hormoni steroizi
Elevii, studenții absolvenți, tineri oameni de știință, folosind baza de cunoștințe în studiile și munca lor va fi foarte recunoscător.
pe tema: hormoni steroizi. Proprietăți, sinteza chimică a
În timpul nostru, produsele din industria chimică sunt tot mai utilizate de către omenire în această sau acea sferă de activitate. În special, acestea includ hormoni sintetici. Hormonii - substanțe Signal produse în celule ale glandelor endocrine. După sinteză, hormonii intră în sânge și transportat la organele țintă, care realizează anumite funcții de reglementare biochimice și fiziologice. Este cunoscut faptul că multe tulburări și boli asociate cu diferite tulburări în activitatea sistemului reglementare umoral. Există o serie de preparate care conțin hormoni și derivați, acestea includ androgeni și estrogeni. Ele sunt folosite pentru a trata o varietate de tulburări asociate cu disfuncții și alte tulburări gonade locul de muncă. Androgenii sunt de asemenea răspândită printre culturistii sportivi, deoarece acestea au un efect anabolic puternic, care ne permite să obțină rezultate bune pe termen scurt. În această revizuire, aș dori să ia în considerare cele mai frecvente dintre ele, avantajele și dezavantajele lor.
Există mai multe hormoni și substanțe asemănătoare hormonilor, dar la oameni au descoperit mai mult de 100 de hormoni Division pe lipofile și hidrofile are un anumit sens biochimic, deoarece reflectă diferitele principii de acțiune ale acestor bioreglatorilor
hormoni lipofile, care includ hormoni steroizi iodtironin și, cu anumite ipoteze, acid retinoic, - o substanță cu greutate moleculară relativ scăzută (300-800 Da), slab solubil în apă. Ei nu se acumulează în glandele și secretată în sânge imediat după terminarea biosintezei (excepție este tiroxina). În timpul transportului în sânge, ei se leaga de proteinele plasmatice specifice (vectori). Toți hormonii lipofile acționează ca un mecanism general, adică. E. Leagă la un receptor intracelular și reglează transcripția genelor specifice. Calcitriolul - un derivat al vitaminei D. precursor calcitriol este sintetizat în pielea expusă la lumina UV, iar hormonul real este produsă în rinichi. Calcitriolul favorizeaza absorbtia calciului in tractul gastro-intestinal și încorporarea calciului în țesutul osos. Iodtironiny. Substanțe de semnalizare suplimentare, care sunt resturi de aminoacizi, lipofil are doar tiroxina (tetraiodtironin, T4) și un derivat activ triiodotironina (TK). Ambele substanțe sunt formate în organism din aminoacizii tirozină și conțin un rest fenolic este mai mare decât o moleculă precursor. O trăsătură caracteristică a acestor compuși este prezența atomilor de iod la pozițiile 3,5,3 „5' (T4) și 3,5,3“ (TK), inele aromatice. Tiroxina este produsă în glanda tiroidă. Aceasta crește rata metabolismului și stimulează dezvoltarea embrionului.
Există patru grupuri cele mai comune de hormoni steroizi: mineralkortikoidy, glucocorticoizi, androgeni și estrogeni. Principalii reprezentanți ai fiecăreia dintre aceste grupuri includ aldosteron, cortizol, testosteron si estradiol, respectiv. Astăzi, ca calcitriol (colecalciferol, vitamina D) aparțin acestui grup, deși scheletul steroid al acestui compus este ușor modificată. hormoni importanti nevertebrate este ecdysone.
Mai mult decât atât, izolat grup progestative, care este principalul reprezentant al progesteronului. In plus, hormoni steroizi cotă parte din aceste două grupe de câte cinci grupe convenționale: hormoni sexuali (progestogeni, androgeni și estrogeni) și corticosteroizi (glucocorticoizi și mineralkortikoidy).
Feminin progesteron hormon sexual se referă la progestative. Acesta este produs în corpul galben al ovarelor. Concentrația de progesteron în sânge variază în funcție de ciclul de viață. Progesteronul pregateste mucoasa uterina la percepția unui ovul fertilizat. După fertilizare, progesteron începe să fie sintetizat în placenta, oferind o sarcină normală.
