L-tset®, instrucțiuni Kusum de utilizare, o descriere a preparatului

proprietăți farmacologice

farmacodinamie. Levocetirizină - un grajd R-enantiomer activ al cetirizinei, aparținând grupului de antagoniști competitivi ai histaminei. acțiunea farmacologică este cauzată de blocarea receptorilor H1-histamină. Afinitatea pentru receptorii H1 din levocetirizină de 2 ori mai mare decât cea a cetirizinei. Aceasta afectează etapa gistaminzavisimuyu de dezvoltare a unei reacții alergice, reduce migrarea eozinofilelor, permeabilitatea vasculară, limitele de eliberare a mediatorilor inflamatori. Acesta previne dezvoltarea și facilitează reacțiile alergice, are efect antiekssudativnoe, antipruriginoasă, anti-inflamator, practic, nici un anticolinergic și antiserotoninovogo de acțiune. La doze terapeutice substanțial nici un efect sedativ.
Farmacocinetica. Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei sunt liniare și nu diferă mult de cele ale cetirizinei.
Absorbție. Levocetirizină după administrarea orală este absorbit rapid și extensiv. Aportul de alimente nu afectează gradul de absorbție a levocetirizinei, dar reduce viteza. Gradul de absorbție al levocetirizină este de asemenea independentă de doză. Biodisponibilitatea este de 100%.
La 50% dintre pacienți au dezvoltat efectul medicamentului la 12 minute după administrarea unei singure doze, iar 95% -. După 0,5-1 ore Cmax atinse la 50 minute după administrarea unei singure doze terapeutice orale și menținut timp de 2 zile în plasma din sânge. Cmax este de 207 ng / ml după o singură utilizare și 308 ng / ml - după utilizarea repetată într-o doză de 5 mg.
Distribuție. Nu există informații privind distribuția medicamentului în țesuturile umane, precum și penetrarea levocetirizinei prin bariera hematoencefalică. In studiile de cea mai mare concentrație înregistrată în ficat și rinichi, iar cel mai mic - în țesuturi ale SNC. Volumul de distribuție - 0,4 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice - 90%.
Biotransformare. Corpul uman este expus la metaboliza aproximativ 14% din levocetirizină. proces metabolic implică oxidarea, N- și O-dezalchilare a compusului și cu taurina. Dezalchilare se produce în principal cu participarea citocromului CYP 3A4, în timp ce în procesul de oxidare a implicat un număr de izoforme citocromului. Levocetirizină nu a afectat activitatea citocromului izoenzimelor 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 la concentrații care depășesc cu mult valoarea maximă după administrarea unei doze de 5 mg pe cale orală. Având în vedere nivelul scăzut al metabolismului și absența capacității de a inhiba metabolizarea interacțiunii levocetirizinei cu alte substanțe (și invers), este puțin probabilă.
Retragere. Excreția medicamentului are loc în principal din cauza filtrare glomerulară și secreție tubulară activă. T½ levocetirizină din plasma sanguină la adulți este de 7,9 ± 1,9 ore. Timp de înjumătățire mai scurt de droguri pentru copii mici. Clearance-ul total la adulți - 0,63 ml / min / kg. Practic excreția levocetirizină și metaboliții săi se excretă în urină se produce (prezentat în medie 85,4% din doza de medicament). Deoarece producția fecale 12,9% din doza de levocetirizină.
Clearance-ul aparent al levocetirizinei pentru organism se corelează cu clearance-ul creatininei. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (<10%) левоцетиризина.

Structură și compoziție

Tabel. n / a 5 mg, № 10, № 30, nr.100

sirop flacon de 2,5 mg / 5 ml. 60 ml, № 1

sirop flacon de 2,5 mg / 5 ml. 100 ml, № 1

tratamentul simptomatic al rinitei alergice (inclusiv rinită alergică perenă); urticarie idiopatică cronică.

cerere

tablete L-CET. Medicamentul este prescris pentru adulți și copii cu vârsta de peste 6 ani, doza orală veche de 5 mg 1 dată pe zi. Luând comprimat indiferent de masă. Comprimatele trebuie înghițite întregi, spălate în jos cu o cantitate mică de apă.
Sirop L-CET. Medicamentul este prescris pentru adulți și copii cu vârsta de 6 luni în interior, indiferent de masă.
Doza recomandată:

Mg doză zilnică (ml)

Doza zilnică maximă - 10 mg (20 ml de sirop).
Durata de aplicare

Clearance-ul creatininei, ml / min

Doză, mg (ml), iar numărul de recepții

Funcția renală normală

5 (10) 1 dată pe zi

încălcările ușoare

5 (10) 1 dată pe zi

încălcările moderate

5 (10) 1 la fiecare 2 zile

încălcările grave

5 (10) 1 3 ori pe zi

stadiul final al bolii renale (pacienții care sunt tratați prin dializă)

Pacienții cu copilărie cu insuficiență renală doza trebuie ajustată individual, în funcție de clearance-ul renal al pacientului și de greutatea sa.
Pacienți cu insuficiență hepatică regim de corecție de dozare este necesară. Pacienți cu insuficiență hepatică și renală este corectată regim de dozare în conformitate cu tabelul de mai sus.

Contraindicații

Hipersensibilitate la levocetirizină sau orice altă componentă a medicamentului sau orice derivat de piperazină. O formă severă de insuficiență (clearance-ul creatininei renală cronică <10 мл/мин).

efecte secundare

în sistemul nervos. somnolență, dureri de cap, oboseală, slăbiciune, oboseală, convulsii, parestezii, amețeli, sincopă, tremor, disgeuzie.
Pe o parte a psihicului. tulburări de somn, agitație, halucinații, depresie, agresivitate, insomnie, gânduri de sinucidere.
Din inima. palpitatii, tahicardie.
În partea a organului vizual. vedere încețoșată, vedere încețoșată.
În partea a sistemului hepatobiliar. hepatită.
Pe partea din organul de auz și echilibru. vertij.
Rinichii si sistemul urinar. disurie, retenție urinară.
Prin sistemul imunitar. hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie și angioedem.
Din sângele și sistemul limfatic. trombocitopenie.
Sistemul respirator, organe, toracice și mediastinale. dificultăți de respirație.
Din sistemul digestiv. diaree, vărsături, constipație, uscăciunea gurii, greață, dureri abdominale.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat. angioedem, medicamente rezistente la erupții cutanate, prurit, erupții cutanate, urticarie.
Pe partea sistemului musculo-scheletic. mialgie.
Rezultatele cercetării. creșterea greutății corporale, devierea probelor hepatice funcționale de la norma.
Tulburări de alimentație și metabolismul. creșterea poftei de mâncare.
Tulburări generale și starea la locul de injectare. umflare.

Măsuri de precauție

nu trebuie să depășească doza recomandată.
Pentru a aplica precauție la pacienții cu insuficiență renală cronică (modul de corectare este nevoie) și la vârstnici (probabil scăderea filtrării glomerulare).
În prezența unor factori specifici pacientului care cauzează retenția de urină (de exemplu, leziuni ale măduvei spinării, hipertrofie de prostată), să fie atent în cazul administrării medicamentului, deoarece levocetirizină poate crește riscul de retentie urinara.
Nu există date pentru consolidarea efectului sedativ atunci când este utilizat în doze terapeutice, dar ar trebui să evite utilizarea de sedative în timpul recepției levocetirizină.
De droguri ar trebui să fie luate în mod regulat, în același timp. De droguri la unii pacienți provoca somnolență, de aceea este recomandat să-l ia în seara.
În cazul în care pacientul a uitat să ia medicamente la un anumit interval de timp, trebuie să luați cât mai curând posibil. Dacă există doar câteva ore înainte de următoarea doză, săriți peste doza anterioară și luați numai doza în conformitate cu diagrama.
În timpul utilizării medicamentului ar trebui să se abțină de la consumul de alcool.
L-CET, excipienți sirop. Medicamentul este sub formă de sirop conține zaharoză, prin urmare, în cazul în care pacientul este instalat intoleranta de anumite tipuri de zahăr ar trebui să consulte un medic înainte de a lua acest medicament. Medicamentul conține sodiu metil parahidroxibenzoat și propil parahidroxibenzoat de sodiu, care poate provoca reacții alergice (posibil întârziate).
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării. Levocetirizină este contraindicat în timpul sarcinii. Cetirizina trece în laptele matern, deci, dacă aveți nevoie să utilizați alăptarea medicamentos trebuie întrerupt.
Abilitatea de a influența viteza de reacție în cazul conducerii sau a altor mecanisme. Ar trebui să se abțină de la conducerea vehiculelor sau de lucru cu alte mecanisme în timpul tratamentului cu droguri.

interacțiune

nu a fost efectuat studii privind interacțiunea levocetirizină. Studii cu cetirizina (Compus racemat) au demonstrat interacțiuni adverse semnificative că aplicarea simultană a antipirina, pseudoefedrină, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină, glipizida sau diazepam clinic. Interacțiuni cu teofilină (400 mg / d) se reduce cu 16% clearance-ul total al levocetirizină (cinetica teofilinei nu este modificat). In studiul utilizării repetate de ritonavir (600 mg, de 2 ori pe zi) și cetirizină (10 mg / zi), gradul de expunere al cetirizinei a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce distribuția de ritonavir oarecum variat (redus cu 11%) pentru aplicarea în paralel a cetirizinei.
Utilizarea simultană a levocetirizinei cu medicamente deprimante funcției SNC (tranchilizante, antidepresive triciclice, inhibitori MAO) și alcool poate provoca somnolență.
Masa nu afectează gradul de absorbție a medicamentului, dar reduce rata de absorbție.

supradoză

Simptome: Simptomele de supradozaj pot include somnolență la adulți și inițial excitat și iritabilitate crescută, urmat de somnolenta la copii.
Tratamentul. antidot specific pentru levocetirizină nr. În cazul simptomelor de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic și de susținere. lavaj gastric nevoie de un scurt timp după administrarea medicamentului ar trebui să fie luate în considerare. Hemodializa pentru a elimina din corpul levocetirizinei este ineficient.

condițiile de depozitare

la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, ferit de lumină. După deschiderea magazinului de droguri sticla nu mai mult de 4 săptămâni.