Metformina este o soluție elegantă cu acțiune prelungită la probleme vechi

M. A. Prudnikova, endocrinologie,
Departamentul de Endocrinologie și diabetologie GBOU DPO Ministerul RMAPO Sănătății din România

In zilele noastre, metforminul este medicamentul cel mai frecvent prescris pentru tratamentul diabetului zaharat (DZ) tip 2 - peste 120 de milioane de oameni din intreaga lume sunt luati metformina de zi cu zi. Low cost, eficiență dovedită, un profil ridicat de siguranta si capacitatea de a imbunatati prognosticul pe termen lung el prima linie de droguri a făcut. Cu toate acestea, până de curând, avantajele evidente ale acestui drog parțial compensat de faptul că, pe fondul admiterii la 20-30% dintre pacienți au prezentat tulburări gastro-intestinale. O incidență crescută a efectelor secundare ale tractului digestiv a fost ocazia de a crea o nouă formă de dozare fundamental de metformină, ceea ce le permite să evite.

Istoria utilizării metforminei pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 are mai mult de 60 de ani, dar a început în anii '50 ai secolului XX. Este cunoscut faptul că efectele de scădere a glicemiei ale metforminei include reducerea producției de glucoză (gluconeogeneza) în ficat, îmbunătățirea sensibilității la insulină în țesuturile periferice (reducerea rezistenței la insulină) și reducerea absorbției glucozei în intestin. Utilizarea metformina reduce HbA1 c la 1-2%.

Figura 1. Localizarea metformina in managementul diabetului zaharat de tip 2 pe exemplul ADA / EASD convenit algoritm

Fig. 2. Amestec rațională a agenților hipoglicemiant. Metformina „în prima linie“

Preferința pentru acest medicament nu este intamplatoare, deoarece, în plus față de acțiunea antihiperglicemic de bază a metformina are o capacitate dovedită de a îmbunătăți sistemul cardiovascular si metabolismul lipidelor.

Cel mai mare studiu, care a aratat efectele cardioprotectoare ale metformina, a devenit un studiu britanic UKPDS (Marea Britanie Prospective Diabetes Study). In acest studiu, cercetatorii britanici observat 5102 de pacienti cu diabet zaharat de 20 de ani și a constatat că metformina reduce semnificativ mortalitatea asociată cu diabetul zaharat și complicațiile sale cu 42%, iar mortalitatea totală - cu 36%. Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții tratați cu metformin, controlul glicemic nu au fost semnificativ diferite de celelalte grupuri, ceea ce indică faptul că unele efecte neglikemicheskih ale medicamentului.

Despre capacitatea metforminul de a îmbunătăți starea de metabolismul carbohidraților și lipidelor, precum și un efect benefic asupra sistemului cardiovascular a fost mult timp cunoscute. Cu toate acestea, există medicamentul și astfel de proprietăți, care nu sunt încă scrise în instrucțiunile, dar este foarte probabil ca aceste informații vor fi acolo în curând. Care sunt indicațiile pentru primirea metformina arate cele mai promițătoare?

, prevenirea diabetului de tip 2 În al treilea rând, în grupurile cu risc ridicat. Metforminul este una dintre cele mai eficiente mijloace pentru prevenirea progresiei tolerantei la glucoza afectata la diabet de tip 2. Astfel, studiul MP ​​(Programul de Prevenire Diabet) 3234, inclusiv un pacient cu statele supraponderale si prediabetic la pacienții tratați cu metformin, riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 2 a fost redus cu 31%, chiar și fără corecție stilul de viață și comportamentul manca.

sindrom al patrulea, polichistic ovarian (PCOS). PCOS - Aceasta este o afectiune comuna hormonal care cauzeaza infertilitate la femeile tinere. Mecanismul de bază care stă la baza dezvoltării acestei patologii este o rezistență severă la insulină sistemică. Prin urmare, având în metformina capacitatea de a îmbunătăți sensibilitatea la insulină, la fel de eficiente pentru o anumită boală. Un număr foarte mare de femei cu PCOS sunt capabili de a concepe, transporta și de a da naștere la copii sănătoși numai datorită tratamentului cu metformin. Această indicație nu este de instrucțiuni, dar, de asemenea, în liniile directoare și algoritmi ai Asociației Americane de endocrinologi clinice naționale, metforminul este medicamentul de prima linie de tratament pentru acest sindrom.

