Deprenorm® mV (deprenorm mv) - instrucțiuni de utilizare, compoziția, analogi de droguri, dozare,
excipienți: fosfat acid de calciu dihidrat - 34,6 mg; giproloza (hidroxipropil) - 6 mg; Hipromeloză (hidroxipropil) - 64 mg; copovidonă - 4,2 mg; dioxid de siliciu coloidal (Aerosil) - 6,4 mg; Stearat de magneziu - 0,8 mg; celuloză microcristalină - 59 mg
shell Film: Selekoat AQ-01 673 (hipromeloză (hidroxipropil) - 2,8 mg macrogol - 400 (polietilenglicol - 400) - 0,7 mg macrogol - 6000 (polietilen glicol - 6000) - 0,7 mg aluminiu lac pe baza colorant purpuriu (ponceau 4R) (E124) - 0,7 mg dioxid de titan - 2,1 mg) - 7 mg
tablete acțiune prelungită, imbracat in film
excipienți: hipromeloză (hidroxipropil) - 171 mg; Carbomer - 2 mg; dioxid de siliciu coloidal - 6 mg; stearat de magneziu - 3 mg; ulei vegetal hidrogenat - 3 mg; MCC - 195 mg
coajă Film: Opadry II roz (polivinil alcool - 6 mg, polietilen glicol (macrogol) - 3,03 mg talc - Dioxid de titan 2,22 mg - 2.8395 mg colorant "sunset" galben - 0,381 mg, indigo colorant - 0.2175 mg colorant carmin (ponceau 4R) - 0,312 mg) - 15 mg
Formele de droguri
Tabletele, roz filmate, rotunde, biconvexe. rugozitate ușoară pentru tablete cu acțiune prelungită, filmate, 35 mg.
Traversei secțională culoare aproape albă.
efecte farmacologice
acțiune farmacologică - antihipoxant.
farmacodinamie
Acesta oferă o acțiune anti-hipoxică. Trimetazidina previne o scădere a concentrației intracelulare de ATP prin menținerea metabolismului energetic al celulelor într-o stare de hipoxie. Astfel, preparatul asigură funcționarea normală a canalelor ionice cu membrană, transportul transmembranar de ioni de potasiu și sodiu și menținerea homeostaziei celulare. Trimetazidina inhibă oxidarea acizilor grași datorită inhibării selective a enzimei 3-CoA ketoatsil- acizilor grași cu catenă lungă -tiolazy izoforme mitocondrial, ceea ce conduce la oxidarea crescută a glucozei și accelerarea glicolizei glucozei oxidare și provoacă o protecție împotriva ischemiei miocardice. Trecerea de metabolismul energetic de la oxidarea acizilor grași în glucoză de oxidare se bazează pe proprietățile farmacologice ale trimetazidină. A confirmat faptul că trimetazidina experimental are următoarele proprietăți:
- Acesta susține metabolismul energetic al inimii și a țesutului neurosenzoriale în timpul ischemiei;
- reduce severitatea acidozei intracelulare și modificări ale fluxului transmembranar de ioni care apar în timpul ischemiei;
- Acesta scade nivelul migrației și infiltrarea neutrofilelor polinucleare în țesutul cardiac ischemic și reperfuzat;
- Acesta reduce dimensiunea prejudiciului miocardic;
- Ea nu are nici un impact direct asupra parametrilor hemodinamici.
La pacienții cu angină:
- crește rezerva de flux coronarian, întârziind astfel debutul ischemiei, pornind de la a 15-a zi de tratament induse de efort;
- limitează oscilații ale tensiunii arteriale. cauzată de activitatea fizică, fără modificări semnificative ale frecvenței cardiace;
- reduce frecvența atacurilor de angină pectorală și nevoia de nitroglicerină cu acțiune scurtă;
- îmbunătățește funcției contractile a ventriculului stâng la pacienții cu disfuncție coronariană.
Farmacocinetica
După administrarea orală a trimetazidinei este absorbit din intestin și atinge Cmax în plasmă după aproximativ 5 ore. Peste 24 de ore concentrația în plasma sanguină rămâne la niveluri peste concentrație 75% determinată după 11 ore. O stare de echilibru este atinsă după 60 de ore. Consumul de hrană nu este afectată biodisponibilitatea trimetazidină.
