Reksetin - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Produs: Formele de dozare solide. Tablete.

Caracteristici generale. ingrediente:

Un comprimat filmat, Reksetina 20 mg conține 20 mg de paroxetină (ca 22.760 mg de clorhidrat de paroxetină hemihidrat).
Un comprimat filmat, Reksetina 30 mg conține 30 mg paroxetină (ca 34.140 mg de clorhidrat de paroxetină hemihidrat).

Adjuvanții pentru tablete, tablete filmate, 20 mg de dihidrat de fosfat acid de calciu, amidon glicolat de sodiu (tip A), hipromeloză, stearat de magneziu, macrogol 400, 6000, polisorbat 80, dioxid de titan Flori. Cod postal: 77891, E 171.
Adjuvanții pentru tablete, tablete filmate, 30 mg de dihidrat de fosfat acid de calciu, amidon glicolat de sodiu (tip A), hipromeloză, stearat de magneziu, macrogol 400, 6000, polisorbat 80, dioxid de titan Flori. Cod postal: 77891, E 171.

Proprietăți farmacologice:

Farmakodinamika.Ingibiruet în sistemul nervos central inversa absorbtia neuronale a serotoninei. un efect redus asupra absorbției neuronale a noradrenalinei și dopaminei. De asemenea, posedă proprietăți psihoactive și anxiolitic.

Farmakokinetika.Posle paroxetina oral bine absorbit. Metabolizată în principal în ficat, pentru a forma, de preferință, metaboliți inactivi. ingestia de alimente simultană nu afectează absorbția și farmacocinetica paroxetinei. Paroxetina se leagă de proteinele plasmatice la 93-95%.
Timpul de înjumătățire al paroxetinei este în intervalul de la 6 până la 71 oră, dar în noaptea medie.
nivelele plasmatice de echilibru dinamic atinse în 7-14 zile după inițierea tratamentului, în viitor, farmacocinetica nu schimbă în timpul tratamentului de lungă durată. Aproximativ 64% din paroxetina este excretat prin urină (2% neschimbat, 62% ca metabolit); circa 36% este eliberată prin tractul gastrointestinal, în principal sub formă de metaboliți, mai puțin de 1% este excretat în fecale sub formă nemodificată.
Concentrația de paroxetină în plasma din sânge crește în ficat și rinichi, iar la vârstnici.

Indicații pentru utilizare:

Aplice cu strictețe prescris de un medic pentru a evita complicații!

-Depresia de diverse etiologii, inclusiv de stat însoțită de anxietate;
-Tulburarea obsesiv-compulsiva (sindromul obsesionale);
-Tulburări de panică, inclusiv frica de șederea în mulțime (agorafobie);
-fobie socială;
-tulburare de anxietate generalizată (GAD);
-tulburare de stres post-traumatic.
-De asemenea, este utilizat ca parte a prevenirii recidivei.

Dozare și administrare:

Caracteristici ale aplicației:

avertismente:
Femeile de vârstă fertilă în timpul tratamentului cu paroxetină recomandată contracepție.

de conducere:
Studii clinice controlate nu au prezentat efecte adverse ale paroxetinei psihomotorii sau cognitive. În ciuda acestui fapt, în cursul precoce a terapiei pentru data țintă individuală, este imposibil de a conduce o mașină sau de muncă în grad ridicat de risc, care necesită un răspuns rapid. Gradul de limitare determinată individual.

Efecte secundare:

