Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale

Mecanismul de acțiune al anestezice locale sunt anestezice locale (din anestezie greacă -. Insensibilitatea) - sunt medicamente inhibă temporar excitabilitatea terminațiilor nervoase senzoriale si blocarea de conducere a impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase (dirijori), precum și capabil să inducă o pierdere de sensibilitate regională locală sau. În contrast cu anestezice generale (pentru narcoză) acestea nu provoacă pierderea cunoștinței.

Un grup de anestezice locale unește diferite clase de compuși organici, majoritatea acestora este compuși azotați.

După cum sa menționat mai sus, primul anestezic utilizat in practica medicala, a fost cocaina.

anestezice locale cu efect anestezic cauzat de prezența cocainei în molecula sa complexul conținând azot bazic al unui - ecgonină - și o grupare benzoil.

Pe această bază, a fost sintetizat benzocaină, procaină, și un număr mare de esteri și amide ale benzoic, para-aminobenzoic, p-aminosalicilic, paraaminonaftoynoy și alți acizi.

In prezent, anestezice locale structura chimica împărțite în două grupe, esteri și amide ale acizilor.
I. Esterii:
1. novocaină
2. Anestezin
3. Dikain

mijloace pentru anestezie II. Complex amide (substituite) ale acizilor:
1. lidocaină
2. Trimekain
3. mepivacaină
4. Prilocaină
5. Bupivacaina
6. etidocaina
7. articaine (articaine, Septanest, Ubistezin și colab.).

O caracteristică importantă este durata acțiunii anestezice a preparatului, care trebuie să fie suficiente pentru efectuarea diferitelor proceduri dentare, însoțite de durere.

În conformitate cu durata acțiunii tuturor anestezicelor pot fi împărțite în trei grupe principale:
- perioadă scurtă de acțiune-procaină;
- cu o perioadă medie de acțiune-lidocaină, articaine;
- o perioadă prelungită de acțiune-bupivacaina.

Acțiunea farmacologică a anestezicelor

Esterii anestezice acțiune farmacologică datorită structurii lor - natura nucleului aromatic sau heterociclic, lungimea și structura catenei laterale, radicalii de pe proprietățile catenei laterale de azot și fizico-chimică - solubilitate ionizare raportul de distribuție constantă, polaritatea, suprafața și activitatea interfaciala, influență asupra monomolecular straturi de lipide si altele.

Mecanismul de acțiune al rolului principal de anestezic este jucat de efectul lor asupra generării de excitație și de conducere a impulsurilor nervoase.

Ea are semnificația ca abilitatea lor de a pătrunde prin diferite medii biologice pentru fibrele nervoase din membrana fibrelor nervoase și adsoarbe pe suprafața lor, a „comportamentului“ in membrana OMS wake și interacțiunea cu structurile specifice de receptori (chimic).

Scena a site-ului anestezic de acțiune a agenților anestezici este o membrană excitabil Axon. Anestezicele pătrunde în membrana, schimbând orientarea moleculelor de proteine și lipide. Actiunea anestezicelor sunt implicate ambele forme ale moleculelor sale - cationi și bază neîncărcată.

Anestezicul este fixat la membrană prin interacțiunea cu grupările polare ale cation și fosfolipida fosfoproteidov și ca rezultat al interacțiunilor hidrofobe de bază neîncărcată.

Astfel anestezic intră în reacție competitivă cu ionii de calciu, de importanță în mecanismul de transport al ionilor.

Penetrarea molecule anestezice în membranele excitabile și încorporarea lor în structura sa de proteine si lipide provoaca tulburari metabolice a ionilor de sodiu și de potasiu; reacția cation între anestezic și receptorul structurilor anionică cauzează sisteme de inactivare deplasarea ionilor de sodiu. Aparute în membrana reacțiile de deplasare implică formarea temporară a complexelor cu o varietate de anestezice sisteme de membrane biochimice.

interferența cu anestezice

anestezice Interference anestezice in membrana cauzeaza deficienta a metabolismului energetic, care rezultă în transportul blocat de ioni responsabili pentru generarea și transmiterea impulsului nervos prin fibrele nervoase sensibile, scade activitatea electrică a membranei fără depolarizare.

Sensibilitatea fibrelor nervoase la actiunea de anestezice locale este mai mare, cu atât mai mic cu diametrul lor. Se pare că acest lucru se datorează suprafața relativă creștere de fibre, cu o scădere a diametrului său.

Deoarece informațiile din diferite tipuri de sensibilitate a receptorului este transmis la sistemul nervos central al fibrelor de structură și un diametru diferit. Prin actiunea de anestezice locale sunt fibre unmyelinated și mielinizate subțiri cele mai sensibile.

Mecanismul de acțiune al anestezic Prin urmare, sub acțiunea pierderii anestezice locale de durere are loc mai întâi, apoi termică, tactilă, sensibilitatea proprioceptiv, și numai apoi vine paralizie motorie.

Cunoscând mecanismul de acțiune al anestezicului, se poate concluziona că timpul latent de propagare completă anestezie depinde de proprietățile pharmacochemical anestezice (în special capacitatea de difuzie activă) într-o anumită măsură, pe cantitatea administrată și concentrația acesteia. Concentrația de anestezic este esențială, deși informațiile cu privire la acest subiect destul de controversat.

intervenții anestezice pe de o parte, indică faptul că, la o concentrație crește efectul analgezic al medicamentului nu este amplificat (J.G. Travell, 1955), pe de altă parte, creșterea concentrației de timp anestezie lungește cu 30%.

Trebuie amintit faptul că, pentru toți acești parametri asigură un impact suficient de mare corpului pacientului, cu toleranța individuală la un agent farmacologic dat reacții specifice iritație locală a dureroase (acul puncție) deteriorare totală, iar hipertermia locală totală (sau).

Este important de reținut, de asemenea, că în țesuturile inflamate mediu acid, pH 6,5-6, și de obicei sub această hidroliză se produce anestezic sare, un anestezic sub forma de baze nu se acumulează în cantități suficiente.
Prin urmare, în țesuturile inflamate ale efectului anestezic obicei slăbit considerabil.

La fel ca lucrurile? Adăugați la marcajele dvs. - probabil va fi util prietenilor tai: