Doxazosin - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Ingredient activ: 1 mg, 2 mg sau 4 mg de doxazosin (mesilat) în 1 comprimat.

Excipienți: [stearat de calciu, fosfat acid dihidrat, lactoză monohidrat, Kollidon 30 (povidonă), laurii sulfat de sodiu, talc].

Hipotensiv, vasodilatator, de scădere a lipidelor, antispastic. Este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, tratamentul simptomatic al hiperplaziei benigne de prostată. scade în mod eficient tensiunii arteriale, ameliorează simptomele observate in adenomul de prostata.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Doxazosin este un blocant al receptorilor selectivi competitiv postsinaptici alfa1-adrenergici (afinitate pentru alfa1 adrenoreceptorilor 600 de ori mai mare decât pentru adrenoreceptorii a2) scade rezistența vasculară periferică totală (TPR), previne vasoconstrictie cauzate de catecolamine, ceea ce duce în final la o scădere a sângelui presiune (BP), fără dezvoltarea tahicardie reflexă.

Reduce pre- și postsarcina asupra inimii. După o singură tensiunii arteriale scăderea dozei se dezvoltă treptat, reducerea maximă observată după 2-6 ore și se menține timp de 24 ore.

După un efect hipotensiv maxim unic ingestie observată în perioada de la 2 la 6 ore, în general, un efect hipotensiv se menține timp de 24 ore. In timpul tratamentului cu doxazosin la pacienții cu hipertensiune arterială (AH), nici o diferență în valorile tensiunii arteriale în „picioare“ poziție și „culcat“.

Eficientă cu hipertensiune arterială, inclusiv, însoțite de tulburări metabolice (obezitate, toleranță scăzută la glucoză).

Acesta reduce riscul de boli coronariene (CHD). Acceptarea medicamentului la pacienții cu tensiune arterială normală nu sunt însoțite de o scădere a tensiunii arteriale. Odată cu utilizarea prelungită a doxazosin la pacienții care dezvoltă toleranță.

In timpul tratamentului cu concentrațiile plasmatice de doxazosin observat scăderea trigliceridelor, colesterolului total. Concomitent a fost ceva (la 4-13%), factorul de creștere a HDL / colesterol total.

Tratamentul pe termen lung cu doxazosin observat regresia hipertrofiei ventriculului stâng (VS), inhibarea agregării plachetare și creșterea conținutului activității plasminogenului tisular.

Datorită faptului că blochează doxazosin alfa1-adrenoreceptorilor situat în stroma și capsulă de prostată și vezică urinară gâtului, există o scădere a rezistenței și a presiunii în uretra, scăderea rezistenței la sfincterului intern. Prin urmare, scopul doxazosin la pacientii cu simptomatic hiperplazie benignă de prostată (HBP) conduce la o îmbunătățire semnificativă a performanței și reducerea urodynamics manifestări ale simptomelor bolii.

Are efect in 66-71% dintre pacienți, debutul acțiunii - în decurs de 1-2 săptămâni de tratament, maxim - după 14 săptămâni, efectul persistă pentru o lungă perioadă de timp.

Farmacocinetica. După administrarea orală la doze terapeutice Doxazosin bine absorbit, absorbția - 80-90% (aportul alimentar simultan încetinește absorbția la 1 oră), timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime (TSmax) de 3 ore la recepție seara TSmax prelungit până la 5 ore.

Biodisponibilitate - 60-70%. Comunicarea cu proteinele plasmatice - aproximativ 98%. Excreția de plasmă are loc în 2 faze, cu un timp de înjumătățire finit (T?) - 19-22 ore, permițând medicamentului să atribuie 1 dată pe zi.

Acesta este metabolizat în ficat prin demetilare și o-hidroxilare. La pacienții cu insuficiență hepatică, precum și atunci când se iau medicamente care pot schimba „ficat“, metabolismul poate fi perturbată de procesul de biotransformare a medicamentului. Eliminarea de bază - prin intestin (63-65% sub formă de metaboliți și aproximativ 5% - neschimbat). Rinichii afișat aproximativ 10%. Studiile de farmacocinetică cu doxazosin la vârstnici și pacienții cu boli de rinichi nu au prezentat diferențe farmacocinetice semnificative.

Indicații pentru utilizare:

- Hiperplazia benignă de prostată: atât în ​​prezența hipertensiunii arteriale. și sub nivelul normal tensiunii arteriale.

- Hipertensiunea arterială (în terapia combinată).

