instructiuni Nycomed Warfarina pentru utilizarea medicamentului

Indicatii Nycomed de droguri Warfarina

Tratamentul și profilaxia trombozelor și embolie a vaselor de sânge:

- tromboză venoasă acută și recurentă, embolie pulmonară;

- atacuri ischemice tranzitorii și accidente vasculare cerebrale;

- prevenirea secundara a infarctului miocardic și prevenirea complicațiilor tromboembolice după infarct miocardic;

- prevenirea evenimentelor tromboembolice la pacienții cu fibrilație atrială, leziuni ale valvelor inimii sau cu proteze valvulare cardiace;

- prevenirea trombozei postoperatorii.

Forma cu eliberare de droguri Warfarina Nycomed

Tablete de 2,5 mg; flacon (sticlă) 50 din plastic;

Tablete de 2,5 mg; flacon (flacon) din plastic 100;

Farmacocinetica medicamentului Warfarina Nycomed

Absorbit rapid din tractul gastro-intestinal aproape complet. Legarea de proteinele plasmatice - 97-99%. Acesta este metabolizat în ficat.

Warfarina este un amestec racemic, la izomerii S R- și sunt metabolizate în ficat, în diferite moduri. Fiecare dintre izomeri este transformată în 2 metabolit major.

Catalizatorul principal pentru metabolizarea warfarinei S-enantiomer este enzima CYP2C9, și pentru R-enantiomer al CYP1A2 warfarină și CYP3A4. Levogir izomerul warfarina (S-warfarină) are o activitate anticoagulantă de 2-5 ori mai mare decât izomerul dextro (R-enantiomer), dar T1 / 2 să dureze mai mult. Pacienții cu CYP2C9 polimorfism enzimă, inclusiv alele CYP2C9 * 2 și CYP2C9 * 3, poate avea o sensibilitate crescută la warfarină și un risc crescut de sângerare.

Warfarina este excretat în bilă sub formă de metaboliți inactivi, care sunt reabsorbite în tractul gastro-intestinal și excretat în urină. T1 / 2 este de 20 până la 60 de ore. Pentru enantiomerul R al T1 / 2 este de la 37 la 89 de ore și pentru enantiomerul S al 21 la 43 de ore.

consumul de droguri Nycomed Warfarina în timpul sarcinii

Warfarina este rapid traverseaza placenta, are efecte teratogene asupra fătului (hipoplazia nazală și condrodisplazie, atrofie optica, cataracta, ceea ce duce la orbire totala sau partiala, retard mental și dezvoltarea fizică și microcefalie), la 6-12 săptămâni de sarcină mii.

Poate provoca sângerare în timpul sarcinii târziu și în timpul travaliului. Medicamentul nu trebuie prescris în trimestrul I de sarcină și în ultimele 4 săptămâni. Utilizarea warfarină nu este recomandată în alte etape ale sarcinii, decât dacă este absolut necesar.

Excretată în laptele matern în cantități nemăsurate și nu afectează activitatea de coagulare a sângelui copilului alăptat. Warfarina poate fi utilizat în timpul alăptării.

Contraindicații la utilizarea medicamentului Warfarina Nycomed

- stabilite sau suspectate de hipersensibilitate la medicament;

- sarcinii (I trimestru de sarcină și ultimele 4 săptămâni de sarcină);

- ficat sau rinichi severă;

- deficit de proteină C și S;

- Pacienții cu risc crescut de sângerare, inclusiv la pacienții cu tulburări de coagulare;

- varicele esofagiene;

- ulcer gastric și ulcer duodenal;

- răni grave (inclusiv operațional);

- accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie intracraniană.

Efectele secundare ale medicamentului Warfarina Nycomed

Foarte frecvente (> 1/10): sângerare.

De multe ori (> 1/100, <1/10): повышение чувствительности к варфарину после длительного применения.

Puțin frecvent (> 1/1000, <1/100): анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея.

Rare (> 1/10000, <1/1000): эозинофилия, повышение активности ферментов печени, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулит, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree.

