Testosteronul, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii

Descrierea substanței active testosteron / testosteron.

Formula: C19H28O2, denumire chimică (17beta) -17-hidroxiandrosta-4-en-3-onă.
Grupul farmacoterapeutic: Hormoni și antagoniști / androgeni lor, anti-androgeni; agenți antineoplazici / antagoniști hormonali și ai hormonului antineoplazice.
Actiunea farmacologica: anabolic, anti-tumoral, androgeni.

proprietăți farmacologice

Testosteronul este principalul organism de sex masculin androgen și este sintetizat în principal de testicule și, într-o măsură mai mică de cortexul suprarenal. Testosteronul in timpul dezvoltarii fetale in copilarie, in timpul pubertății determină formarea caracteristicilor masculine, și în continuare menține funcțiile dependente de androgeni si fenotipul de sex masculin. Testosteronul regleaza procesele metabolice, de asemenea, la nivelul pielii, oase, mușchi, rinichi, măduva osoasă, ficat, sistemul nervos central. Natura actiunii testosteronului depinde de organul țintă și este în principal androgenic (de exemplu, vezicule seminale, prostată, epididim) sau proteina anabolică (osoase, musculare, ale sistemului hematopoietic, ficat, rinichi). În unele organe acțiunea testosteronului este prezentată după conversia la estradiol, care apoi se leagă la receptorul de estrogen în nucleele celulelor țintă (de exemplu, țesutul adipos, glanda pituitară, creier, celule leydigovskih testiculare, os).

deficit de testosteron duce la dezvoltarea de hipogonadism de sex masculin, caracterizată prin concentrații scăzute de testosteron în ser, precum si impotenta, scaderea libidoului, oboseala, stare depresivă, lipsa, subdezvoltare sau regresia caracterelor sexuale secundare, un risc crescut de osteoporoza.

Exogen Androgenii sunt utilizate pentru a crește nivelul de deficit de testosteron endogen și reduce simptomele de hipogonadism. Bărbații care suferă de hipogonadism, utilizarea androgeni reduce greutatea țesutului adipos, creșterea masei musculare și previne pierderea de masa osoasa. Androgenii, de asemenea, poate îmbunătăți funcția sexuală, au un efect psihotrop pozitiv prin îmbunătățirea starea de spirit.

Injectarea intramusculară a unei soluții ulei de undecanoat de testosteron este eliberat treptat din depozit și aproape complet separate pentru esteraze serice de acid undecanoic și testosteron. Creșterea concentrației de testosteron în serul sanguin în raport cu indicatorii inițiali pot decide în următoarea zi după tratament. Concentrațiile maxime de testosteron într-o singură administrare a medicamentului intramuscular 1000 mg au fost la 1 și 2 săptămâni, respectiv 45 și 24 nmol / l. concentrația de Postmaksimalnye de testosteron au scăzut cu un timp de înjumătățire care este de aproximativ 53 de zile. Testosteronul este asociat cu proteinele plasmatice cu 98% (de la albumine și globuline). Când bărbații vârstnici de testosteron intravenos volum aparent de distribuție a fost de aproximativ 1 litru / kg.

Testosteronul, care este format din undecanoatul de testosteron este excretat și metabolizat în același mod ca și testosteronul endogen. Testosteronul metabolizat semnificativ in ficat, precum și în străinătate. Cand testosteronul administrat marcat aproximativ 90% din radioactivitate se determină în urină sub formă de sulfat și glucuronici conjugate ale acidului, iar 6% se regăsește în fecale după trecerea circulație enterohepatic. Produsele definite în urină includ etioholanolon și androsteron. La injectarea intramusculară repetată a 1000 mg de bărbați de droguri care suferă de hipogonadism, cu un interval de 10 saptamani intre injecții concentrația de echilibru a fost atinsă între 3 și injecțiile 5a. Valorile medii ale concentrației maxime și minime de testosteron la starea de echilibru au fost de aproximativ 42 și 17 nmol / L, respectiv. Concentrațiile serice de testosteron Postmaksimalnye a scăzut cu un timp de înjumătățire care este egal cu aproximativ 90 de zile, ceea ce corespunde ratei de eliberare a unei substanțe din depozit. acidul undecanoic este metabolizat prin β-oxidare în același mod ca și alți acizi carboxilici alifatici. Atunci când se administrează medicamente biotransformat în principal în ficat la etioholanolona inactiv și puțin androsteron activă care apar în urină sub formă de glucuronide și sulfați; aproximativ 6% din doză este excretată nemodificată în materiile fecale; timp de înjumătățire este de la 10 la 100 de minute; Se leagă de proteinele din 98% (mai ales globuline, care se leagă ca estradiol).

deficit de androgenice la barbati: oligospermie, pubertate intarziata, sindromul post-castrare, gipopituitrizm, nedezvoltarea organelor genitale, infertilitate prin încălcarea spermatogenezei, impotenta, menopauza, osteoporoza. La femei: osteoporoză, fibrom uterin, hiperestrogenism, endometrioza, sindromul premenstrual tensiune, menopauză (împreună cu estrogeni), cancerul de sân.

Metoda de aplicare și doza de testosteron

Testosteronul se administrează oral (capsule după mese, înghițite întregi cu o cantitate mică de lichid); administrat intramuscular, subcutanat (soluții uleioase ale esterilor individuali sau combinații ale acestora). Șarja este individual și depinde de forme de vârstă, sex, boală și de dozare.

Odată cu dezvoltarea reacțiilor adverse legate de androgeni opri tratamentul înainte de dispariția lor și reluarea dozelor reduse.

Contraindicații

Hipersensibilitate prezumtiv sau carcinom cu celule stabilite de sân și / sau de prostată, nefrite nefrotic faza sau nefroză, edem, hipercalcemie, insuficiență renală și hepatică, hipertrofia de prostată cu simptome de tulburări de urinare, diabet, insuficienta coronariana si cardiaca, ateroscleroza la bărbați vârstnici , infarct miocardic, alaptarea, sarcina.

Limitări la utilizarea

Aplicarea sarcinii și alăptării

Utilizarea de testosteron este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.

Efectele secundare ale testosteronului

pubertate precoce, cancerul si anomalii ale prostatei, erectie rapida si crescut de excitare sexuala, priapism, marirea penisului, reducerea volumului ejaculatului, oligospermie, retenție de apă și sodiu, închiderea prematură a zonelor osoase de crestere, depresie, dureri de cap, anxietate, parestezii, tulburări de somn, greață, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, icter colestatic, alte efecte androgenice (inclusiv hirsutism, acnee, seboree).

interacțiunea testosteron cu alte substanțe

Testosteronul inhibă excreția de ciclosporină îmbunătățește efectele anticoagulantelor indirecte (nikumalon, warfarină, fenilin) și medicamente hipoglicemice. Alcoolul și barbiturice reduce acțiunea testosteron.