Avodart - instrucțiunile oficiale pentru utilizare
Forme de dozare: capsule.
substanță activă: 0,5 mg dutasteridă.
Excipienți: mono-di-gliceride ale acidului caprilic / capric, butilhidroxitoluen; Capsula: gelatină, glicerină (glicerol), dioxid de titan E171 (SI77891), oxid de fier galben E172 (CI77492).
Descriere: capsulă alungită gelatină galben opac imprimat cu textul «GX CE2» pe una dintre fețe cu cerneală roșie.
Grupul farmacoterapeutic: inhibitor dual de 5α-reductază.
Dutasteridul - inhibitor dual de 5α-reductază. Acesta inhibă activitatea izoenzimelor 5α-reductază 1 și 2, care sunt responsabile pentru conversia testosteronului la dihidrotestosteron 5a-(DHT). androgeni DHT este principalul responsabil pentru hiperplazia țesutului glandular de prostată. Influența asupra concentrațiilor de DHT și efectul maxim de testosteron dutasteridului privind reducerea concentrației DHT este dependentă de doză și observate după 1-2 săptămâni de la începerea tratamentului. După 1 și 2 săptămâni de dutasteridă 0,5 mg pe zi, concentrațiile medii serice ale dihidrotestosteronului este redus cu 85 și 90%.
După o singură doză de 0,5 mg de concentrație maximă dutasteridă în ser este atins în decurs de 1-3 ore. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 60% în raport de 2 ore de perfuzie intravenoasă. Biodisponibilitatea dutasteridei este independent de ingestia de alimente.
O doză unică și multiplă a dutasteride demonstrează o mare măsură a distribuției sale (300 la 500 litri). Dutasterida are un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice (> 99,5%). Cu un aport zilnic de concentrația serică dutasteridului atinge 65% din nivelul la starea de echilibru după 1 lună și aproximativ 90% din acest nivel după 3 luni. concentrație staționară ser dutasteride (Css), aproximativ egală cu 40 ng / ml, obținute după 6 luni de administrare zilnică de 0,5 mg de medicament. În spermă, precum și în ser, concentrațiile stabile ale dutasteridă realizat, de asemenea, în 6 luni. După 52 săptămâni de tratament în dutasteridului concentrației spermei în medie 3,4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Din ser in sperma intra aproximativ 11,5% din dutasteride.
In vitro, dutasteride metabolizată doi metaboliți monohidroxilați mici sistem enzimatic CYP450-3A2 citocromului P-450 și; Cu toate acestea, nu se aplică enzimelor CYP2C9 acest sistem, CYP2C19 și CYP2D6. După atingerea concentrațiilor serice dutasteridului staționare folosind o metoda prin spectrometrie de masă detectată nemodificată, 3 metabolit principal (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid și 6) și 2 metabolit minor.
Dutasteride este supus metabolismului intensiv. După ingerarea dutasteridă 0,5 mg pe zi pentru a atinge starea de echilibru la om, în special din 1.0 până la 15,4% (media 5,4%) din doza excretată în fecale sub formă nemodificată. Restul din doza excretată sub formă de 4 metaboliți majori, constituenți 39, 21, 7, și 7%, respectiv, și 6 metaboliți mici (ponderea fiecăreia dintre care reprezintă mai puțin de 5%). Urina excretat în urme umane dutasteride nemodificat (mai puțin de 0,1% din doza). Atunci când se administrează doze terapeutice de dutasteridului terminal de înjumătățire de 3-5 săptămâni. Dutasteride este detectat în ser (la concentrații mai mari de 0,1 ng / ml) până la 4-6 luni după încetarea recepției.
Farmacocinetica dutasteride poate fi descrisă ca un proces de absorbție de prim ordin și eliminarea a două procese paralele: una saturabile (adică, în funcție de concentrație) și una saturabilă (adică nu depinde de concentrația). La concentrații scăzute în ser (mai puțin de 3 ng / ml) dutasteridă excretat rapid prin eliminarea ambelor procese. După ce a primit o singură doză de 5 mg sau mai puțin dutasteridă rapid eliminate din organism și are un timp de înjumătățire scurt egală cu 3-5 zile. La concentrații în ser peste clearance-ul dutasteride 3 ng / ml este mai lent (0,35-0,58 l / h), de preferință, printr-un proces liniar de eliminare cu saturabil un timp de înjumătățire finit de 3-5 saptamani. La concentrații terapeutice la fondul administrării zilnice de 0,5 mg predomină mai lent dutasteridă clearance-ul; clearance-ul total este liniară și dependentă de concentrație caractere.
Farmacocinetica și farmacodinamica dutasteridă a fost studiată la 36 de bărbați sănătoși cu vârste cuprinse între 24 și 87 de ani după o doză unică (5 mg) a medicamentului. Între grupe de vârstă nu a fost diferențe semnificative statistic ale parametrilor farmacocinetici ai dutasteride, cum ar fi ASC și Cmax. De asemenea, nu a existat nici o diferență semnificativă statistic în timp de înjumătățire de dutasterida între grupa de vârstă de 50-69 ani, grupa de varsta peste 70 de ani, care include majoritatea bărbaților cu hiperplazie benignă de prostată. Între grupe de vârstă nu au fost diferențe semnificative în gradul de reducere a nivelurilor de DHT. Aceste rezultate demonstrează lipsa necesității de a reduce doza de dutasteridă la pacienții vârstnici.
