Roksigeksal® (roxihexal®) - instrucțiuni de utilizare, compoziția, analogi de droguri, dozare,

acțiune farmacologică - antibacteriana.

Mecanismul de acțiune se datorează inhibării sintezei proteinelor în ribozom.

farmacodinamie

Spectrul de acțiune este similar cu eritromicină. Este activ împotriva bacteriilor Gram-pozitive: Streptococcus spp. (Inclusiv Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, monocytogenes; Bacterii aerobe gram-negative: pertussis Bordetella, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurellamultocida; bacterii anaerobe: Actinomyces spp. Bacteroides urealyticus, Clostridium spp. (Cu excepția Clostridium difficile), Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Porphyromonas spp. Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.

Medicamentul este de asemenea activ împotriva Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp. Mycobacterium tuberculosis, Rickerrsia conorii, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.

Moderat sensibil la preparare: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Rezistența la medicament: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis.

Farmacocinetica

Când au fost administrate pe cale orală, medicamentul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal și după 15 minute se determină în ser. Cmax este atinsă după aproximativ 2 ore.

Atunci când o singură administrare orală a tabletelor la o doză de 150 concentrații plasmatice medii mg la adulți este de aproximativ 6,6 mg / l (5.4-7.9 mg / l). Cinetica medicamentului în raport cu doza primită este non-lineară.

Când duble adulți recepție comprimate de 150 mg roxitromicină, cu intervale de 12 ore, 24 de ore mai târziu, încă concentrațiile terapeutic active sunt determinate. administrarea medicamentului repetat la intervale de 12 ore după 2-4 zile stabilit nivelul de stare de echilibru (adică, între 4 și 8 doze), valoarea care este de aproximativ 9,3 mg / l.

Când primesc roxitromicină 300 mg la intervale de 24 ore timp de 11 zile valoarea Cmax - aproximativ 10,9 mg / l.

Când a primit 300 mg roxitromicină pacienți vârstnici Cmax este atinsă după aproximativ 1,5 ore și este de aproximativ 9,6 mg / L. După 24 ore Cmax - 3,3 mg / l.

Roxithromycin penetrează bine în țesuturi, în special a plămânilor, amigdale și prostată, precum și în interiorul neutrofilelor și monocitelor, stimulând activitatea fagocitară.

Proteina de legare depinde de concentrația și nivelul este de aproximativ 96% și scade odată cu creșterea concentrației de roxitromicină peste 4 mg / L. Numai medicament nemodificat în plasmă este determinată. Excretată în urină, cu 50% într-o formă nemodificată și sub forma a trei metaboliți și fecale. Ieșirea de urină după 72 ore la aproximativ 10% din doza administrată. Clearance-ul renal depinde de doză și de timp. T1 / 2 -. 8,3-10,5 h T1 / 2 de asemenea, depinde de doza.

Pacientii in varsta de valoare de vârstă T1 / 2 de mai sus și este de aproximativ 26-27 de ore, iar ASC rămân neschimbate.

La pacienții cu insuficiență renală T1 / 2 - aproximativ 16 ore.

În disfuncție hepatică severă T1 / 2 este crescută până la 25 de ore.

Indicatii RoksiGEKSAL formulare ®

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme susceptibile la Roxithromycin: infecții ale tractului respirator superior (infecții ale urechii-nas-gat, de exemplu: amigdalite, faringite, sinuzite, otite medii); infecții ale tractului respirator inferior (pneumonie, bronșită); infecția tractului urogenital (cu excepția infecțiilor gonococice); infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv acnee vulgaris); infecție odontogenă; gastroenterocolitei acută (inclusiv cauzate de Campylobacter jejuni); ulcer duodenal si gastrita cronica (cauzate de Helicobacter pylori); infecții cauzate de Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Legionella spp. ; prostatită cronică; prevenirea febrei reumatice; alte boli infecțioase cauzate de microorganisme susceptibile la Roxithromycin la pacienții cu reacție de hipersensibilitate cunoscută la antibiotice penicilina.

Contraindicații

Hipersensibilitate la roxitromicină, alte antibiotice, macrolidic sau componente ale medicamentului, porfirie, sarcina (termenul I), preparate simultane care conțin ergotamină, dihidroergotamină, sau alți alcaloizi cornutum Secale, simultan cu preparate care conțin substanțe precum terfenadină, astemizol , cisapridă și pimozidă (torsadă aritmie de pointes, prelungirea QT interval) (cm. „interacțiune cu alte medicamente„secțiune).

Aplicarea sarcinii și alăptării

Este contraindicat în timpul sarcinii (termen I). În studiile experimentale au demonstrat efecte teratogene și toxice ale medicamentului pentru făt. Cu toate acestea, din cauza lipsei de date clinice referitoare la femeile gravide care iau droguri, numirea sa în II și III trimestru de sarcină este posibilă numai pentru motive de sănătate și sub supraveghere medicală.

Roxitromicina în cantități mici (aproximativ 0,05%) se excretă în laptele matern, astfel încât utilizarea medicamentului în timpul alăptării este posibilă numai sub supraveghere medicală atentă.

efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri de stomac, diaree; rar - valori crescute ale transaminazelor (ALT AST gamma-glutamil transferazei ..); rar - insuficiență hepatică reversibilă.

Reacții alergice: rar - reacții de hipersensibilitate, cel mai frecvent pe piele și mucoase: edem, eritem, erupții cutanate.

Alte: în cazuri rare - febră, dureri de cap, tinitus, creșterea numărului de eozinofile.

