Androkur® depot - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Ingredient activ: 100 mg de acetat de ciproteron.
Excipienți: ulei de ricin 353.40 mg 618.60 mg benzoat de benzil.
Descriere. O limpede, incoloră până la lichid gălbui.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Androkur® depou de droguri - un medicament hormonal care cuprinde ciproteron care posedă antigonadotropnym acțiune antiandrogenice și gestagen.
Ciproteron prin mecanism competitiv inhiba actiunea androgenilor la organele lor țintă, și are, de asemenea, o acțiune centrală antigonadotropnym, conducând la o scădere a sintezei de testosteron in testicule și conținutul său în serul sanguin. Ca rezultat este suprimat prin stimularea androgenica a tesutului prostatei.
La bărbați, aplicarea ciproteron observat inhibarea dorinței sexuale, potenta, și funcția testiculară. Aceste efecte sunt complet reversibile și dispar după întreruperea tratamentului.
toxicitate sistemică
Conform studiilor de toxicitate standard de pre-clinice cu administrare repetată pe termen lung nu există nici un risc specific pentru om.

Farmacocinetica. Absorbție. După administrarea intramusculară de ciproteron eliberat lent și complet. Biodisponibilitatea absolută a ciproteron după administrarea intramusculară este considerată a fi completă.
Distribuție. Concentrația plasmatică maximă este egală cu 180 ± 54 ng / ml, atinsă după 2-3 zile. După aceea reducerea concentrației de medicament în timp de înjumătățire plasmatică observată cu 4 ± 1,1 ore. Clearance-ul total de ciproteron ser este de 2,8 ± 1,4 ml / min / kg.
Ciproteron aproape complet legat de albumina din plasma sangvină. Numai 3,5-4% este în sânge într-o formă liberă. Din moment ce comunicarea cu proteinele plasmatice este nespecifică, modificări ale nivelului de SHBG (globulinei, legarea hormonului sexual) nu a afectat farmacocinetica ciproteron.
Având în vedere lung de înjumătățire în plasma din sânge la o distribuție de fază finală, iar doza primită poate fi de așteptat atunci când se aplică doze repetate de cyproterone cumulare. Concentrația de echilibru este atinsă după aproximativ 5 săptămâni de pregătire.
Metabolism / Biotransformare. Ciproteron metabolizat prin hidroxilare și conjugare. Metabolitul principal în plasmă - derivatul 15P-hidroxi. Prima fază este de preferință catalizate izoenzima metabolizarea CYP3A4 a citocromului P450. Retragere. cantități mai mici sunt excretate în bilă nemodificată. Cea mai mare parte din doza administrată se elimină sub formă de metaboliți în bilă și rinichi.

Indicații pentru utilizare:

cancerul de prostata inoperabil
Creșterea libidoului deviației sexuale la barbati

Dozare și administrare:

De droguri Androkur® Depot, precum și toate celelalte soluții de petrol, ar trebui să fie administrat strict intramuscular și foarte lent. În unele cazuri, microembolisms soluție ulei de artera pulmonară poate provoca apariția unor astfel de semne și simptome ca tuse, dificultăți de respirație și dureri în piept. Poate că apariția și alte semne și simptome - incluzând reacția vasovagal (de exemplu, stare de rău, transpirație abundentă, amețeală, parestezie sau sincopă). pot să apară Aceste reacții în timpul sau imediat după injectare și sunt reversibile. In astfel de cazuri, în general, utilizarea terapiei de susținere (de exemplu, oxigen inhalat). Este necesar pentru a evita injectarea intravasculară.

Terapia antiandrogen pentru cancerul de prostata inoperabil potrivit 300 mg (1 fiolă) prin injecție intramusculară profundă la fiecare 7 zile.
În îmbunătățirea sau realizarea remisie de tratament de întrerupere sau de a reduce doza nu este recomandată.