Frecvența de manifestare și intensitatea efectelor secundare în timpul terapiei scade, astfel încât dezvoltarea lor în cele mai multe cazuri, este posibil să continue să ia droguri. Efectele secundare ale organelor și sistemelor (raport procentual din numărul total detectat de pacienți care au primit acest tratament);
-Din tractul gastrointestinal, ficat: greață (12%); uneori, constipație. diaree, scăderea apetitului. Ocazional crescute ale testelor funcției hepatice; disfuncție hepatică severă, uneori. Între paroxetina și modificarea nu a fost dovedit enzimelor hepatice legătură de cauzalitate, dar și în cazul funcției hepatice anormale, se recomandă întreruperea tratamentului cu paroxetină.
-CNS: Somnolență (9%); tremor (8%); slăbiciune și oboseală (7%); insomnie (6%); în unele cazuri, dureri de cap. iritabilitate, parestezie. amețeli. somnambulismul. Rareori observate tulburări extrapiramidale și distonie oro-facială. tulburări extrapiramidale observate predominant la utilizarea intensivă anterioară a neurolepticelor. Rareori observate convulsii epileptiforme, ceea ce este tipic și alt antidepresiv; creșterea presiunii intracraniene.
-Deoarece sistemul nervos autonom: transpirației (9%), xerostomie (7%).
-Din simțurile: În unele cazuri, marcată de tulburări vizuale, pupile dilatate; rar - un atac de glaucom acut.
-Sistemul cardio-vascular: În unele cazuri, descrise tahicardie. modificări ECG, tensiune arterială oscilantă, leșin.
-Pe partea sistemului genital și urinar: tulburarea de ejaculare (13%), în unele cazuri, modificări ale libidoului, rareori dificultate la urinare.
-Dezechilibru electrolitic: În unele cazuri, marcate hiponatremie cu dezvoltarea de edem periferic. afectarea conștienței sau epileptiforme simptome. După retragerea medicamentului în nivelurile de sodiu în sânge la normal. În unele cazuri, această condiție se dezvoltă ca urmare a supraproducție de ADH. Cele mai multe dintre aceste cazuri au apărut la pacienții vârstnici tratați cu diuretice și alte medicamente în plus față de paroxetină.
-Reacții dermatologice și reacții de hipersensibilitate: În cazuri rare, înroșirea pielii sunt descrise, hemoragie subcutanata, edem facial și membrelor, reacții anafilactice, prurit (urticarie, angioedem, bronhoconstricție.).
-Altele: In cazuri izolate de miopatie a avut loc. mialgie. hiperglicemie. rar hiperprolactinemia. galactoree. hipoglicemie. febra si o stare asemanatoare gripei. Rareori se dezvolta trombocitopenie. ci o relație cauzală cu administrarea medicamentului nu a fost dovedit. Paroxetina poate fi însoțită de o creștere sau scădere a greutății corporale. Descris mai multe cazuri de sângerare excesivă (A se vedea. Avertismentele). Paroxetina, comparativ cu antidepresive triciclice, mai puțin susceptibile de a provoca uscarea gurii, constipație și somnolență. întreruperea bruscă a medicamentului poate provoca amețeli. tulburări senzoriale (de exemplu, parestezii), anxietate, tulburări ale somnului, agitație, tremor. greață, transpirație, și confuzie, astfel încât încetarea tratamentului medicamentos trebuie să fie efectuată treptat, este recomandabil să se reducă doza la fiecare a doua zi.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Alimente, antiacide: Alimente și antiacide nu afectează absorbția și farmacocinetica paroxetinei.

MAO Inhibitori: Ca și alți inhibitori ai recaptării serotoninei, in experimentele pe animale menționate interacțiuni nedorite între paroxetină și inhibitori MAO (vezi Precauții.).

Triptofan: La pacienții cu utilizarea concomitentă de paroxetină și triptofan au fost marcate de dureri de cap, greață, transpirații și amețeli, astfel încât să evite utilizarea în comun a paroxetina și triptofan.

Warfarina: între paroxetină și warfarină interacțiuni farmacodinamice așteptat (creșterea sângerărilor observat la timpul de protrombină nealterată). De aceea, paroxetina este necesară cu o atenție specială acordată pacienților tratați cu anticoagulante orale.

Sumatriptan: În câteva cazuri, utilizarea combinată de slăbiciune marcată, hiperreflexie, necoordonare. Dacă este necesar, utilizarea simultană a sumatriptan și un inhibitor al recaptării serotoninei, acesta din urmă trebuie să fie puse în aplicare sub control medical strict.

Benzodiazepinele (oxazepam), barbiturice, neuroleptice: Atunci când sunt combinate cu paroxetină și datele menționate mijloace de consolidare sedarea lor inerente (somnolență) au fost observate. Există puțină experiență privind utilizarea concomitentă a paroxetinei cu neuroleptice, astfel încât, în aceste cazuri, trebuie utilizat cu precauție (vezi Reacții adverse :. tulburări extrapiramidale).

Antidepresive triciclice (TCA): Ca și în utilizarea combinată a altor inhibitori ai recaptării serotoninei cu medicamente triciclice, precauție este necesară deoarece paroxetina poate inhiba metabolizarea TCA efectuată implicând izoenzima (CYP) IID6. Prin urmare, doza trebuie redusă TCA. (A se vedea. Utilizarea combinată cu medicamente care induc și inhibă sistemul enzimatic metabolic)
Litiu: Experiență suficientă cu utilizarea în comun a litiu sau paroxetinei cu alți inhibitori ai recaptării serotoninei încă nu au fost acumulate, deci trebuie utilizat cu precauție în conformitate cu monitorizarea regulată a nivelurilor de litiu în sânge.

Utilizarea combinată a medicamentelor care induc și inhibă sistemul enzimatic metabolic:
Medicamentele care îmbunătățesc sau inhibă activitatea sistemelor enzimatice hepatice, pot influența metabolismul și farmacocinetica paroxetinei. Atunci când sunt combinate cu inhibitori ai enzimelor hepatice metabolice necesare pentru a utiliza cea mai mică doză eficace de paroxetină. Utilizarea cu inductori ai enzimelor hepatice nu necesită corectarea dozei inițiale de paroxetină combinate; Dozele ulterioare de schimbare în funcție de efectul clinic (eficacitate si toleranta). Formulările care metabolismul se realizează cu participarea izoenzime CYP 2D6. Paroxetina inhibă în mod semnificativ activitatea acestei enzime. Prin urmare, o atenție specială necesită simultan utilizarea sa cu medicamente Metabolizarea care are loc cu participarea acestei izozime, inclusiv unele antidepresive (de exemplu, nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina și fluoxetină), fenotiazine (de exemplu, tioridazină), antiaritmice grupa 1C ( de exemplu, propafenonă, flecainidă și encainidă) sau care blochează acțiunea sa (de exemplu, chinidină, cimetidină, codeină).