Estradiolul - cel mai important reprezentant al estrogenului. Ca și progesteron este sintetizat în ovare, și e în timpul sarcinii ca placenta. Estradiolul regleaza ciclul menstrual. Acesta stimulează proliferarea celulelor endometru și este responsabil pentru dezvoltarea caracteristicilor sexuale secundare feminine (piept de dezvoltare, natura țesutului adipos din organism, etc.).
Având în vedere proprietățile structurale aparent sunt necesare pentru legarea eficientă a androgenilor receptorilor respectivi. Locul principal de formare și secreția de testosteron - celule interstițiale specifice semennika.Krome, sigur, dar mult mai puțin de acest hormon poate fi biosintetizată ovar, placenta, și, eventual, cortexul suprarenal.
Trebuie remarcat faptul că, împreună cu efectele androgenice de testosteron (stimularea sistemului reproductiv masculin) poate avea asupra diferitelor țesuturi (mușchi, rinichi, ficat, uter), un efect anabolic puternic, adică, pentru a crește sinteza de proteine. Cu toate acestea, 5-alfa-dihidrotestosteron, care posedă activitate androgenică mai mare, este mult mai puțin marcate proprietăți anabolice.
Aparent, 3-4 legătura dublă în molecula de testosteron, slăbind proprietăți androgenice, crește în androgeni anabolizanți naturale. Poate că acest lucru se datorează faptului că în celulele sistemului reproductiv masculin în mușchi și alte țesuturi au dominat tsitoretseptory cu cea mai mare afinitate pentru testosteron.
Derivați de hormoni steroizi
derivat nandrolon hormon steroid
Derivații de hormoni steroizi produși de schimbările structurale din molecula luate ca bază de steroizi. Astfel obținut steroizi având afinitate ridicată cu steroid luat ca bază, dar parametrii în direcția dorită modificată.
Alchilarea numita introducere în molecule de compuși alchil, de exemplu metil CH3 (metilare) sau etil C2H5 (etilare). Majoritatea oral alchilată steroid 17-alfa: din poziția 17 a moleculei este atașată gruparea metil (CH3), care împiedică steroidul de dezintegrare rapidă în ficat (exercitând astfel un efect toxic asupra acestuia) prin creșterea timpului de înjumătățire a steroizilor la câteva ore.
În funcție de natura activității biologice a derivaților de hormoni steroizi sunt împărțite în trei grupe: corticoizi (corticosteroizi), androgene (steroizi anabolizanti androgen, AAC, AC) anabolizanți și hormoni steroizi estrogenici. Cu toate acestea, în organism, mulți derivați de hormoni steroizi podverezheny reacții enzimatice în țesuturile care produc steroizi și pot fi convertiți în alți hormoni steroizi, în acest caz fiind ambii prohormonii (precursori).
Diferiți derivați de hormoni steroizi pot fi administrate oral (sub formă de tablete sau capsule), prin injectare intramusculară, precum și unguente (creme sau geluri), și prin inhalare (ca spray).
Sinteza Biosynthesis și chimică a hormonilor steroizi și derivați ai acestora
Sinteza diferiților steroizi din colesterol prin reacții enzimatice succesive. Felul principal al steroidogenezei, având ca rezultat formarea de mineralocorticoizi, glucocorticoizi, androgeni și estrogeni. Primul pas în calea de conversie a colesterolului in pregnenolon este o reacție care are loc în toate țesuturile care produc steroizi. Acest pas limitează rata sintezei de hormoni steroizi. Reacțiile enzimatice ulterioare steroidogenice apar numai în anumite țesuturi.
La om, nu există nici un mecanism pentru a facilita acumularea de hormoni steroizi in celule. Numai precursor hormonului sub formă de esteri ai colesterolului acumulate în celulele producătoare de steroizi în cantități semnificative. Sintetizat în aceiași hormoni steroizi sunt scadă rapid prin membrana celulelor în fluxul sanguin și efectuarea reglarea hormonală, sunt eliminate treptat din organism (sub forma de hormoni steroizi activi au o perioadă relativ mică poluvyvoda).