Există dovezi și că metforminul încetinește procesul de îmbătrânire. Din păcate, nu a fost încă realizat o cercetare pe scară largă cu privire la acest subiect, cu participarea oamenilor. Dar, în modele experimentale pe animale sa demonstrat că administrarea metforminei prelungește limbrici viață (C. elegans), șoareci și șobolani. Date clinice recente arată că metforminul are un spectru larg de proprietăți organo. Păstrând performanța organelor vitale, metformina ar putea prelungi viața umană. Evident, pentru a confirma această ipoteză, este nevoie de cercetări suplimentare.

Luând în considerare toate cele de mai sus nu este surprinzător faptul că metformina este tratamentul cel mai frecvent prescris pentru diabet zaharat de tip 2 nu numai în țara noastră, ci din întreaga lume. Cu toate acestea, până de curând, utilizarea sa este însoțită de dezvoltarea de reacții adverse la nivelul tractului gastro-intestinal, în 20-30% dintre pacienți, ceea ce a condus la abandonarea utilizării acestui medicament.

Dar, din fericire, știința nu se opune în continuare. Pentru a rezolva această problemă, o nouă formă de dozare de metformin acțiune prelungită (Glyukofazh® pe termen lung), pe baza unui complet unic în tehnologia sa de originalitate este sistemul de difuzie „gel în interiorul gelului“ a fost dezvoltat. Stratul exterior conține nici un medicament, dar distribuit granule interne matrice de fază care cuprind metformin.

După tableta este în stomac, partea exterioară absoarbe umiditatea și se umflă, transformându-se într-o masă gelatinoasă, care permite evacuarea lentă a medicamentului gastric (Fig. 3). Metformina în timp ce eliberat treptat din granule interne, ceea ce contribuie la o mai uniform, intrarea lentă și prelungită a medicamentului în fluxul sanguin, și ca o consecință, un profil mai lin al medicamentului. Procesul de eliberare a medicamentului durează aproximativ 10 ore, iar timpul de concentrare maximă pentru o acțiune prelungită a metforminei este de aproximativ 7 ore. Datorită acestor caracteristici, farmacocinetica medicamentului este îmbunătățită tolerabilitate, a redus incidența efectelor adverse la nivelul tractului gastro-intestinal, și devine posibilă numire 1 dată pe zi.

Fig. 3. Structura tabletelor de metformin depot

Confirmarea îmbunătăți tolerabilitatea metformina cu eliberare prelungită a fost obținută într-o cantitate mare de cercetare. Cu toate acestea, cele mai valoroase sunt acele studii care au comparat începerea tratamentului cu forme convenționale de metformin metformină acțiune prelungită, ca de multe ori efecte secundare se dezvolta în acest stadiu. au fost observate simptome de iritație gastrointestinală la începutul tratamentului la 19,83%, folosind formele convenționale de metformin și doar 9,23%, utilizând noua formă cu eliberare prelungită de metformin (p = 0,04).

Se recomandă să luați metformin cu eliberare susținută o dată pe zi, în timpul cinei. A fost apoi că profilul său de acțiune se îmbină armonios cu ritmul biologic al corpului uman, ca noaptea este încetinirea în mod natural conținutul de evacuare a tractului gastro-intestinal. Din acest motiv, doza nu este recomandat să se împartă în mai multe etape, sau ia-o în dimineața.

Astfel, având toate avantajele unui medicament, o acțiune prelungită de metformin bine studiată are un profil unic de acțiune, ceea ce reduce incidența efectelor secundare si de a imbunatati aderenta pacientului la tratament.