Efectele secundare sunt rare (3-4% dintre pacienți), atunci când acestea apar, ar trebui să se consulte cu medicul dumneavoastră. De obicei, este necesară întreruperea medicamentului.

interacțiune

alcaloizi de ergot: utilizarea simultană a macrolidelor și dihidroergotamină sau alcaloizi de non-hidrogenate ergotaminici cu proprietăți vasoconstrictoare pot dezvolta ergotismul (spasm arterial, pana la necroza membrelor). Tratamentul simultan este contraindicată.

Teofilina: în timp ce primește eliminare redusă a teofilinei și exprimarea crescută a efectelor secundare. Cantitati recomandate monitorizarea regulată a teofilinei serice, în special dacă înainte de a primi Roxithromycin a fost de 15 mg / l sau mai mult.

antagoniști ai vitaminei K (agenți care inhibă coagularea sângelui) poate crește timpul de protrombină.

Digoxin: în timp ce primește roxitromicină (și alte macrolidelor) poate crește nivelul concentrației digoxina în sânge și creșterea efectelor secundare. Aceasta are loc la recepția altor glicozide cardiace.

Midazolam: în timp ce primește creșteri de valoare a ariei de sub curba farmacocinetice și eliminarea timpului de înjumătățire plasmatică pentru midazolam, cu toate acestea efectul midazolamului poate fi îmbunătățită și prelungit.

Disopiramida: în timp ce primește cantitatea scade proteinele de legare disopiramidă, deci crește nivelul de medicament liber în sânge.

Terfenadină: in timpul tratamentului cu terfenadină și anumite macrolide poate crește concentrațiile plasmatice de terfenadină. Acest lucru poate duce la aritmie severă (până la torsada vârfurilor). In ciuda absentei unor astfel de observații cu privire la roxitromicină, nu este recomandată utilizarea concomitentă.

Astemizol, cisapridă, pimozidă: în timp ce primește creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor substanțe. utilizarea concomitentă nu este recomandată din cauza riscului de aritmii cardiace.

Ciclosporina: în timp ce admiterea va fi o ușoară creștere a nivelului seric de ciclosporină. Practic sunt necesare ajustări ale dozei.

Interacțiuni cu antiacide, antagoniști ai receptorilor H2, carbamazepina și warfarină.

Dozare și Administrarea

În interior, nu lichid, stors suficient de lichid, aproximativ un sfert de oră înainte de masă.

Adulți: 300 mg / zi (150 mg la fiecare 12 ore sau 300 mg o dată pe zi, înainte de a mânca).

În disfuncție hepatică severă, medicamentul este limitat. O doză de 150 mg înainte de masă la fiecare 24 de ore. Este monitorizarea funcției hepatice.

Copiii care cântăresc până la 40 kg, doza zilnică este de obicei - 5-7,5 mg / kg în 2 ore.

În funcție de greutatea corporală următoarea doză recomandată: copii cu o greutate de 7 până la 13 kg - 25 mg, de la 14 la 26 kg - 50 mg, de la 27 la 40 kg - 100 mg dimineața și seara.

Pentru pacienții vârstnici: nu este necesară o ajustare a dozei, deoarece deducând roxitromicină și a metaboliților săi prin rinichi aproximativ 10% din doză.

Atunci când ambele insuficiență hepatică și renală trebuie să controleze Roxithromycin ser și de a efectua corecțiile dozelor, dacă este necesar.

Durata administrării depinde de severitatea simptomelor clinice. După dispariția tratamentului bolii trebuie să continue timp de cel puțin încă 2 zile.

In infectiile streptococice, uretrita, cervicita cervicovaginitis și durata tratamentului nu trebuie să depășească 10 zile.

Conform datelor clinice, durata tratamentului, în alte cazuri, nu mai mult de 4 săptămâni.

supradoză

Tratament: În caz de supradozaj trebuie să se consulte medicul dumneavoastră și să facă măsurile simptomatice necesare, cum ar fi lavaj gastric. Nu există nici un antidot specific. Hemodializa nu este eficace.

măsuri de precauție

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Dacă este necesar, medicamentul trebuie să fie monitorizarea regulată a funcției hepatice și pentru a efectua ajustarea dozelor.

Există rezistență încrucișată cu eritromicină.

Ca și în cazul altor antibiotice sau cu utilizarea de preparare doză repetată prelungită se poate dezvolta rezistenta la Roxithromycin microorganisme sau infecții fungice (micozele).

În prezența hipokaliemie la pacienți, tulburări de conducere AV, aritmii, sau un interval de lung Roxithromycin aplicare QT ar trebui să fie făcut cu mare grijă prin efectuarea unui -controlul ECG regulate.

În cazul diareei prelungite sau suspectate prezența unei boli intestinale (colita pseudomembranoasă) trebuie să întrerupeți administrarea de droguri. Nu luați medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

În prezența unor reacții severe de hipersensibilitate (de exemplu, anafilaxie) trebuie să opriți imediat administrarea medicamentului și să desfășoare activități precum urgență ca primirea de antihistaminice, corticosteroizi, simpatomimetice și, dacă este necesar - respirație artificială.

Fii precaut numește pacienții cu vârsta peste 65 de ani (poate crește nivelurile de concentrația plasmatică la starea de echilibru la nivel), este necesar să se efectueze ajustarea dozelor.

Măsuri de precauție

Diabeticii trebuie amintit că un comprimat acoperit corespunde cu mai puțin de 0,01 XE.