Pentru a reduce creșterea libidoului în timpul deviații sexuale la bărbați injectat de obicei la fiecare 10-14 zile cu 300 mg (1 fiolă) injecție intramusculară profundă. În cazuri excepționale, în care acest lucru este doza insuficientă poate fi administrată la 600 mg (2 capsule) la fiecare 10-14 zile (de preferință 3 ml în dreapta și stânga) fesa. După atingerea unui rezultat satisfăcător de tratament ar trebui să încerce să reducă doza crescând treptat intervalele dintre injecții.
Pentru a obține un efect terapeutic susținut pentru a fi aplicat formulare Androkur® depot pentru perioade lungi de timp posibil, psihoterapie simultană.

vârstă înaintată
Nu există informații despre necesitatea de a modifica doza la pacienții vârstnici. insuficiență hepatică
Utilizarea medicamentului depot Androkur® contraindicat la pacienții cu boală hepatică (atâta timp cât datele nu sunt normalizate hepatice).

Caracteristici ale aplicației:

În timpul tratamentului Androkurom® Depot ar trebui să evalueze în mod regulat funcției hepatice, cortexul suprarenal și studiul sângelui periferic.
Pacienții care iau Androkur®, au existat cazuri de hepatotoxicitate (dezvoltarea de icter, hepatită și insuficiență hepatică). La aplicarea medicamentului în doze de 100 mg și peste cazuri raportate fatale. Cele mai multe dintre decese au fost observate la bărbați, la un cancer de prostata in stadiu tardiv. Toxicitatea este dependentă de doză și de obicei se dezvoltă după câteva luni de la începerea tratamentului. Înainte de începerea tratamentului și în mod regulat în timpul tratamentului și apariția oricăror simptome sau semne de toxicitate hepatică trebuie efectuate teste ale funcției hepatice. Când a confirmat terapia hepatotoxicitate ciproteron recomandat pentru a anula cu excepția cazului în care nu hepatotoxicității din cauza altor cauze, de exemplu, procesul de metastatic. În acest din urmă caz, tratamentul trebuie continuat doar cu condiția ca efectele pozitive așteptate depășesc riscurile.
În cazuri foarte rare, după ce medicamentul depou Androkur® observat tumori hepatice benigne și maligne, chiar mai rar. care, în unele cazuri, ar putea duce la hemoragie intra-abdominale pun viața în pericol. Când plângerile de durere acută la nivelul abdomenului superior, iar ficatul este crescută în prezența sau dovezi de diagnostic diferențial sângerare abdominală acută trebuie efectuată luând în considerare o posibilă tumoră hepatică.
Acesta a raportat apariția complicațiilor tromboembolice la pacienții care utilizează medicamentul Depo Androkur®, deși existența unei legături de cauzalitate nu a fost dezvăluit. Pacienții cu boli trombotice / anterioare tromboembolice arteriale sau venoase (cum ar fi tromboza venoasa profunda. Embolie pulmonară, infarct miocardic), tulburări circulatorii cerebrale cu antecedente sau în etapele ulterioare ale riscului de boli maligne complicații tromboembolice crescute.
În timpul tratamentului Androkur® Depot au raportat apariția anemiei. De aceea, în timpul tratamentului cu Androkur® Depot trebuie să studieze în mod regulat de sânge periferic.
Pacienții cu diabet au nevoie de o supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate schimba nevoia de antidiabetice orale sau insulină (vezi, de asemenea, „Contraindicații“).
Utilizarea medicamentului Androkur® Depot în doze mari poate fi uneori însoțită de dificultăți de respirație. In astfel de cazuri, diagnosticul diferențial trebuie să ia în considerare cunoscut efectul stimulator al progesteronului și progestative sintetice asupra respirației, însoțită de hipocapnia și alcaloză respiratorie compensatorie. Tratament special pentru acest simptom nu este necesară. În timpul tratamentului Androkur® Depot este necesar să se verifice în mod regulat funcția cortexului adrenal, ca baza de date pre-clinice, sugerează posibilitatea de supresie corticosuprarenală datorită efectului medicamentului kortikoidopodobnym Androkur® Depot în doze mari.
De droguri Androkur® Depot, precum și toate celelalte soluții de petrol, ar trebui să fie administrat strict intramuscular și foarte lent. In unele cazuri, soluția de petrol în artera pulmonară microembolismelor poate determina apariția de semne și simptome cum ar fi tuse. dificultăți de respirație și dureri în piept. Poate că apariția și alte semne și simptome - (., De exemplu, stare de rău, transpirație abundentă, amețeală, parestezie sau leșin), inclusiv reacția vasovagal. pot să apară Aceste reacții în timpul sau imediat după injectare și sunt reversibile. In astfel de cazuri, în general, utilizarea terapiei de susținere (de exemplu, oxigen inhalat).
Când tratarea pacientilor de droguri Androkur® Depot cu creșterea dorinței sexuale în timpul tulburărilor sexuale, consumul de alcool poate reduce efectul medicamentului.

