Concor - instrucțiunile oficiale pentru utilizare

Forma de dozare:

Comprimate filmate

1 comprimat acoperit cu un strat de peliculă de 5 mg cuprinde:
miez
Ingredient activ: bisoprolol fumarat 2: 1 (bisoprolol hemifumarat) - 5 mg
Substanțe auxiliare: dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, crospovidonă, celuloză microcristalină, amidon de porumb, fosfat acid de calciu anhidru.
coajă
Pigment Oxid galben de fer (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dioxid de titan (E 171), hipromeloză 2910/15.

1 comprimat, filmate, 10 mg conține:
miez
Ingredient activ: bisoprolol fumarat 2: 1 (bisoprolol hemifumarat) - 10 mg
Substanțe auxiliare: dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, crospovidonă, celuloză microcristalină, amidon de porumb, fosfat acid de calciu anhidru.
coajă
Pigment oxid de fier roșu (E 172), oxid colorant galben (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dioxid de titan (E 171), hipromeloză 2910/15.

descriere
Tabletele, filmate, 5 mg:
, comprimate, de culoare galben deschis în formă de inimă biconvexe, filmate, cu canelura de pe ambele părți.
Tabletele, filmate, 10 mg:
portocaliu deschis, în formă de inimă, biconvexe, filmate, cu canelura de pe ambele părți.

Grupa farmacoterapeutică:

Beta 1 - blocant selectiv

farmacodinamie
beta1 selectivă - blocant, fără propria activitate simpatomimetice, nu are nici o acțiune de stabilizare a membranei. Reduce activitatea reninei plasmatice, reduce cererea de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (HR) (în repaus și în timpul efortului). Are un hipotensiv, antiaritmic și efecte antianginoase. Blocarea în doze mici beta1 - receptorii adrenergici ai inimii, stimulate de catecolamine reduce formarea de cAMP din ATP, reduce intracelular curent de ioni de calciu are un cronotrop negativ, dromo-, BATM și inotropice acțiune (inhibă conducție și excitabilitate, încetinește de conducere atrio-ventriculară).
Odată cu creșterea dozelor terapeutice ale acțiunii beta2, exercită adrenoblokiruyuschee de mai sus.
rezistența totală vasculară periferică la începutul medicamentului în primele 24 de ore, oarecum crește (ca urmare a creșterii reciproce a activității alfa-adrenoreceptorilor), care este de 1-3 zile revine la original și prelungită scade numire.
Efectul hipotensiv a fost asociat cu debitul cardiac redusă, stimularea simpatică a vaselor sanguine periferice, reducerea activității sistemului renină-angiotensină (important pentru pacientii cu renina hipersecreție inițială) reducerea sensibilității ca răspuns la scăderea tensiunii arteriale (TA) și influența asupra sistemului nervos central ( CNS). Când efectul hipertensiune apare în 2-5 zile, funcționare stabilă - în 1 -2 luni.
efect antianginos datorită unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a scurtare a frecvenței cardiace, o ușoară reducere a contractilității, lungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, a crescut nivelurile cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontane a sinusurilor și stimulatorul ectopică și decelerarea atrioventriculare (AV) a (preferabil anterogradă și într-o măsură mai mică, în direcție retrograd prin nodul atrioventricular) și rute suplimentare.
Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari, spre deosebire de neselectivi beta-blocante, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin receptori beta2-adrenergici (pancreas, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronșice și uterin) și metabolismul carbohidraților, nu provoacă întârzieri ioni de sodiu (Na +) în organism.

Farmacocinetica
Aspirație. Bisoprolol aproape complet (> 90%) absorbită din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea se datorează scăzut metabolizării „primul pasaj“ prin ficat (la aproximativ 10% -15%) este de aproximativ 85-90% după administrarea orală. Masa nu afectează biodisponibilitatea. Bisoprolol demonstrează o cinetică liniară, iar concentrația plasmatică este proporțională cu doza administrată într-un interval de doze de la 5 până la 20 mg. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 2-3 ore.
Distribuție. Bisoprolol este distribuit pe scară largă suficient. Volumul de distribuție de 3,5 l / kg. proteinele plasmatice în Comunicarea ajunge la aproximativ 35%; a fost observată celule sanguine de captare.
Metabolism. Metabolizată prin oxidativ, fără conjugare ulterioară. Toți metaboliții au o polaritate puternică și excretat prin rinichi. Principalii metaboliți gasit in plasma de sânge și urină, nu prezintă activitate farmacologică. Datele obținute din experimente cu microzomi din ficat uman in vitro arată că bisoprololul este metabolizat în principal prin intermediul CYP3A4 (aproximativ 95%), un CYP2D6 joacă doar un rol mic.
Retragere. bisoprolol Clearance-ul determinat de echilibrul dintre excretia prin rinichi sub formă de substanță nemodificată (aproximativ 50%) și în ficat prin oxidare (aproximativ 50%) rezultând metaboliți, care apoi rinichii. Clearance-ul total a fost de 15,6 ± 3,2 l / h, iar clearance-ul renal este de 9,6 ± 1,6 l / h. Timpul de înjumătățire este de 10-12 ore.

indicaţii

Concor Cor ® o dată pe zi