Saroten - l

Formula structurală a amitriptyline

Amitriptilina (lat Amitriptylinum tradename „Damilya„5- (3-dimethylaminopropylidene) -10,11-digidrodibenzotsiklogepten ...) - un medicament sub formă de acoperire coajă galben tablete rotunde biconvexe (producția Slovacia) sau comprimate albe (producție România) pentru secțiune transversală care două straturi sunt vizibile. Număr de înregistrare: P № 016138/01. Comerț și denumirea comună internațională a drogurilor coincid - amitriptilină. Cod ATX: [N06AA09].

Amitriptilină, imipramină place. Acesta este unul dintre principalii reprezentanți ai antidepresivele triciclice. Conform structurii diferite de imipramină în acel atom de azot în porțiunea centrală a atomului de carbon sistemului triciclic substituit. Este o amină terțiară.

Medicamentul constă dintr-un substanțe active și auxiliare: substanța activă este sub formă de 25 mg de clorhidrat de 0,0283 g excipienți amitriptilină conținute în preparatul de miez și înveliș. Miezul cuprinde: lactoză monohidrat, amidon de porumb, gelatină. stearat de calciu, talc, dioxid de siliciu coloidal. Învelișul cuprinde dimeticona SE-2, macrogol, Sepifilm 3048 Yellow (hipromeloză, celuloză microcristalină, polioxil 40 stearat, dioxid de titan, galben chinolină)

efecte farmacologice

Este un inhibitor al monoaminelor neurotransmisie absorbției inverse neuronale, inclusiv noradrenalina. dopamina. serotonina si altele. Inhibarea MAO cauze.

Caracterizat prin cholinolytic considerabilă M (anticolinergice), activitatea antihistaminică și alfa-adrenolitice.

Antidepresivă (timoanalepticheskoe) acțiunea combinată a amitriptilina au efecte sedative pronunțat, hipnotice și anxiolitice (anti-anxietate).

Cu toate acestea, amitriptilina nu este complet dezbrăcat și stimulator, efect psihoenergiziruyuschego. Efectul de stimulare este în special pronunțat într-un anumit interval de doze (fiecare pacient, acest interval este diferit) și este conectat parțial pentru a crește la aceste doze concentrația principalul metabolit activ al amitriptilinei - nortriptilina având pronunțat stimularea și acțiunea psihoenergiziruyuschim, parțial cu acțiune antidepresivă și stimularea-energizare a amitriptilină. În cazul în care depășește limita superioară a acestei „fereastra“ doză de sedare amitriptilina din nou începe să domine, iar stimularea aparentă (și, uneori, antidepresiv) efect slăbește. La doze mici, sub un anumit individ „prag antidepresiv“ sau stimulent sau o acțiune antidepresivă nu este, practic, a observat - doar sedativ nespecific, hipnotice și anxiolitice.

Prin forța efectului sedativ, hipnotic si antianxiety de amitriptilina din clasa triciclici și a doua numai la fluacizină trimipramină. și puterea și efectul de stimulare psihoenergiziruyuschego clomipramina inferioare. triciclici imipramină și subgrupă amină secundară (nortriptilina, desipramina. protriptilină). Adică amitriptilina este mai aproape de „sedativ“ capăt al spectrului de antidepresive triciclice, dar nu chiar la capătul opus al spectrului.

aplicare clinică și indicații

Aplicată în principal depresie endogena, dar, de asemenea, utilizat în tratamentul depresiei, precum și orice altă etiologie. Un deosebit de eficient în stările depresive-anxietate; Acesta reduce anxietatea, agitație (agitație), stress intern si frica, insomnie și manifestările de fapt depresive. Este de asemenea utilizat pentru tratarea tulburărilor fobice, Enurezisul copii (cu excepția copiilor cu vezică hipotonă), anorexie psihogenă, nevroze bulimică, durerea cronică de haratera neurogene și pentru profilaxia migrenei.

De obicei amitriptilină provoacă iluzii acute, halucinații și alte simptome productive, care pot de antidepresive, cu preponderență efectului stimulant (imipramină și colab.).

Dozare și Administrarea

Alocați interior, intramuscular sau intravenos.