Efectul asupra conducerii vehiculelor și folosirea utilajelor
În timpul tratamentului de droguri Androkur® Depot trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocupat cu alte activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteza psihomotorie, deoarece poate să apară oboseala crescută în timpul tratamentului cu medicamentul Androkur® Depot, agravarea acestor indicatori.

Efecte secundare:

Cele mai frecvent observate reacții adverse: scăderea libidoului, impotență și supresia reversibilă a spermatogenezei.
Cele mai grave efecte secundare: de toxicitate hepatică, tumori benigne și maligne ale ficatului. ceea ce poate duce la dezvoltarea de sângerare intra-abdominale și procese tromboembolice.
Evenimentele adverse raportate în timpul aplicării medicamentului Androkur® Depo
sunt enumerate mai jos. Frecvența este definită ca: foarte des (> 1/10), de multe ori (cu> 1/100 <1/10),
rar (de la> 1/1000 <1/100), редко (от> 1/10000 la <1/1000), очень редко (<1/10000). Для
Efectele adverse identificate în timpul observaționale după punerea pe piață și
care nu se poate estima în mod fiabil frecvența, aceasta a indicat „frecvența este necunoscută.“
Pe partea sistemului hematopoietic:
frecvență este necunoscută - anemie
Sistemul imunitar:
reacții de hipersensibilitate - rar.
Tulburări mentale:
de multe ori - depresie. stare depresivă, anxietate (temporar). În partea a navelor:
frecvență este necunoscută - butirică microembolismelor pulmonară tromboze reacție vasovagal și tromboembolism)). Din partea sistemului respirator: de multe ori - scurtarea respirației I
În partea a tractului gastro-intestinal:
frecvență este necunoscută - hemoragie intraabdominală
Ficatului și a tractului biliar:
de multe ori - icter, hepatită. insuficiență hepatică
Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - erupții cutanate.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: frecvența este necunoscută - osteoporoza.
Pe partea organelor genitale și a glandelor milkweed:
foarte des - o suprimare reversibilă a spermatogenezei, libido redus, erectilă
disfuncție;
de multe ori - ginecomastie.
Altele:
de multe ori - creșterea sau scăderea greutății corporale, oboseală, bufeuri, transpirație excesivă
foarte rar - dezvoltarea de tumori hepatice benigne sau maligne; frecvența este necunoscută - un meningiom.
Evenimentele adverse pentru care puteți găsi mai multe informații în secțiunea „Instrucțiuni speciale“, marcate cu asterisc I evenimente adverse pentru care nici o dovadă a unei relații cauzale cu aportul de droguri Androkur® Depot sunt marcate cu asteriscuri - vezi „Contraindicații“.
Pentru a desemna o reacție secundară special, este termenul cel mai adecvat de MedDRA - dicționar medical pentru activități de reglementare (versiunea 8.0). Sinonime sau comorbidități care nu sunt enumerate, dar acestea ar trebui să fie, de asemenea, luate în considerare.
Bărbații, pe fondul tratamentului Androkur® Depot reducerea libidoului si a potentei, în plus, inhibă funcția gonadelor. Aceste modificări sunt reversibile și dispar după întreruperea tratamentului.
În termen de câteva săptămâni, ca urmare a acțiunii anti-androgenică și antigonadotropnym pregătire Androkur® depou este suprimarea spermatogenezei, care este treptat restaurate câteva luni după întreruperea tratamentului.
La bărbați Androkur® depozitul de droguri poate duce la dezvoltarea ginecomastiei (uneori însoțită de creșterea sensibilității tactile și nipluri dureroase) care trece în mod normal, după întreruperii sau reducerii dozei. Ca și în cazul altor medicamente anti-androgen, numit de droguri depou Androkur® deficit de androgeni prelungita poate duce la osteoporoza. Acesta a raportat meningioame de dezvoltare din cauza pe termen lung (pe parcursul mai multor ani) Androkur® luând medicamente (în alte formulări), la o doză de 25 mg sau mai mult ( „Contra“ și secțiunea „instrucțiuni speciale“).

