebuie să se abțină de la alăptarea pentru o perioadă de 14 zile după perfuzie.
Cu grijă deosebită pentru a aplica în insuficiența cardiacă acută din motive extracardiace; în insuficiența cardiacă severă decompensată, după o intervenție chirurgicală; insuficiență cardiacă severă la pacientii care asteapta transplant.
Este necesară prudență la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată, insuficiență hepatică ușoară, anemie concomitentă, fibrilație atrială, pacienții cu ischemie miocardică existente, prelungirea intervalului QT diferite genezei sau cu administrarea concomitentă de medicamente care prelungesc intervalul QT (numai până la moderată sub supravegherea atentă a ECG).
Datele privind siguranța și eficacitatea levosimendanului nu sunt disponibile pentru următoarele boli: cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, insuficiență mitrală severă, ruptură, perforații ale miocardului, inima hemotamponade, infarctul de ventricul drept și pune viața în pericol aritmii cu o durată de 3 luni sau mai mult.
În timpul tratamentului trebuie să monitorizeze continuu ECG, tensiunii arteriale, ritmului cardiac și eliminarea de urină. De asemenea, trebuie să monitorizeze dinamica simptomelor de insuficienta cardiaca, este recomandat pentru tehnici invazive de monitorizare hemodinamice.
O monitorizare non-invaziva recomandat perfuzie post pentru cel puțin 3 zile, sau până la stabilizarea hemodinamică. Pacienții cu insuficiență renală sau monitorizarea hepatică ușoară sau moderată se recomandă cel puțin 5 zile.
Pacienți cu insuficiență hepatică și renală poate duce la concentrații crescute de metaboliți, având ca rezultat, probabil, un efect mai intens și prelungit asupra frecvenței cardiace.
Dacă există fluctuații bruște ale tensiunii arteriale sau a frecvenței cardiace, rata de administrare ar trebui să reducă sau să anuleze perfuzia.
La pacienții cu afectare severă a levosimendanului activității cardiace trebuie utilizat sub controlul constant al ieșire și presiuni de umplere cardiace.
Înainte de a utiliza levosimendanului ar trebui să fie pentru a opri aritmie și stabiliza starea clinică a pacienților cu formă permanentă de tahicardie ventriculară, tahicardie paroxistică nu sunt legate de reperfuzie sau care pun viata in pericol forme de aritmie.
După ce nu se observă încetarea retragerii tratamentului.
Excreția levosimedana metabolit excretat insuficient studiate, totuși interacțiuni medicamentoase prezice asociate acestui proces dificil; se crede că există riscul unui efect mai pronunțat și prelungit asupra frecvenței cardiace.
In timp ce utilizarea de isosorbid mononitrat are un risc crescut de efect hipotensiv.