instrucțiuni de utilizare, Tenoks de tratament, recenzii, indicații, contraindicații

INSTRUCȚIUNI
pentru uz medical de droguri

TENOKS
(Tenox ®)

Număr de înregistrare: P № 015578/01
Denumirea comercială a preparatului: TENOKS
Denumirea internațională nebrevetată: Amlodipină
Forma de dozare: pastile

Compoziție: 1 tabletă conține maleat de amlodipină substanță activă bazată pe amlodipină 5 mg sau 10 mg.
Excipienți: celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Descriere: Comprimate rotunde, biconvexe de culoare albă, cu o margine teșită și o crestătură pe o parte.

blocant Grupa farmacoterapeutică „lent“ canale de calciu.
Cod ATC C08CA01
proprietăți farmacologice
Farmacodinamica.
derivatul dihidropiridinic - blocant „lent“ al canalului de calciu generația II, are acțiune antianginos și antihipertensiv. Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic, canalele de calciu blocuri, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare decât miocitelor cardiace). efect antianginos datorită expansiunii arterelor și arteriolelor coronare si periferice: angina reduce severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reducerea rezistenței vasculare periferice totale, reduce preîncărcare asupra inimii, reducerea cererii de oxigen miocardic. Extinde arterele coronare majore și arteriolelor în zonele nealterate și ischemice ale miocardului, crește aprovizionarea cu oxigen a miocardului (mai ales cu angină pectorală vasospastică); Acesta previne dezvoltarea de constricție a arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat). La pacienții cu doză zilnică unică anginei crește run-time activitatea fizica incetineste dezvoltarea anginei și „ischemica» subdenivelarea segmentului ST, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.
Acesta are un efect hipotensiv dependent de doză lungă. efect hipotensiv cauzată de efectul vasodilatator direct asupra musculaturii netede vasculare. Când hipertensiunea doză unică asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale (TA) timp de 24 de ore (la poziția pacientului „culcat“ și „în picioare“). Ea nu produce o scădere bruscă a tensiunii arteriale, reducerea tolerantei la efort, fracția de ejecție a ventriculului. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă, efect antiaterosclerotic și cardioprotector în boala cardiacă ischemică. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, nu cauzează creșterea reflexă a frecvenței cardiace (HR), inhibă agregarea trombocitelor și crește rata de filtrare glomerulară, are o acțiune natriuretic slabă. În nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminurie. Ea nu are efecte adverse asupra metabolismului și lipidelor plasmatice. Momentul declanșării efectului - 2-4 ore, durata efectului de 24 de ore.

Farmacocinetica
După administrarea orală a amlodipinei absorbită lent din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea absolută medie este de 64%, concentrația plasmatică maximă este observată după 6-9 ore. Concentrația de echilibru stabil este atinsă după 7 zile de tratament. Alimentele nu afectează absorbția amlodipinei. Volumul mediu de distribuție de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi, și relativ mici - în sânge. Cea mai mare parte a medicamentului prezent în sânge (95%), se leagă de proteinele plasmatice. Amlodipina suferă metabolism lent dar extensiv (90%) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi, are ca efect „primului pasaj“ prin ficat. Metaboliții nu posedă activitate farmacologică semnificativă. După o singură cale orală timp de înjumătățire (T1 / 2) variază de la 31 la 48 de ore după administrare repetată de T1 / 2 de aproximativ 45 ore. Aproximativ 60% dintr-o doză orală este excretată în urină în principal sub formă de metaboliți, 10% neschimbat, și 20-25% din fecale, precum și în laptele matern. Clearance-ul total Amlodipina este de 0,116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
La pacienții vârstnici (peste 65 ani) excreția de amlodipină a încetinit (T1 / 2 de 65 h.) În comparație cu pacienții mai tineri, dar această diferență nu are nici o semnificație clinică.
Elongația T1 / 2 la pacienți cu insuficiență hepatică sugerează că atribuire prelungită acumularea medicamentului va fi mai mare în organism (T1 / 2 până la 60 de ore). Insuficiența renală nu afectează semnificativ cinetica amlodipină. Medicamentul penetrează bariera hematoencefalică. Atunci când hemodializa nu este eliminat.

indicaţii
Hipertensiunea arterială (monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive)
angină stabilă și vasospastică (angina Prinzmetal)

Contraindicații

• Hipersensibilitate la amlodipină și alți derivați ai dihidropiridinei;
• hipotensiune arterială severă,
• colaps, șoc cardiogen,
• sarcina și alăptarea
• vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).

Precauții: ficat, sindrom de sinus bolnav (bradicardie, tahicardie), astm, insuficiență cardiacă cronică, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, stenoza aortica, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și în decurs de 1 lună după) , diabet zaharat, profilul lipidic, batranete.

Dozare și Administrarea
In interior, doza inițială pentru tratarea giperteizii arteriale si angina este doza de 5 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută până la maximum 10 mg o dată pe zi. Atunci când doza de întreținere hipertensiune arterială poate fi 2,5-5 mg pe zi.
În angina pectorală și angina vasospastică - 5,10 mg pe zi, o dată. Pentru prevenirea atacurilor anginoase - 10 mg / zi.
pacienți subțire, pacienți statură mică, pacienții vârstnici, pacienți cu insuficiență hepatică ca un agent hipotensiv, Tenoks administrat într-o doză inițială de 2,5 mg, ca un mijloc antiangialnogo - 5 mg.
Nu este necesară modificarea dozei în timp numirea cu diuretice tiazidice, beta-blocante și de conversie a angiotensinei enzimei (ACE).
Aceasta nu necesită modificarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