La interior luate după mese, deoarece 0,05-0,075 g (50-75 mg) pe zi. Doza zilnică este crescută la 25-50 mg / zi (cu o doză predominantă de seară creștere), până când un „lucru“ 150-200-250 doze (până la 300) mg / zi. Când tolerabilitate de amitriptilina, precum și persoanele în vârstă sau somatică debilitati pacienți, adolescenți și tineri în primar (netratați anterior) sau la pacienții depresie relativ ușoară, atunci când există timp să aștepte efectul, puteți alege un ritm mai lent de creștere a dozelor (de exemplu, 25 mg la fiecare 2-3 zile). În schimb, în ​​depresie periculoase severă, suicidară, în situațiile care necesită cât mai repede posibil efect antidepresiv, precum și la pacienții tratați anterior cu antidepresive triciclice si bine tolereaza acest grup de medicamente este scopul permisă doza terapeutică completă în primele zile de tratament, sau de a începe la o doză mai mare (să zicem 100 mg / zi) și mai rapidă și agresivă acumulare de la doza „de lucru“.

Amploarea dozelor „de lucru“, care trebuie să rămână la doze crescătoare a determinat gradul de severitate al depresiei și a experienței de tratament anterior de faze depresive, în acest pacient particular și date tolerabilitatea pacientului. Doza zilnică medie pentru tratamentul depresiei endogene este de 0,15-0,25 g (150-250 mg) a fost separat la recepție 2-3-4 (pentru o zi, și înainte de culcare). Uneori este posibil să se dea întreaga doză zilnică timp de noapte înainte de a merge la culcare. În depresiuni severe este permis de a crește doza zilnică de amitriptilina până la 400-450 mg / zi, în cazul în care portabilitatea permite ca mai multe instrucțiuni furnizat o doză maximă de 300 mg / zi.

Efectul terapeutic al amitriptilina apare de obicei după 2-3-4 săptămâni (uneori pe săptămână), numărând de la momentul de „lucru“ doze antidepresive (nu mai puțin de 150 mg / zi). Caracterizat printr-un debut mai rapid al efectului antidepresiv și un efect mai puternic decât SSRI, SNRI și alte tipuri moderne, dar antidepresive mai slabe.

In depresie severă poate începe cu introducerea medicamentului intramuscular sau intravenos (injectat lent!) La o doză de 0,02-0,04 g (20-40 mg) de 3-4 ori pe zi. Injecțiile înlocuiesc treptat primirea medicamentului în interior.

Pacienții mai vârstnici administrat medicamentul în doze mai mici; copiii reduce doza în funcție de vârstă.

Amitriptyline este relativ utilizat pe scară largă în medicina fizică pentru stări depresive și nevrotice. Asociați spre interior în doze relativ mici (0,0125-0,00625 r = 1 / 2-1 / 4 comprimate).

Complicații și efecte secundare

Amitriptilina este in general bine tolerat (mai bine decât inhibitorii MAO ireversibili, dar mai rău decât multe alte antidepresive triciclice și selectiv decât antidepresivele curente) în cazul în care anumite măsuri de precauție nu sunt luate doze suficient de netede build up la începutul terapiei și prevenirea sau corectarea în timp util care apar efecte secundare. Din cauza sedarea nu perturba somnul, și este administrat pe tot parcursul zilei, inclusiv înainte de a merge la culcare.

Principalele efecte secundare sunt asociate cu un efect anticolinergic semnificativ. De multe ori (mai ales la începutul tratamentului și la doze crescătoare) sunt uscăciunea gurii, pupile dilatate, cazare ochi afectarea (neclară și neclară în apropierea viziune, incapacitatea de a se concentra ochii de la apropiere - cum ar fi cititul și de cusut), constipație, uneori severă, până la dezvoltarea de pareza sau atonie complet (paralizie) a intestinului, resturile fecale și obstrucție intestinală dinamică accentuată. La doze mai mari posibile obstrucție și retenție urinară, până la atonia completă a vezicii urinare. Tremorul apare, de asemenea, la doze mai mari și este asociată cu stimularea sistemului beta-adrenergic periferic (elimină beta-blocante). De asemenea, frecvent observate (mai ales la începutul tratamentului) sentimentul de intoxicare (așa-numita „intoxicarea holinoliticheskoe“, similar cu intoxicație cu tsiklodola sau atropină), somnolență, letargie, apatie din cauza sedare excesivă și amețeli.