Reglementarea sintezei hormonilor steroizi prin hormonii peptidici produși de hipotalamusului și glandei hipofize. Corticotropina, produs de glanda pituitară și stimulează secreția de corticosteroizi (mineralocorticoizi și glucocorticoizi). Gonadotropinele (folitropină și lyuteotropin) produse de glanda pituitară anterioară pentru a stimula sinteza de androgeni și estrogeni. La rândul său, GnRH produs de hipotalamus controlează sinteza și eliberarea gonadotropinelor hipofizare.
Generarea de peptide hormoni hipotalamusului și pituitară dependentă de concentrația de hormoni în sânge controlată și reglementată de principiul feedback. Ingestia de steroizi exogeni, la o rată mai mare decât rata de sinteză a hormonilor steroizi endogeni corespunzătoare, suprimă aproape complet producerea de hormoni de stimulare peptidici, ceea ce duce la supresia sintezei hormonilor endogeni mecanismelor respective, iar ca rezultat perturbat echilibrul hormonal general al organismului.
Un tip de sinteză chimică a hormonilor steroizi a fost propus JV Trading în 1984 și este utilizat pentru producția industrială în timpul nostru. Metoda se bazează pe condensarea vinilkarbinolov biciclice cu ciclic 1,3-dicetone în dicetone steroizi:
În funcție de componentele de pornire ale reacției are loc în metanol cu un alcalin sau fără catalizator.
dienones Steroid tip VII sunt materiale pentru steroizi hormonale, în special estronă și estradiol, precum și derivați ai acestora, dintre care multe au activitate fiziologică de pornire. Mai mult, sinteza totală a modului făcut posibilă obținerea unor diverși stereoizomeri hormoni naturali din seria estran, ceea ce este important pentru studiul structurii spațiale a legătură cu activitatea hormonală.
Pentru trecerea de la compusul VII la derivați ai estronă se datorează legături duble de reconstituire. Această problemă este rezolvată prin hidrogenare catalitică în prezența unui catalizator de paladiu sau nichel pentru a forma 14a-epimerii cu D14 restaurat printr-o legătură dublă (XI).
In formarea XII se produce un amestec racemic de izomeri, care transferă optic activ cultura forma L poartă S. Cervisiae, imobilizat pe gel de poliacrilamidă.
derivați de estran Bazat au devenit disponibile a fost posibil să se obțină numeroase norsteroidov 19 având anabolic și histogens. Astfel, din esterul metilic al 3-estradiol (XII) se prepară 19-nortestosteron (XX) prin carbinol intermediar (XIX).
acțiune Farmacologic - androgenică, anabolizant. Se leagă de proteinele receptorilor specifici de pe suprafața corpurilor de celule țintă, formează un nandrolon complex receptor și care pătrunde în nucleul celulei determină activarea controllere gene. proprietăți androgenice sunt în cascada de activare, care stimulează sinteza acizilor nucleici (ADN, ARN), proteine structurale, îmbunătățind respirația tisulară și fosforilării oxidative în mușchiul scheletic cu macroergs de acumulare (ATP, creatina fosfat); creste masa musculara si scade cantitatea de tesut adipos. Acesta accelerează creșterea organelor sexuale masculine și formarea caracteristicilor sexuale secundare de tip masculin. Stimulează activitatea secretorie a gonadelor masculine (activarea procesului de spermatogeneză) la doze mari a scazut sinteza de hormoni sexuali endogene datorită suprimării FSH hipofizar și LH (feedback negativ). efect anabolic este activarea proceselor reparative în kostnoi epiteliului și țesuturile musculare, ca rezultat al stimulării sintezei proteinelor și a componentelor structurale ale celulelor. Crește caracterul complet al absorbția intestinală a aminoacizilor (pe un fundal de o dieta bogata in proteine), creând un sold pozitiv de azot. Acesta stimulează producția de eritropoietină. Biotransformarea în ficat, apare în principal în urină.
