Progesteronul (progesteronum) - descrierea substanțelor, instrucțiunea, utilizarea, contraindicații și formula
Natura substanței Progesteron
Pulbere albă sau aproape albă cristalină, inodoră. Practic insolubil în apă; insolubil în alcool, acetonă și dioxan; este solubil în uleiurile vegetale și este foarte ușor - în cloroform. Stabilă în aer. Greutatea moleculară a 314.47.
farmacologie
acțiune farmacologică - progestativ.
Acesta este hormonul corpului galben. Prin legarea la receptorii de pe suprafața celulelor organe, acesta intră în nucleu și activează și stimulează sinteza ADN a ARN-ului.
Promovează tranziția mucoasei uterine în faza secretorie proliferative, se creează condițiile necesare pentru implantarea unui ovul fertilizat și reduce sensibilitatea uterului la oxitocină și relaxează musculatura (efect tocolitic). Ea stimulează lipoprotein lipaza, au crescut depozitele adipoase, crește nivelurile bazale și induse de insulină, de eliminare a glucozei, acumularea de glicogen în ficat cauze de producție aldosteronului gipoazotemiyu și giperazoturiyu; Se suprimă producerea de factori hipotalamici eliberarea de LH și FSH și în consecință biosintezei hormonilor hipofizari gonadotropi.
In tesutul mamar reduce permeabilitatea capilarelor, reduce edemul fazei conectiv dependentă de stroma a ciclului menstrual, inhibă activitatea de proliferare și epiteliul ductal mitotic (atunci când este aplicat ca un gel).
Atunci când se administrează, intravaginal (capsule), c / o și m introducere / absorbită rapid. Cmax atunci când este administrată atinsă după 1-3 ore de la aplicare intravaginală - după 2-6 ore de legare la proteine -. 96-99%, preferabil de albumină (50-54%) și transcortin (43-48%). Ficatul este convertit în principal pregnanediol și pregnanolon care sunt apoi supuse conjugare pentru a forma glucuronidă și sulfat. Excretată de rinichi (50-60%) și în bilă (mai mult de 10%); metaboliții progesteronului sunt excretați în bilă, fecale și sunt transmise la ieșire pot fi supuse recirculării enterohepatice.
Dacă aplicarea pe piele ca un gel pentru aplicare externă este, practic, nu absoarbe și nu intră în circulația sistemică.
Eficacitatea unui gel vaginal este indicat pentru tratamentul amenoreei secundare care rezultă din deficitul de progesteron și în tehnologii de reproducere pentru a compensa lipsa de progesteron cu donarea de ovule.
Aplicarea substanței Progesteronul
Capsule: pentru administrare orală - sindromul premenstrual, boala de san fibrochistică; premenopauza, menopauza, inclusiv premature, postmenopauza - component progestin ca terapie de substituție hormonală (HRT) în asociere cu estrogeni; intravaginal - HRT la ovare nonfunctioning în absența progesteronului (donare de ou), susținerea fazei luteale în timpul pregătirii pentru fertilizarea in vitro, suportul fazei luteale în ciclul menstrual spontan sau, prevenirea obișnuită și a amenințat avort eșec din cauza progestogenică, infertilitate endocrine, fibrom uterin prevenirea endometrioza.
Soluție în ulei: amenoree, oligomenoree, tuberculoza (gipogenitalizme motivat) metroragie anovulatorii, endocrine infertilitate (inclusiv luteum insuficiență corpus), amenințat avort, secreția de estrogen diagnosticare.
Gel pentru aplicare topică: mastodinie, mastopatie.
Contraindicații
Hipersensibilitate. Capsule: anomalii ale funcției hepatice severe, predispoziție la tromboză, formele acute de flebite sau tromboembolice tulburări, sângerări vaginale de origine necunoscută, avortul incomplet, porfirie.
O soluție de ulei in cancerul de san si organele genitale (pentru monoterapie) exprimat ficatul uman, sarcina (II și III trimestru), tendința de tromboză, forme acute de tulburări flebite sau tromboembolice, sângerări vaginale de origine necunoscută, pierderea sarcinii frustrat, porfirie.
Limitări la utilizarea
Capsule: boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv hipertensiune arterială, astm bronșic, disfuncție renală exprimată; boli ale SNC. inclusiv depresie, epilepsie, migrenă; diabet; sarcina (II și III trimestru), alăptare.
Soluție în ulei: boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv hipertensiune arterială, astm bronșic, exprimat disfuncție renală, afecțiuni ale sistemului nervos central. inclusiv depresie, epilepsie, migrenă; diabet, sarcina ectopica, alăptarea.
Efectele secundare ale progesteronului substanței
Capsule. somnolență, amețeală, tranzitorie (1-3 ore după administrare), tulburări menstruale (prescurtare de sangerare intermediare).
Soluția în ulei. tromboembolism (inclusiv embolism pulmonar și vaselor cerebrale), tromboflebita, tromboza venelor retiniene, creșterea tensiunii arteriale. umflare, colecistită calculoasa, hepatită colestatică, somnolență, dureri de cap, depresie, letargie, disforie, vedere încețoșată, greață, vărsături, scăderea apetitului, galactoree, modificări ale greutății corporale, hirsutism, alopecie; creștere, durerea și tensiunea glandelor mamare; scăderea libidoului, tulburări menstruale (prescurtare sângerări intermediare); sensibilitate la locul de injectare.
interacțiune
Reduce eficiența medicamentelor. stimularea mușchiului neted uterin, steroizi anabolizanți. In timp ce utilizarea barbituricelor a redus acțiunea progesteronului.
Măsuri de precauție substanță Progesteron
In timpul tratamentului atenuat focus (atenție atunci când conduceți vehicule și alte clase de activități potențial periculoase care necesită viteză psihomotorie de reacție).