INDICATII
Tratamentul și prevenirea hiperplaziei benigne de prostată (reduce dimensiunea sa, imbunatateste urinare, si scade riscul de retenție urinară acută și nevoia de tratament chirurgical).
SUPRADOZĂ
În supradozaj (de 80 de ori mai mare decât doza terapeutică) au fost observate reacții adverse. Nu dutasteride specifică antidot, și, prin urmare, în caz de suspiciune de supradozaj suficient pentru a petrece un tratament simptomatic și de susținere.
Interacțiune cu alte medicamente
Dutasteride metabolizate izoenzimei CYP3A4 sistemul enzimatic al citocromului P-450. În prezența inhibitorilor în concentrația sanguină a CYP3A4 poate crește dutasteride.
Cu aplicarea simultană a inhibitorilor dutasteride CYP3A4 verapamilul și diltiazemul marcată scăderea clearance-ului. Cu toate acestea, amlodipină, un alt blocant al canalelor de calciu, nu reduce clearance-ul dutasteridului.
Reducerea dutasteridă clearance-ul și creșterea ulterioară a concentrației în sânge, în timp ce aplicarea acestui medicament și inhibitori ai CYP3A4 nu este semnificativă datorită gamei largi de limitele de securitate ale medicamentului și, prin urmare, nu este nevoie să se reducă doza. In vitro, dutasterida nu metabolizate următoarele izoenzime ale citocromului P-450 uman: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 și CYP2D6.
Dutasterida nu inhibă in vitro enzimatic sistemul citocromului P-450 implicate în metabolizarea medicamentelor.
Dutasteridul nu deplasează warfarina, diazepamul și fenitoină a siturilor de legare a acestora de proteinele plasmatice, iar aceste medicamente sunt, la rândul lor, nu dutasterida deplasa.
Atunci când sunt aplicate simultan cu medicamente dutasterid hipolipidemice, inhibitori ai ECA, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, corticosteroizi, diuretice, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, de tip fosfodiesterazei inhibitori V antibiotice chinolonice și interacțiuni medicamentoase semnificative nu sunt marcate. Utilizați în 2 săptămâni dutasteride simultan cu tamsulosin sau nu terazosinului dezvăluie nici interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice. Utilizarea simultană a tamsulosin și dutasteride timp de 9 luni au arătat toleranță bună a combinației de medicamente. Și preparate warfarină, digoxină și colestiramină nu interacționează cu dutasterida.
INSTRUCTIUNI SPECIALE
Dutasterida se absoarbe prin piele, astfel încât femeile și copiii trebuie să evite contactul cu capsulele deteriorate. În cazul contactului cu capsulele deteriorate trebuie imediat clătite cu apă porțiune corespunzătoare a pielii cu săpun.
Impactul asupra detectarea antigenului si cancerul de prostata specific prostatei la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată este necesară efectuarea unei tușeul rectal și alte metode de investigare a prostatei înainte de începerea tratamentului cu dutasteridă și repetarea periodic aceste studii în procesul de tratament, pentru a evita dezvoltarea cancerului de prostată.
Determinarea antigenului specific prostatic concentrațiilor serice este o componentă importantă a procesului de screening indreptate la identificarea cancerului de prostata. De obicei, o examinare suplimentară se efectuează la pacienții cu o concentrație de antigen specific prostatic peste 4 ng / ml; biopsie de prostată poate fi indicată în astfel de cazuri. Nivelul inițial al antigenului specific prostatic sub 4 ng / ml la pacienții care au primit dutasteridă, nu exclude diagnosticul de „cancer de prostata“.
După 6 luni de terapie dutasteride reduce nivelurile serice ale antigenului specific prostatic la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată cu aproximativ 50%, chiar și în prezența cancerului de prostată. Deși variații individuale, reducerea antigenului specific prostatic de aproximativ 50%, se observă și în întreaga gamă de valori inițiale ale concentrațiilor de antigen specific prostatic (1,5 până la 10 ng / ml). Prin urmare, atunci când se interpretează nivelurile de antigen specific prostatic la bărbați care au primit dutasterid timp de 6 luni sau mai mult, nivelul măsurat ar trebui să fie înmulțită cu doi, și numai apoi compara cu niveluri normale la barbati care nu primesc dutasterida.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanismul de antrenare
Acceptarea dutasteridă nu a afectat conducerea mașinii și de a lucra cu mecanisme.
AMBALARE
10 capsule din PVC / PVDC / Al. 3 sau blistere 9 împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
DEPOZITARE
La temperaturi sub 30 ° C, în îndemâna copiilor.
VALABILITATE
4 ani. A nu se utiliza după data de expirare.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.
PRODUCĂTOR
Cardinalul Heath France 404, Franța 74, rue Prinsipal, 67930 Baynhaym, Franța, produse pentru ZAO „GlaxoSmithKline Trading» Romania.
Pentru mai multe informații:
ZAO „GlaxoSmithKline Trading» România, 121614, București, CI. Krylatskaya, 17, construirea 3, fl. 5 Business Park "Krylatskie Hills"