Dozare și administrare:

In interior, o dată pe zi (dimineața sau seara), indiferent de masă, lichid stors o cantitate suficientă de apă.

Pacienți cu insuficiență hepatică necesită doze mai mici de droguri din cauza metabolismului lent.

În cazul în care pacientul a uitat să ia medicamentul la ora obișnuită, ar trebui să fie cât mai curând posibil, să ia o doză corespunzătoare de medicament. Dacă este timpul pentru doza următoare, trebuie să luați (nu dublarea dozei). Este important să luați medicamentul în mod regulat. În cazul în care pacientul nu a luat droguri timp de câteva zile, noul curs al terapiei trebuie început cu cea mai mică doză.

După atingerea unei doze stabile efect terapeutic este în general redusă (doza medie terapeutică pentru terapia de întreținere este de obicei 2-4 mg pe zi).

AG: Doxazosin doza inițială este de 1 mg pe zi, la culcare. După prima doză, pacientul trebuie să rămână în pat timp de 6-8 ore. Acest lucru este necesar în legătură cu dezvoltarea fenomenului „prima doză“ este deosebit de pronunțată pe fondul diureticelor anterioare. Atunci când efectul terapeutic insuficient al medicamentului, doza zilnică poate fi crescută la 2 mg la fiecare 1-2 săptămâni. Ulterior, la fiecare 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută la 2 mg. Marea majoritate a pacienților, efectul terapeutic optim este atins la o doză de 8 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 16 mg.

Caracteristici ale aplicației:

Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării. Femeile gravide pot lua medicamentul numai atunci când beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt / copil. pătrunderea datelor doxazosin în laptele matern nu este, prin urmare, mamele care alăptează trebuie să întrerupă alimentarea în timpul tratamentului cu Doxazosin.

atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se utilizează pacienții cu doxazosin de droguri afectarea funcției hepatice, în special în acele cazuri în care se utilizează ambele medicamente, capabile să schimbe „hepatic“ metabolismului (de exemplu, etanol, barbiturice, fenilbutazona, antidepresive triciclice, cimetidina). În cazul agravării indicatorilor funcției hepatice, medicație răsturnat imediat.

Pentru a preveni pacienții reacțiile ortostatice trebuie să evite schimbările neașteptate și bruște ale poziției corpului (trecerea de la poziția „culcat“ în „stare“).

Este necesară prudență în timpul tratamentului cu fosfodiesterazei-5 inhibitori și doxazosin, deoarece posibila dezvoltare a hipotensiunii arteriale. Pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială (inclusiv ortostatică), este necesar să se înceapă tratamentul inhibitori ai fosfodiesterazei-5 numai în cazul în care pacientul a adaptat la tratamentul cu doxazosin, în plus, între administrarea medicamentului trebuie observat 6 ore interval de timp de la recepția de doxazosin.

În timpul intervenției chirurgicale pentru cataractă la pacienții care primesc medicamentul poate dezvolta sindromul irisului ochi instabilitate intraoperator (sindrom îngust elev), este necesar să se țină cont de chirurg pentru pregătirea preoperatorie pacientului și în timpul funcționării.

Consumul de alcool pentru a amplifica reacțiile nedorite doxazosin.

Efectul „primei doze“ de droguri este deosebit de pronunțată pe fondul unui tratament cu diuretice anterioare și o dietă cu restricție de sodiu.

Înainte de începerea tratamentului este necesară pentru a exclude degenerare malignă a glandei prostatei.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme. In cazul in care de droguri doxazosin, se recomandă prudență atunci când de conducere sau atunci când efectuează sarcini care necesită concentrare și de mare viteză psihomotorie.

Efecte secundare:

Incidența reacțiilor adverse în momentul aplicării pregătirii Doxazosin este prezentată mai jos, în conformitate cu clasificarea acceptată: foarte frecvent (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

În sistemul cardiovascular: de multe ori - AG (inclusiv ortostatică), palpitații, tahicardie; rar - angina. infarct miocardic; foarte rar - bradicardie. aritmie, „mareelor“ de sânge la nivelul pielii, edem periferic.

Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: de multe ori - somnolență, amețeli. dureri de cap; rar - accident vascular cerebral. hipoestezie, sincopă, tremor. agitație. depresie. alarma. insomnie, nervozitate; foarte rar - parestezie. amețeli posturale.

Din simțurile: comune - vertij; rar - zgomote în urechi; vedere încețoșată, sindrom elev îngust - foarte rar.

