Xenical - este

Capsulele din gelatină tare de culoare turcoaz, opace. Imprimat pe caz «Xenical 120" pe capacul -«ROCHE». Conținutul capsulelor - pelete (granule), albe sau aproape albe.

Actiunea farmacologica - inhibarea lipazele gastrointestinale.

Aspirație. La voluntarii cu greutate corporală normală și obezitatea, expunerea sistemică a medicamentului minimal. După 8 ore, nu a putut fi determinată după administrarea orală de orlistat nemodificat în plasmă, ceea ce înseamnă că concentrațiile sale sunt sub 5 ng / ml.
In general, dupa ce a primit doze terapeutice de nemodificat identifica plasma orlistat reușit doar în cazuri rare, concentrația de ea au fost extrem de mici (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Distribuție. Volumul de distribuție nu poate fi determinat deoarece medicamentul este foarte slab absorbit. In vitro, orlistat mai mult de 99% de proteinele plasmatice (în principal de albumină și lipoproteine). Cantitățile minime de orlistat pot pătrunde în eritrocite.
Metabolism. Pe baza datelor obținute în experimente pe animale, metabolismul orlistat se realizează în principal în peretele intestinal. La persoanele obeze, la studiul a constatat ca aproximativ 42% din fracțiunea minimă a medicamentului, care este supus absorbției sistemice, se împarte în două metabolit principal - M1 (inel lactonic cu patru membri hidrolizată) și M3 (M1 scindate reziduuri N-formilleytsina).
Molecule M1 și M3 sunt deschise inelul β-lactonă și extrem de slab inhibă lipaza (respectiv, 1000 și 2500 de ori mai slabe decât orlistat). Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice scăzute (o medie de 26 și 108 ng / ml, respectiv), după ce a primit doze terapeutice ale acestor metaboliți sunt considerați inactivi farmacologic.
Retragere. Studiile efectuate la pacienții cu normala si a excesului de greutate a arătat că principala cale de eliminare este excreția de fecale de droguri nevsosavsheysya. Deoarece fecale excretat aproximativ 97% din doza de medicament, iar 83% - ca orlistat nemodificat.
Excreția renală cumulativă a substanțelor înrudiți structural cu orlistat, este mai mică de 2% din doza. Timp pentru a finaliza eliminarea medicamentului din organism (în fecale și urină) este egală cu 3-5 zile. Valoare cai de excreție orlistat la voluntari normali și obezi au fost similare. Ca orlistat și metaboliții M1 și M3 pot fi supuse excreția biliară.

tratamentul prelungit al pacienților cu pacienții obezitate sau supraponderali cu un corp, inclusiv asociat cu factori de risc obezitatea, combinat cu un regim alimentar moderat hipocaloric;
în asociere cu medicamente antidiabetice (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocaloric la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali sau obezi.

hipersensibilitate la medicament sau orice alte ingrediente conținute în capsulă;
sindrom de malabsorbtie cronica;
colestază.

Aplicarea sarcinii și alăptării

In studiile de reproducere la animale sa observat un efect teratogen și embriotoxic medicamentului. În absența efectelor teratogene la animale nu se așteaptă un efect similar la om. Cu toate acestea, din cauza lipsei de date clinice Xenical nu trebuie administrat femeilor gravide.
excreția Orlistat în laptele matern nu au fost studiate, așa că nu ar trebui să fie luate în timpul alăptării.

In studiile farmacocinetice ale interacțiunilor cu alcool, digoxină, nifedipina, contraceptivele orale, fenitoina, pravastatină sau warfarina nu a fost observată.
Împreună cu admiterea Ksenikalom remarcat absorbția scădere a vitaminelor A, D, E, K și beta-caroten. În cazul în care recomandate multivitamine, acestea nu trebuie să dureze mai puțin de 2 ore după administrarea de Xenical sau la culcare.
La recepția simultană Xenical și ciclosporină au arătat o scădere a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină, se recomandă ca determinarea mai frecventă a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină în timp ce primesc ciclosporină și Xenical.

cazurile de supradozaj Xenical nu este descris. În studiile clinice la persoanele cu greutate normală și la subiecții obezi, care au primit doze unice de 800 mg sau un preparat cu doze multiple de 400 mg de 3 ori pe zi timp de 15 zile nu este însoțită de apariția unor evenimente adverse semnificative. Mai mult, la pacienții obezi au o experiență de orlistat 240 mg de 3 ori pe zi, timp de 6 luni, care nu a fost însoțită de creșterea semnificativă a evenimentelor adverse.
În caz de supradozaj sever de Xenical este recomandat pentru a observa pacientul timp de 24 h. Conform studiilor la om și animale, orice efecte sistemice care ar putea fi asociate cu proprietăți lipazoingibiruyuschimi orlistat ar trebui să fie rapid reversibil.

Dozare și Administrarea

În interior, la momentul respectiv, sau nu mai târziu de 1 oră după masă. Adulți - 1 capsulă. De 3 ori pe zi (la fiecare masă principală). Dacă vă dor de o masă, sau în cazul în care produsele alimentare nu conține grăsimi, atunci medicamentul poate fi omisă.
Creșterea dozei de orlistat peste recomandată (120 mg de 3 ori pe zi) nu îmbunătățește efectul terapeutic.
Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.
Doza Correction ca anormală a ficatului sau a funcției renale nu este necesară.
Siguranța și eficacitatea Xenical la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Lista B. Într-un loc uscat, la o temperatură sub 25 ° C