Sângerare. Pentru anul de sangerare observate la aproximativ 8% din cazuri la pacienții care primesc warfarină. Dintre acestea, 1% este clasificată ca fiind severă (intracraniene, retroperitoneale) conducând la spitalizare sau transfuzii de sânge, și 0,25% ca fatală. Cel mai frecvent factor de risc pentru apariția hemoragiei intracraniene - hipertensiune netratată sau necontrolată.

Probabilitatea de sângerare este crescut în cazul în care MHO este semnificativ peste nivelul țintă. În cazul în care sângerarea a început la MHO, care se află în nivelul-țintă, atunci există alte condiții conexe, care trebuie să fie investigate.

Necroza. Cumarină necroza - o complicatie rara a tratamentului cu warfarină. Necroza de obicei, începe cu umflarea și închiderea la culoare a pielii de la nivelul membrelor inferioare si fese, sau (mai rar) în altă parte. Mai târziu, leziunile devin necrotice. În 90% din cazuri se dezvolta necroza la femei. Leziunile observate din 3 până la a 10-a zi de administrare de droguri si etiologia implica insuficienta antitrombotică proteina C sau deficit S. congenital al acestor proteine ​​poate fi responsabil de complicații, însă tratamentul cu warfarina trebuie să înceapă doze inițiale mici și concomitent cu administrarea de heparină. Dacă există o complicație care warfarina a fost întreruptă și continuată administrarea de heparină la vindecare sau leziuni cicatrici.

sindromul mână-picior. O complicație foarte rară de tratament cu warfarina, iar dezvoltarea sa este caracteristica a bolii aterosclerotice a bărbaților. După cum sa sugerat, warfarină este hemoragie în plăcile de aterom, ceea ce duce la microembolisms. Există simetrice leziuni violet ale pielii degetelor și tălpile picioarelor, însoțite de durere arzătoare. După întreruperea tratamentului cu warfarină aceste simptome dispar treptat.

Alte: reacții de hipersensibilitate, manifestate sub formă de erupții cutanate și caracterizate printr-o creștere reversibilă a enzimelor hepatice, hepatita colestatică, vasculita, priapism, alopecie traheea reversibilă și calcifiere.

Factorii de risc independenți pentru sangerari majore cu warfarină includ: varsta inaintata, de mare intensitate de anticoagulare concomitente și antiagregante plachetare, antecedente de accident vascular cerebral și hemoragie gastro-intestinală.

Riscul de sângerare este crescut la pacienții cu polimorfismul genei CYP2C9.

Dozare si doza de preparare Nycomed Warfarin

In interior, 1 ori pe zi, preferabil în același moment al zilei.

Durata tratamentului este determinată de către medic, în conformitate cu indicațiile de utilizare.

Monitorizarea în timpul tratamentului. Înainte de începerea tratamentului este determinată MHO. În laborator, teste suplimentare se efectuează în mod regulat la fiecare 4-8 săptămâni.

Durata tratamentului depinde de starea clinică a pacientului. Tratamentul poate fi anulat imediat.

Pacienții care nu au primit anterior warfarinei: doză inițială de - 5 mg / zi (2 comprimate pe zi). Pentru primele 4 zile. In a 5-a zi de tratament este determinată de MHO și, în funcție de acest indicator, o doză de întreținere a medicamentului. De obicei, doza de întreținere - 2,5-7,5 mg / zi (Tabelul 1-3 pe zi.).

O supradoză de droguri Warfarin Nycomed

Cura este la sângerare limită, cu toate acestea, pacientul poate dezvolta sângerare minoră (de exemplu, hematurie microscopica, sângerarea gingiilor, și altele asemenea).

Tratament: In cazurile usoare - reducerea dozei sau întreruperea tratamentului pe termen scurt; cu sângerărilor minore - întreruperea medicamentului pentru a atinge nivelul țintă MHO. În cazul hemoragiei severe - / în administrarea vitaminei K, scopul de carbon activat, un concentrat de factori de coagulare sau plasmă proaspătă congelată.

În cazul în care anticoagulante orale sunt indicate pentru scopul în viitor, doze mari de vitamina K trebuie evitată ca rezistența la warfarină se dezvoltă în decurs de 2 săptămâni.

interacțiuni medicamentoase Nycomed warfarinei cu alte medicamente

Nu se recomandă să înceapă sau să întrerupeți administrarea de medicamente, precum și schimba doza de medicamente fără a consulta un medic.