Din sistemul digestiv: de multe ori - dureri abdominale, dispepsie. uscăciunea mucoasei bucale; rar - constipație. balonare, vărsături. diaree. Activitatea crescută a enzimelor „ficat“, pierderea apetitului, anorexie; foarte rar - hepatită. colestază. icter.

Sistemul respirator: de multe ori - bronșită. tuse. dificultăți de respirație. rinită, uscăciune a mucoasei nazale; rar - sângerări nazale; rar bronhospasm.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: de multe ori - dureri de spate, mialgie; nu de multe ori - artralgii; rar - convulsii. slăbiciune în mușchi.

Pentru piele: de multe ori - mâncărime; rar - o erupție pe piele; foarte rar urticarie. alopecie, purpură.

Cu sistemul genito-urinar: cistita de multe ori. incontinență urinară; nu de multe ori - disurie. creșterea frecvenței de urinare, hematurie. impotenta, guta; rar - poliurie; foarte rar - a crescut diureza, disurie, nicturie. ginecomastie. priapism. ejaculare retrograda.

Reacții generale: de multe ori - oboseală, dureri în piept, stare generală de rău; rar - durere, umflarea feței, scădere în greutate; foarte rare - reacții alergice, oboseala.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Doxazosin îmbunătățește efectul antihipertensiv al medicamente antihipertensive (atunci când este utilizat în combinație cu două doze de corecție necesare).

Nu au existat interacțiuni adverse cu aplicarea simultană a doxazosin și tiazidice diuretice, furosemid, beta - blocante, blocante ale „lent“ inhibitori ai canalelor de calciu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, agenți antibacterieni, agenți hipoglicemici pentru administrare orală, anticoagulante și agenți uricozurici.

Medicamentul nu are niciun efect asupra gradului de legare de proteinele plasmatice digoxin, fenitoin.

In timp ce utilizarea de inductori ai enzimelor în oxidarea microsomale hepatice (etanol, barbiturice, fenilbutazona, antidepresive triciclice) pot crește eficiența inhibitorilor de doxazosin (cimetidina) - reducerea.

medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), in special indometacin, estrogeni (retenție de lichide) si medicamente simpatomimetice poate reduce efectul hipotensiv al doxazosinei.

Efectele alfa adrenostimuliruyuschee Eliminarea de epinefrină poate provoca tahicardie și hipotensiune arterială.

Utilizarea concomitentă a unei inhibitori selectivi ai 5-fosfodiesterazelor (sildenafil, tadalafil, vardenafil) poate duce la hipotensiune arterială.

Contraindicații:

- Hipersensibilitate la doxazosin și alți derivați de chinazolină (prazosin, terazosin) sau la alte componente ale formulării;
- Tendința de hipotensiune arterială ortostatică;
- AG (la pacienți cu hiperplazie benignă de prostată);
- Pacienții cu HBP și ieșire legate de încălcarea de urină de la nivelul tractului urinar superior, infecții cronice ale tractului urinar, pietre la vezica urinara;
- intoleranță, deficit de lactoză Lapp sau glucoză-galactoză;
- alăptarea;
- Varsta 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).

Ca monoterapie la pacienții cu fie o vezică urinară sau anurie, cu sau fără insuficiență renală progresivă.

Precautii C: edem pulmonar din cauza stenoza aortica sau mitrala; insuficienta cardiaca dreapta fata-verso din cauza embolism pulmonar sau exudativă pericardită pravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnost # 697; vsledstvie legochno # 301; embolii ili ekssudativny # 301; perikardit; insuficiență cardiacă stângă ventriculară, cu umplutură de joasă presiune; aplicarea simultană a inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (sildenafil, vardenafil, trandalafil); sindrom iris intraoperator instabilitate a ochiului (sindrom îngust elev); funcție hepatică anormală.

supradozaj:

Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, uneori însoțită de leșin.

Tratament: lavaj gastric. Metoda de cărbune activat. Pacientul trebuie să fie pus pe spate si ridica picioarele. În scădere marcată a tensiunii arteriale se realizează eveniment anti-șoc - umple volumul sanguin, vasopresoare administrat dacă este necesar.
Hemodializa este ineficientă.

Condiții de depozitare:

Într-un loc uscat, protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Termen de valabilitate: 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condițiile de furnizare:

Comprimate 1 mg, 2 mg și 4 mg. La ora 7, 10, 15, 20 sau 30 comprimate în blistere din PVC de film și folie de aluminiu de brevete imprimate. 1, 2, 3, 4 sau 5 blistere cu instrucțiuni pentru utilizare într-o grămadă de carton.