Interacțiunea cu alte medicamente:

În ciuda lipsei studiilor clinice de interacțiuni pot fi de așteptat ca ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, inhibitori puternici ai CYP3A4 ritonavir și alte va inhiba metabolizarea ciproteron acetat, care este metabolizat de izoenzima CYP3A4. Pe de altă parte, inductori ai CYP3A4, cum sunt rifampicina, fenitoina și preparate care conțin sunătoare, poate reduce concentrația de acetat de ciproteron. Pe baza studiilor in vitro, doze terapeutice mari de acetat de ciproteron (100 mg de 3 ori pe zi) poate inhibarea izoenzimelor citocromului P450, cum ar fi CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 și 2D6.
Asociat cu utilizarea statinelor riscului de miopatie și rabdomioliză poate fi crescută prin administrarea concomitentă a unor doze mari de acetat de ciproteron terapeutice cu inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA (statine), care sunt metabolizate în principal CYP3A4 izoenzimă, deoarece acestea au aceeași cale.
Acesta se poate schimba necesitatea antidiabeticele orale sau
insulină.

Contraindicații:

In tratamentul cancerului de prostata inoperabil:
- Hipersensibilitate la ciproteron sau la alte componente ale formulării;
- boli hepatice însoțite de o încălcare a funcției sale;
- sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor;
- antecedente de tumori hepatice sau în momentul (cu exceptia metastaza cancerului de prostată la ficat);
- cașexia (cu exceptia casexia in cancerul de prostata);
- depresie cronică severă;
- tromboză și trombembolism în prezent;
- prezența meningioame în prezent sau în antecedente;
- copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.
• în tratamentul dorinței sexuale a crescut în timpul deviației sexuale la bărbați:
- Hipersensibilitate la ciproteron sau la alte componente ale formulării;
- boli hepatice însoțite de o încălcare a funcției sale;
- sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor;
- antecedente de tumori hepatice sau în momentul;
- cașexie;
- depresie cronică severă;
- tromboză și tromboembolismul în antecedente sau în prezent;
- diabet sever cu angiopatie;
- anemia celulelor secera;
- prezența meningioame în prezent sau în antecedente;
- copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.

Măsuri de precauție
La pacienții cu cancer de prostata inoperabil in prezenta unor procese tromboembolice în istoria unei forme severe de diabet cu angiopatie, siclemie Androkur® Depot numit numai după o evaluare a raportului risc-beneficiu individuale în fiecare caz. Pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului trebuie să fie sub supravegherea unui medic.

supradozaj:

Studiile de toxicitate acută după o singură cerere de droguri a aratat ca cyproterone pot fi considerate practic substanțe netoxice. De asemenea, este puțin probabil riscul de intoxicație acută după o singură doză de o singură utilizare accidentală, de mai multe ori mai mare decât doza terapeutică. Nu exista un antidot specific. Când neob¬hodimosti recomandat simptomatologic.

Condiții de depozitare:

La temperaturi de peste 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Termenul de valabilitate de 5 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condițiile de furnizare:

Soluția uleioasă pentru administrare intramusculară de flacoane din sticlă brună de 300 mg / 3 ml. 3 fiole într-o tavă de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un ambalaj din carton.