efect secundar
Cu sistemul cardiovascular: ritm cardiac, dificultăți de respirație, reducerea marcată a tensiunii arteriale, leșin, vasculita, edeme (umflarea gleznelor și picioarelor), „mareele“ de sânge pe față, rareori - aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial), durere piept, hipotensiune arterială ortostatică, foarte rar - dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmia, migrena.
Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli, oboseală, somnolență, modificări ale dispoziției, convulsii; rare - pierderea conștienței, hipoestezie, nervozitate, parestezii, tremor, vertij, oboseală, stare generală de rău, insomnie, depresie, vise neobișnuite, foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, durere epigastrică, rar - gastrita - nivelul transaminazelor hepatice „și“ icter (cauzate de colestază), pancreatită, uscăciunea gurii, flatulență, hiperplazie gingivală, constipație sau diaree, rareori a crescut. creșterea poftei de mâncare.
Cu sistemul genito-urinar: rare - polakiurie, tenesme, nicturie, disfuncție sexuală (inclusiv reducerea potență), rar - disurie, poliurie.
Pentru piele: foarte rar - dermatoxerasia, alopecie, dermatită, purpură, modificări de culoare a pielii.
Reacții alergice: prurit, erupții cutanate (inclusiv eritematoase, erupții cutanate maculopapulare, urticarie), angioedem.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: rar - artralgii, artrite, mialgii utilizarea pe termen lung, foarte rar - miastenia gravis.
Altele: rar - ginecomastie, poliurikemiya, creștere / scădere a greutății corporale, trombocitopenie, leucopenie, hiperglicemie, tulburări de vedere, conjunctivită. vedere dublă, dureri oculare, tinitus, dureri de spate, dispnee, epistaxis, transpirație crescută, sete; foarte rar - o sudoare rece lipicioasă, tuse, rinită, parosmiya, tulburări ale gustului, cazare arushenie, xeroftalmie.

supradoză
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, tahicardie, vasodilatație periferică excesivă, și tahicardie.
Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat, menținerea sistemului cardiovascular, performanța de control a inimii și a plămânilor, o poziție ridicată a membrelor, controlul volumului sanguin și a diurezei. Pentru a restabili tonusul vascular - aplicarea de medicamente vasoconstrictoare (în absența unor contraindicații de utilizare a acestora); pentru a elimina efectele canalului blocadei calciu - Administrarea intravenoasă de gluconat de calciu. Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni cu alte medicamente
Inhibitorii de oxidare microzomală crește concentrația amlodipinei în plasmă, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomale - reduce.
Efectul hipotensiv al slăbirii medicamente non-steroidiene anti-inflamatoare, în special indometacinul (retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi), alfa adrenostimulyatorov, estrogeni (retenție de sodiu), simpatomimetice. Tiazidic și „în buclă“, diuretice, alfa, beta-blocante, veropamil, al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), și nitrați cresc efectele antianginoase și antihipertensive. Amiodaronă, chinidină, alfa-1 blocante, medicamente antipsihotice (neuroleptice) și blocanți „lent“, canalele de calciu pot crește acțiunea hipotensivă.
Ea nu are nici un efect asupra parametrilor farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.
Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
Atunci când sunt combinate cu utilizarea de medicamente cu litiu poate intensifica simptomele neurotoxicitate (greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
blocante de calciu poate reduce efectul de canale „lent“ de calciu.
Procainamida, chinidina și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, a întări efectul inotrop negativ și poate crește riscul de lungire semnificative a intervalului QT.
Farmacocinetica amlodipinei nu se schimbă cu administrarea concomitentă cu cimetidina.
Sucul de grapefruit poate reduce concentrația plasmatică a amlodipinei, dar această scădere este atât de mică încât nu modifică în mod semnificativ efectul amlodipinei.

Măsuri de precauție
In timpul tratamentului Tenoksom necesită monitorizarea greutății corporale și a aportului de sodiu, atribuindu regim alimentar adecvat. Este necesar să se mențină igiena dentară și vizite frecvente la dentist (a preveni durerea, sangerarea gingiilor, și proliferarea). Pacienții vârstnici pot fi prelungit de înjumătățire plasmatică și clearance-ul de droguri. Regimul de dozare pentru vârstnici este aceeași ca și pentru pacienții din alte grupe de vârstă. După creșterea dozei trebuie monitorizați cu atenție pentru pacienții vârstnici.
În ciuda absenței blocantelor „lent“ canale de calciu „anulare“ sindrom, înainte de oprirea tratamentului recomandat o reducere treptată a dozei.
Impactul asupra capacității de a conduce o mașină și mecanisme
Nu au existat rapoarte cu privire la efectul asupra Tenoksa de conducere sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, la unii pacienți, în special la începutul tratamentului, este posibil să apară somnolență sau amețeli. Dacă se întâmplă acest lucru, pacientul trebuie să ia măsuri speciale de precauție atunci când conduceți și utilaje.

Forma de presă
Tabletele de 5 și 10 mg. 10 comprimate într-un ambalaj blister. 3 sau 9 din carton Blister, împreună cu instrucțiunile de utilizare.

condițiile de depozitare
Lista B.
La o temperatură nu mai mare de 30 ° C și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate
2 ani
Nu utilizați mai târziu de data indicată pe ambalaj.

Condițiile de furnizare a farmaciilor
pe bază de rețetă

producător
Krka, dd Novo Mesto, Smarjeske cesta 6, 8501 Novo Mesto, Slovenia.

Reprezentarea vRumyniya
123022, București, Str. 2nd Zvenigorodskaya, d. 13, p. 41.