Formulările metabolismului care se realizează cu ajutorul izozime 3A4 CYP: date clinice fiabile ale inhibării CYP 3A4 izozime paroxetină au fost, totuși, cu medicamente care inhibă această enzimă (de exemplu, terfenadină), probabil, pot fi utilizate fără probleme.

Cimetidina: cimetidina inhibă unele izoenzime ale citocromului P450. Din acest motiv, atunci când sunt utilizate împreună nivelurile concentrațiilor paroxetină au crescut în plasmă la stadiul de echilibru dinamic.

Fenobarbitalul: Fenobarbital crește activitatea anumitor izoenzime ale citocromului P450. În cazul în care cererea comună scade concentrația de paroxetină în plasma de sânge, precum și scurtarea timpului de înjumătățire.

Anticonvulsivantele (fenitoina): Într-o utilizare în comun a paroxetină și fenitoina scade concentrația de paroxetină în plasma de sânge, cu toate acestea, poate crește frecvența reacțiilor adverse ale fenitoinei. Atunci când se utilizează alte anticonvulsivante poate crește, de asemenea, frecventa efectelor secundare ale acestora. La pacienții cu epilepsie tratați cu carbamazepină pe termen lung, fenitoină sau valproat de sodiu, numirea suplimentară a paroxetinei nu a cauzat modificări ale proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice ale anticonvulsive; au fost observate în creștere convulsii paroxistic.

Medicamente care se leaga de proteinele plasmatice:
Paroxetina este în mare măsură de proteinele plasmatice. In timp ce utilizarea de medicamente care se leaga de asemenea de proteinele plasmatice, însoțite de concentrații crescute de paroxetină în plasmă poate crește efectele secundare.

Digoxină: Deoarece experiența clinică suficientă utilizarea combinată nu este disponibilă, se recomandă prudență în aplicarea simultană a acestora.

Diazepam: Diazepam cu cererea de schimb nu afectează farmacocinetica paroxetinei.

Protsiklidina: Paroxetina crește semnificativ concentrația în protsiklidina plasma de sânge, astfel încât apariția efectelor secundare anticolinergice trebuie redusă protsiklidina dozei.

Beta-blocante: În studiile clinice de paroxetina nu a afectat nivelul de propranolol în sânge.

Teofilina: În unele cazuri, există o creștere a concentrației sanguine a teofilinei. În ciuda faptului că, în cursul studiilor clinice, interacțiunea dintre paroxetina și teofilină nu este dovedită, se recomandă monitorizarea regulată a teofilină în sânge.

Alcool: Creșterea efectelor de alcool au fost identificate în timp ce utilizarea de paroxetină. Cu toate acestea, datorită efectului paroxetinei asupra sistemului enzimatic al ficatului trebuie să fie o excepție consumul de alcool în timpul tratamentului cu paroxetină.

Contraindicații:

-Creșterea sensibilității la medicament în anamneză.
-Inhibitorii Terapia de monoaminooxidază (MAO) și perioada după încetarea tratamentului cu inhibitori MAO în decurs de două săptămâni.
-Sarcina și alăptarea. Siguranța utilizării paroxetinei în timpul sarcinii nu a fost studiată, așa că nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării, cu excepția cazului când beneficiul potențial medical al tratamentului depășește riscurile potențiale asociate cu administrarea de droguri.
-Copiii până la vârsta de 18 ani (din cauza lipsei de experiență clinică).

supradozaj:

Atunci când este necesară o supradoză pentru a asigura eliberarea tractului respirator, dacă este necesar oxigenare, lavaj gastric sau vărsături. dând 20-30 g de cărbune activat la fiecare 4-6 ore în timpul primelor 24-48 ore. monitorizarea continuă a recomandat inimii și alte funcții vitale. diureza forțată. hemodializă sau hemoperfuzia nu este eficientă, dacă o doză mare de paroxetină primit din sânge în țesuturi.

Condiții de depozitare:

A se păstra la o temperatură de 15-30 ° C, la îndemâna copiilor.

Condițiile de furnizare:

20 mg de paroxetină (sub formă de clorhidrat de paroxetină hemihidrat) în fiecare comprimat filmat. 30 comprimate filmate într-un pachet. 30 mg de paroxetină (sub formă de clorhidrat de paroxetină hemihidrat) în fiecare comprimat filmat. 30 comprimate filmate într-un pachet. 10 comprimate într-un blister, blister 3 este plasat într-un ambalaj din carton.