Când administrarea concomitentă este de asemenea necesar să se ia în considerare efectele încetării de inducere și / sau inhibarea acțiunii warfarinei a altor medicamente.

Riscul sângerărilor majore este crescut, în timp ce warfarina cu medicamente care afecteaza trombocite si hemostazei primare: acid acetilsalicilic, clopidogrel, ticlopidină, dipiridamol, majoritatea AINS (cu excepția inhibitorilor COX-2), antibioticele de grup penicilină în doze mari.

De asemenea, evita medicația concomitentă cu warfarină, care posedă un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului citocromului P450, cum ar fi cimetidina și cloramfenicol, la care recepția timp de câteva zile, crește riscul de sângerare. În astfel de cazuri, cimetidina pot fi înlocuite, cum ar fi ranitidina sau famotidina.

efectul warfarinei poate fi crescută prin administrarea concomitentă cu următoarele medicamente: acetilsalicilic Acid, alopurinolul, amiodarona, azapropazonă, azitromicina este, alfa- și beta-interferon, amitriptilină, bezafibrat, vitamina A, vitamina E, glibenclamida, glucagon, gemfibrozil, heparina, grepafloksatsin, danazol, dextropropoxifenă, diazoxid, digoxină, disopiramidă, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamida, itraconazol, ketoconazol, claritromicină, clofibrat, codeina, levamisol, lovastatin, metolazonă, metotrexat, Metron azol, miconazol (inclusiv sub formă de gel pentru oral), acid nalidixic, norfloxacin, ofloxacin, omeprazol, oxifenbutazonă, paracetamol (mai ales după 1-2 săptămâni de utilizare continuă), paroxetina, piroxicam, proguanil, propafenonă, propranolol, vaccin gripal, roxitromicină, sertralina, simvastatin, sulfafurazol, sulfametizol, sulfametoxazol-trimetoprim, sulfaphenazole, sulfinpirazona, sulindac, steroizi (anabolic și / sau androgenic), tamoxifen, tegafur, testosteron, tetraciclină, tienil de acid, tolmetin, trastuzumab, troglitazonă, fenitoina, fenilbutazona, fenofibrat, feprazone, fluconazol, fluoxetină, fluorouracil, fluvastatina, fluvoxamină, flutamida, chinina, chinidina, cloralhidrat, cloramfenicol, celecoxib, cefamandol, cefalexin, cefmenoximă, cefmetazole, ceftazidim, cefuroxim, cimetidină, ciprofloxacin, ciclofosfamida, eritromicină, etoposid, etanol.

Formulările anumitor plante medicinale (formale sau informale) pot amplifica efectul warfarinei cum ar fi: de exemplu, ginkgo (Ginkgo biloba), usturoi (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), papaya (Carica papaya), salvie (Salvia miltiorrhiza); și să scadă exemplu ginseng (Panax ginseng), sunătoare (Hypericum perforatum).

Este imposibil să se ia concomitent warfarină și orice medicamente sunătoare, trebuie să se țină seama de faptul că efectul de acțiune de inducere a warfarinei poate fi menținută pentru încă 2 săptămâni după încetarea preparatelor sunătoare. În cazul în care pacientul este de a lua medicamente sunătoare, ar trebui să măsoare și să oprească MHO luați. Monitorizarea MHO ar trebui să fie atent, deoarece nivelul său poate crește dacă anulați Hypericum. Aveți posibilitatea să atribuiți apoi warfarină.

De asemenea, crește efectele warfarinei pot chinină conținute în băuturile energizante.

Warfarina poate spori efectul sulfonilureelor ​​antidiabetice orale.

efectul warfarinei poate fi atenuat în timp ce recepția cu următoarele medicamente: azatioprină, barbiturice aminoglutetimidă, acid valproic, vitamina C, vitamina K, glutethimide, griseofulvină, dicloxacilina, disopiramidă, carbamazepina, colestiramină, coenzima Q10, mercaptopurina, mesalazine, mianserin, mitotanom, nafcilina , primidonă, retinoizi, ritonavir, rifampicină, rofecoxib, spironolactona, sucralfat, trazodonă, fenazonă, clordiazepoxid, clortalidona, Cyclospora în caz contrar. Diureticele când acțiunea hipovolemic exprimate poate duce la concentrații crescute de factori de coagulare, ceea ce reduce efectele anticoagulante. În cazul utilizării combinate a warfarinei cu alte medicamente menționate în lista de mai sus, este necesar să se efectueze controlul MHO începutul și sfârșitul tratamentului și, dacă este posibil, de 2-3 săptămâni de tratament.