Datorită efectelor exprima alfa-adrenolitice observate frecvent amitriptilina (mai ales la începutul terapiei și doze rapide-rampă de creștere) efectul hipotensiv (scăderea tensiunii arteriale), hipotensiune arterială ortostatică atunci când în creștere de până la sincopă și stări collaptoid, tahicardie, slăbiciune.

Cea mai severă complicație este terapia amitriptilina de aritmii cardiace, în special încălcarea conductibilitate și prelungirea intervalului QT. Apariția acestor aritmii cardiace necesită o reducere a dozei sau o supraveghere foarte atentă a stării pacientului, cu monitorizarea frecventă ECG.

De asemenea, observate uneori (în mod normal, la doze mari și foarte mari sau intravenoase prea rapide picurare) convulsii epileptiforme. La pacienții cu epilepsie și alte stări convulsivante sau cu leziuni organice ale creierului, leziuni craniene în istoria chiar și doze mici de amitriptilină poate provoca convulsii sau echivalentele lor. Apariția crizelor epileptiforme în timpul tratamentului cu amitriptilina dictează necesitatea de a reduce doza de amitriptilina sau anticonvulsivante destinație simultan.

frecvent observate (în special la pacienții cu deficit concomitentă a funcției tiroidiene, cu tulburare bipolară, forma bipolară de tulburare schizoafectivă, dar poate apare și la pacienții care au pre-tratament sugerat unipolare depresive) faza de inversare a semnului de depresie la manie sau hipomanie sau dezvoltarea " mixt „accelerare disforichno-excitator de stat, sau ciclu de accelerare și cu formarea bolii cu bicicleta rapida (rapid-ciclism). În același timp, în funcție de situația clinică poate fi necesară, fie reducerea dozei sau chiar eliminarea completă a amitriptilina și a altor antidepresive sau stabilizatori de dispoziție aderenta. hormoni tiroidieni, neuroleptice, sau ambele ea și celelalte acțiuni împreună.

Interacțiunea cu alte medicamente

Incompatibil cu inhibitori MAO. Potențează efectul compușilor, deprimante ale SNC (inclusiv sedative, hipnotice, alcool) agenți antiparkinsonieni, slăbește-gipotenzinyh și anticonvulsivante agenți simpatomimetici,,. oxidarea Inductoare microzomal (barbiturice, karbmazepin) reduce, cimetidina crește concentrația în plasmă.

Măsuri de precauție

Amitriptyline este un medicament care prezintă un risc mai mare de deces la supradozaj relativ mici. Primirea 1000-1500 mg duce la dezvoltarea de intoxicare letale. În același timp, îmbunătățirea stării pacientului sub influența tratamentului de multe ori idei suicidare dispar și starea de spirit normalizat considerabil mai târziu decât creșterile de energie și cantitatea de rezistență fizică. Ca urmare, pacientul poate deveni mai multă energie și efort de a comite suicid pe fondul starea de spirit încă melancolie și de rău.

De aceea, pacienții cu depresie endogena severă și de înaltă sinucidere tratament de risc amitriptilina poate începe numai într-un spital de psihiatrie (de preferință, plasată în camera de supraveghere), sau cel puțin cu condiția posibil pentru a asigura o supraveghere strictă acasă sau rude ale pacientului pentru o administrare regulată de droguri și suma rămasă în ambalaje de droguri. Noi nu trebuie să prescrie pacienților c depresie endogena, doar începutul tratamentului ambulatoriu pe baza de prescriptie medicala (pentru o vizită la medic), cantitatea de medicament cu mai mult de una până la două săptămâni de tratament.

Odată ce îmbunătățirea pacientului și dispariția riscului de supraveghere suicidar rigurozitatea poate fi redusă treptat până la o prescripție prescrie o lună și chiar 2-3 luni de la preparare.

Contraindicații

Amitriptilină ca un medicament cu activitate holinoliticheskoy marcată contraindicata cu glaucom, hipertrofie de prostată, atonia vezicii urinare. Acesta nu trebuie administrat concomitent cu inhibitori de monoaminoxidază.

Depozitare: lista B.