Vd este de 4,8 l / kg, ceea ce indică bun trimetazidina distribuția tisulară (gradul de legare de proteinele plasmatice este destul de scăzut, aproximativ 16% in vitro).
Trimetazidina afișat în rinichi în principal sub formă nemodificată. Clearance-ul renal al trimetazidinei este direct corelat cu Cl creatininei, clearance-ul hepatic scade cu vârsta pacientului.
Indicatii Deprenorm CF ® formulare
Comun pentru ambele doze
boala cardiaca ischemica: prevenirea atacurilor de angină stabilă (în terapia combinată).
În plus, pentru Deprenorm ® MV 35 mg
tulburări chorioretinal cu componentă ischemică;
încălcări vestibulokohlearnye natura ischemica, cum ar fi amețeli, tinitus, pierderea auzului.
Contraindicații
Comun pentru ambele doze
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
alăptării;
vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).
În plus, pentru Deprenorm ® MV 35 mg
insuficiență renală severă (Cl creatininei mai mic de 15 ml / min);
exprimat ficat uman.
Suplimentar pentru Deprenorm ® MV 70 mg
insuficiență renală severă (Cl creatininei mai mic de 30 ml / min);
Boala Parkinson, parkinsonism, tremor, sindromul picioarelor neliniștite și alte tulburări de mișcare asociate.
Precauții: insuficiență hepatică severă (datele clinice sunt limitate); insuficiență renală (creatinină CI mai mult de 30 ml / min); cu vârsta de peste 75 de ani.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Datele privind utilizarea medicamentului Deprenorm ® MB la femeile gravide nu sunt disponibile. Studiile la animale nu au relevat prezența toxicității directe sau indirecte de reproducere. Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere au arătat nici un efect asupra funcției trimetazidinei reproductive la șobolani, de ambele sexe. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii, din cauza lipsei de date clinice privind siguranța utilizării acestuia.
Datele privind alocarea trimetazidinei sau a metaboliților săi în laptele matern nu sunt disponibile. Riscul la nou-născut / copil nu poate fi exclus. Nu utilizați Deprenorm ® MB medicament în timpul alăptării.
efecte secundare
Frecvența reacțiilor adverse raportate la primirea trimetazidină, consultați următorul gradația: foarte des (1/10); frecvent (mai mult de 1/100, mai puțin de 1/10); rar (mai mult de 1/1000, 1/100 mai puțin); lent (peste 1/10000, 1/1000 mai puțin); foarte rare (mai puțin de 1/10000, inclusiv raportări izolate); frecvență nespecificată (frecvența nu poate fi calculată din datele disponibile).
Din sistemul digestiv: de multe ori - dureri abdominale, diaree, dispepsie, greață, vărsături; frecvență nespecificate (pentru tablete cu acțiune prelungită, filmate, 70 mg) - constipație.
CNS: de multe ori - amețeli, dureri de cap, astenie; frecvență nespecificată - simptomele parkinsonismului (tremor, akinezie, tonifiere corp), instabilitatea Romberg si nestabilitatea mersului, sindromul picioarelor neliniștite și alte tulburări de mișcare asociate, de obicei reversibile după întreruperea tratamentului, tulburări ale somnului (insomnie, somnolență).
Pentru piele: de multe ori - erupții cutanate, mâncărime, urticarie; frecvență nespecificate (pentru tablete cu acțiune prelungită, filmate, 70 mg) - pustulozå exantematice generalizată acută, angioedem.
Din CVC: rar - hipotensiunea arterială, un val de sânge pe față; rare (pentru tablete cu acțiune prelungită, filmate, 70 mg) - palpitații, aritmie, tahicardie, reducerea marcată a tensiunii arteriale.
In plus, pentru tablete cu acțiune prelungită, filmate, 70 mg
În partea a sistemului circulator si limfatic: frecventa nespecificată - agranulocitoză, trombocitopenie, purpură trombocitopenică.
Ficatului și a tractului biliar: frecventa nespecificată - hepatită.
Tulburări generale: de multe ori - oboseala.