Tratamentul cu Temodal de boli - sfaturi medicale
FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Capsule gelatinoase tari, mărimea №3, cu capac opac verde și corp alb, cerneală neagră pe capsule inscripția acoperite pe capac - «Temodal», pe caz - „5 mg“, marca sub forma unei litere stilizate «SP» și două benzi; conținutul capsulelor - pudră de culoare albă până la roz pal sau galben-brun.
1 caps.
temozolomidă 5 mg
Excipienți: lactoză anhidră, dioxid de siliciu coloidal, amidon carboximetil de sodiu, acid tartric, acid stearic.
Compoziție Capsula: dioxid de titan, laurii sulfat de sodiu, gelatină.
5 buc. - sticle de culoare închisă (1), - cutii de carton.
20 buc. - sticle de culoare închisă (1), - cutii de carton.
Temodal - l imidazotetrazinovy agent de alchilare, care are activitate anti-tumorală. Atunci când se injectează în circulația sistemică, la pH-ul fiziologic suferă o conversie chimică rapidă a compusului activ - monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Se crede că citotoxicitatea MTIK cauzată în principal prin alchilarea guaninei în poziția O6 și alchilare opțională în poziția N7. Aparent, daune citotoxic care decurg din aceasta includ (declanșare) de recuperare a reziduurilor aberante mecanism metil.
După administrarea orală, rapid absorbit temozolomida. Cmax în plasmă obținută la o medie de 0,5-1,5 h (cele mai vechi - 20 minute) după administrare. Primirea Temodal cu alimente Smah determină o scădere de 33% și o scădere a ASC 9%. După administrarea orală Temodal grad mediu de eliminare în fecale în decurs de 7 zile a fost de 0,8%, ceea ce indică o absorbție completă a medicamentului.
Temozolomide pătrunde rapid BBB si in lichidul cefalorahidian.
Vd este independent de doză. proteina Temozolomide slab legat (10-20%).
Acesta este excretat rapid în urină. ? T Din plasma este de aproximativ 1,8 ore Calea principală de eliminare a temozolomidei -. Kidney. După 24 de ore, după ingestia de aproximativ 5-10% din doză se determină ca nemodificată în urină; restul este excretat sub formă de clorhidrat de 4-amino-5-imidazol carboxamidă (AIC) sau metaboliți polari neidentificați. Clearance-ul și T1 / 2 sunt independente de doză.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Clearance-ul medicamentului în plasma este independentă de vârstă, funcție renală sau fumat.
Profilul farmacocinetic al medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică slabă sau moderată este aceeași ca și la pacienții cu funcție hepatică normală.
La copii, ASC este mai mare decât la adulți.
Doza maximă tolerată la copii și adulți a fost similară și sa ridicat la 1000 mg / m2 pe ciclu de tratament.
- a identificat inițial glioblastomul multiform - tratament combinat cu radioterapia urmată de monoterapie cu adjuvant;
- glioame maligne (glioblastom multiform sau astrocitomul anaplazic), cu prezența recidivante sau progresive după terapia standard;
- pe scara larga melanomul malign metastatic - ca un agent terapeutic al primului rând.
Temodal luate oral, pe stomacul gol cu cel puțin 1 oră înainte de mese. Doza administrată trebuie să fie adoptate utilizând numărul minim posibil de capsule. Capsulele nu trebuie deschise sau mestecate și trebuie înghițite întregi, spălate în jos cu un pahar de apă.
Nou diagnosticate glioblastom multiform (tratamentul pacienților adulți peste 18 ani).
Tratamentul inițial este efectuat în asociere cu radioterapia. Temodal administrată într-o doză de 75 mg / m2, zilnic, timp de 42 de zile, împreună cu radioterapia (30 fracțiuni la o doză totală de 60 Gy). Reducerea dozei nu este recomandată, cu toate acestea, medicamentul poate fi întreruptă, în funcție de tolerabilitate. Reluarea medicamentului este posibilă pe parcursul întregii perioade de 42 de zile de tratament combinat și până la 49 zile, dar numai dacă sunt îndeplinite următoarele condiții: numărul absolut de neutrofile nu mai mic de 1500 / l, numărul de leucocite - nu mai puțin de 100 000 / L, criteriile de toxicitate generală (STS) este la nivelul 1 (exceptând alopecie, greață și vărsături). În timpul tratamentului trebuie efectuat un studiu de sânge în fiecare săptămână pentru a contoriza numărul de celule. Ghid pentru reducerea dozei sau anularea Temodal în timpul fazei de tratament combinat sunt prezentate în tabelul 1.
Tabelul 1. Ghid pentru reducerea dozei sau anularea Temodal tratamentului combinat cu radioterapia
Criteriile de Toxicitate Break în primirea Temodal * Întreruperea tratamentului cu Temodal
numărul absolut de neutrofile ≥500 / l, dar 10%), frecvente (> 1%, 0,1%,