Cele de mai sus sunt extrase descrie acțiunea enciclopediei droguri nandrolon. În grade diferite, este clar că această substanță poate servi ca o modalitate buna de a creste masa musculara si forta. Mai mult decât atât, trebuie remarcat, este aproape mijloace sigure. În structura sa, nandrolon are acțiune androgenică destul de slabă, ceea ce înseamnă că suprimarea scăzută a producției de testosteron endogen și efecte aromatization minime (conversia testosteronului în estrogen în exces - hormoni feminini). În consecință, în comparație cu agenți androgene, nandrolon contribuie mai puțin de retenție de lichide, care nu produce supraîncărcare a tensiunii arteriale. Pentru nandrolon hepatice nu sunt periculoase chiar și la doze mari. In plus, de droguri vysokoanabolichnost promovează cu adevărat o creștere mare în greutate, datorită masei musculare și creșterea parametrilor de securitate de utilizator. Toate acestea au făcut zeci de ani nandrolon steroizi cele mai populare utilizate în profesionale (și nu numai) sportul.
Nandrolon poate fi o acțiune diferită, totul depinde de eter. În cazul în care acest fenilpropionat, efectul medicamentului începe rapid, chiar si 2 - 3 zile, dar se termină la fel de rapid, utilizarea eficientă atât a bărbaților necesită un minim de două injecții pe săptămână pentru femei, doar unul. Nandrolon phenylpropionate pot fi folosite pentru creșterea rezultatelor de masă corporală și de rezistență, în combinație cu multe alte steroizi anabolizanți sau androgenic scurt și de lungă durată. Efectiv includ fenilpropionat nandrolon în finalul cursului, în medicamente vysokoanabolichnymi combinație, cum ar fi Winstrol, puteți obține o ieșire lină și posibilitatea de a rezultat o durată mai lungă. În România, acest medicament pentru o lungă perioadă de timp a dispărut din lanțuri farmaceutice, raenshe numele lui a fost fenobolin. Începând de astăzi, puteți cumpăra numai indian Berea nandrolon fenilpropionat, în doze de 50 și 200 mg. Desigur, ea a produs NF și în altă parte, dar este disponibil în România sunt, în principal „fenil indian“. Avem, nu e fals de ardere, din ceramică, utilizate ca etichete pe flacoane și fiole, servește ca un fel de protecție. Nandrolon decanoat are un efect de lungă anabolizanți. Este suficient pentru a face o injecție pe săptămână, a fost realizată o acțiune permanentă de locuri de muncă. Durata unei singure injecții durează cel puțin două săptămâni. N. d. Este una dintre cele mai bune mijloace pentru creșterea creșterea parametrilor masei musculare și de rezistență. Utilizarea mai eficientă în combinație cu alte medicamente anabolizanți sau androgenice. Una dintre cele mai bune combinații este nandrolon decanoat și Methandienone. Împreună, aceste formulări au fost capabili să lucreze minuni ca acțiune consolidată de acțiune a unui alt steroid. Nandrolon decanoat, este la fel de eficient instrument pentru sportivii avansate în practica utilizării de steroizi, precum și pentru începători.
Principalul dezavantaj al nandrolon ca multi steroizi injectat in corpul uman, este feedback-ul, adică inhibarea activității glandelor, care sunt responsabile pentru sinteza hormonului in organism. Alți steroizi (preferabil prenimaemye p.o.) sunt compuse dintr-o grupare metil la C17, care permite să se extindă metabolismul substanței într-un organism, prelungind acțiunea astfel. Dezintegrarea de steroizi anabolizanți în ficat, iar acest grup metil dăunează celulelor corpului, care cauzează efectul hepatotoxic. De asemenea, steroizii sunt aromatizirovatsya capabili in ficat, formând un estrogen, care poate duce la diverse tulburări, până la modificarea caracteristicilor sexuale primare (ginecomastie la bărbați). În același timp, introducerea de hormoni masculini din organism feminin este androgenization: creștere activă a părului de pe corp, ingrosarea vocii.
2. "Bioorganic Chemistry" Volume 10 №8 1984 1059-1071.
3. Materiale de rețea la nivel mondial de internet (Wikipedia, etc).
Plasat pe Allbest.ru