Clinical Farmacologie receptorului angiotensinei II (antagoniști ai sartans) indicații,

Losartan, o primă pregătire în acest grup, a fost sintetizat în 1988 an.

Sartai Spre deosebire de inhibitorii ECA suprima mai eficient activarea efectelor cardiovasculare ale sistemului renină-angiotensină, prin aceasta mai selectiv și blochează complet. Din acest motiv, ele sunt mai bine tolerate de pacienți, comparativ cu inhibitori ai ECA.

În practica clinică folosind blocante selective angiotenzin1 receptor:

• 50 mg losartan (Cozaar, Losap, Lorista, vazotenz) - doza zilnica de 25-100 mg; primind o multitudine de 1-2 ori pe zi; durata de 24 de ore;
• Valsartan 40, 80, 160 mg (Diovan, valsakor) - 80-160 mg; 1; 24 h;
• Irbesartan 75, 150, 300 mg (Aprovel) - 150-300 mg; 1; 24 h;
• Candesartan 4, 8, 16 mg (Atacand) - 8-16 mg; 1; 24 h;
• Telmisartanul 40 mg 80 (mikardis, praytor) - 20-80 mg; 1; mai mult de 24 de ore;
• 600 mg eprosartan (TEVETEN) - 600-800 mg; 1-2; 24 ore.

Toate Sartan pot fi împărțite în două grupe: forme de dozare activă și promedicamentele acestora. De exemplu, valzartan, irbesartanul au ei înșiși activitate farmacologică; candesartan cilexetil devine activă după transformare metabolică în ficat; losartanul și tazozartana sunt metaboliți activi, care au un efect mai puternic și mai durabil decât medicamentele în sine.

sartans antihipertensiv maxim efect se dezvoltă în 4-6 săptămâni de tratament, efectul antihipertensiv persistă timp de zile.

Farmacocinetica clinice de losartan

Losartan este absorbit din tractul gastrointestinal, receptarea cu alimente are un efect minim asupra concentrației serice de losartan. Biodisponibilitatea este de 33%, concentrația plasmatică maximă atinsă după 1 oră de la ingestie. Losartan foarte slab penetrează bariera hematoencefalică, la primul pasaj hepatic este expus la metabolism semnificativ. 58% din medicament excretat în bilă și 35% - în urină.

• hipertensiune;
• reducerea riscului de morbiditate și mortalitate cardiovasculară la pacienții cu hipertensiune și hipertrofie ventriculară stângă.

• idiosicrazie medicamentului;
• 2 și 3. trimestru de sarcină;
• alăptării;
• Telmisartanul este contraindicat în insuficiența hepatică severă și obstrucție a tractului biliar.

• dureri de cap, amețeli, slăbiciune (nu mai mult de 1%);
• tuse uscată (rar);
• blocante -angiotenzivnye AT1 nu provoacă dezvoltarea angioedem;
• retragerea bruscă a medicamentului nu este însoțită de dezvoltarea hipertensiunii arteriale de rebound;
• blocantele -angiotenzivnye AT1 cauza regresia hipertrofiei ventriculare stângi, creșterea fluxului plasmatic renal, reduce excreția urinară a albuminei la pacienții cu hipertensiune arterială, nefropatie diabetică;
• Statinele do impact nu negativ asupra schimbului metabolismului purinei compoziției glucozei și lipidelor de sânge.