Alimentele bogate in vitamina K, reduce efectul warfarinei; scădere a absorbției vitaminei K, sau diareea cauzată de aportul de laxative, potențează efectul warfarinei. Cele mai multe dintre toate vitamina K se gaseste in legumele verzi, deci tratamentul warfarinei cu precauție pentru a mânca următoarele alimente: amarant verde, avocado, broccoli, varză de Bruxelles, varză, ulei de canola, foaie de Chaillot, ceapa, coriandru (coriandru), castravete coaja, cicoare, fructe kiwi, lăptuci, menta, verde, muștar, ulei de măsline, pătrunjel, mazăre, fistic, alge roșii, spanac verde, ceapa verde, boabe de soia, frunze de ceai (dar nu și ceai pentru băuturi), napi năsturel.

Instrucțiuni speciale în timpul tratamentului cu medicamentul Warfarina Nycomed

O condiție obligatorie a tratamentului cu warfarină este respectarea strictă a pacientului care primește doza administrată de medicament.

Pacienții care suferă de alcoolism, precum și pacienți cu demență pot fi în imposibilitatea de a se conforma cu warfarina regimul prescris.

Conditii, cum ar fi febra, hipertiroidism, insuficiență cardiacă decompensată, cu leziuni hepatice concomitente alcoolism poate spori efectul warfarinei. În efectul hipotiroidism de warfarină poate fi redusă. În caz de insuficiență renală, sindrom nefrotic sau niveluri crescute ale fracțiunii libere a warfarinei în plasma sanguină, care, în funcție de bolile concomitente pot determina fie intensifica sau reduce efectul. În cazul moderată warfarină insuficiență hepatică îmbunătățită.

În toate condițiile de mai sus trebuie să fie efectuată o monitorizare atentă a nivelului de MHO.

Pacienții care primesc warfarină ca medicamente analgezice recomandate pentru a atribui paracetamol, tramadol sau opiacee.

Pacienții cu mutații ale genei care codifică enzima CYP2C9, au o durata mai lunga T1 / 2 warfarina. Acești pacienți necesită o doză mai mică de droguri, deoarece atunci când primesc doze terapeutice convenționale a crescut riscul de sângerare.

Nu trebuie să luați warfarină la pacienții cu intoleranță la galactoză ereditară, deficit de enzimă lactază, sindrom de malabsorbție de glucoză și galactoză. Dacă este necesar, efectul antitrombotic debut rapid, este recomandat să se înceapă tratamentul cu heparină; apoi timp de 5-7 zile ar trebui să fie o terapie combinată de heparină și warfarină până la nivel țintă MHO nu va fi menținută timp de 2 zile (a se vedea. secțiunea „Metoda de utilizare și dozare“).

Pentru a evita necroza cumarina la pacienții cu deficit ereditar de proteină antitrombotică C sau S trebuie introdusă mai întâi în heparina. Doza inițială de încărcare concomitentă nu trebuie să depășească 5 mg. Heparina trebuie continuat timp de 5-7 zile.

În cazul rezistenței individuale la warfarină (apare foarte rar), pentru a obține un efect terapeutic necesar de la 5 la 20 de warfarină în bolus. În cazul în care warfarina este ineficientă la acești pacienți, ar trebui să stabilească alte cauze posibile - utilizarea concomitentă de warfarină cu alte medicamente (vezi „Interacțiuni“ pct.), Dieta inadecvata, erori de laborator.

Tratamentul pacienților vârstnici trebuie efectuată cu precauții speciale, deoarece sinteza factorilor de coagulare și a metabolismului hepatic la acești pacienți este redus, prin care efectul poate avea loc la o acțiune excesivă a warfarinei.

Condiții de păstrare a medicamentului Warfarin Nycomed

La temperaturi de peste 25 ° C

Termenul de valabilitate a medicamentului Warfarina Nycomed