Kanditral - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Ingredient activ: itraconazol - 100 mg.

Excipienți: hipromeloză (hidroxipropil metilceluloza E - 5), metacrilat de metil, metacrilat de butil și copolimer demitilaminoetilmetakrilata (Eudragit E - 100), zaharoză.

capsulă de gelatină № 0: gelatină, apă purificată, parahidroxibenzoat de metil, hidroxibenzoat de propil, laurii sulfat de sodiu, coloranți: capsulă de capac - dioxid de titan, oxid de fier colorant negru (pentru aplicarea logo-ul companiei «G»),
corpul capsulei - colorant carmin (ponceau 4R), azorubin colorant (karmoizin), dioxid de titan (pentru inscripții «canditral»).

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Synthetic antifungic cu spectru larg derivat de triazol. Acesta inhibă sinteza ergosterolului, care este o componenta importanta a membranei celulare a fungilor. Itraconazolul este activă împotriva dermatofiților (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..); fungi și drojdii de drojdie asemănătoare (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp Trichosporon spp Geotrichum spp Candida spp inclusiv Candida albicans, Candida glabrata și Candida krusei ....); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix schenckii, Fonsecaea spp. spp Cladosporium. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, precum și alte drojdii și mucegaiuri.

Farmacocinetica. Vsasyvanie.Pri administrarea orală biodisponibilitate maximă a itraconazolului observată când luați capsulele imediat după o masă. Timpul până la concentrația plasmatică maximă este de 3-4 ore.

Distribuție. Concentrația de echilibru a itraconazolului în plasmă în decurs de 3-4 ore de la ingestie de 0,4 ug / ml (când au primit 100 mg o dată pe zi), 1,1 ug / ml (când au primit 200 mg o dată pe zi) și 2, 0 ug / ml (când au primit 200 mg de două ori pe zi). Administrarea cronică de concentrația de echilibru obținută în decurs de 1-2 săptămâni. Relația cu proteinele plasmatice - 99,8%.
Itraconazolul este bine în și distribuite în țesuturi și organe. Concentrația de medicament în plămâni, rinichi, ficat, splină, stomac, oase, mușchi scheletici de 2-3 ori mai mare decât concentrația sa în plasmă. Acumularea de itraconazol în țesuturi cheratinizate, în special pielea, este de 4 ori mai mare decât în ​​plasmă, iar rata de eliminare depinde de regenerarea epidermei. In contrast cu concentrațiile plasmatice care nu sunt detectabile după 7 zile după încetarea tratamentului, o concentrație terapeutică de itraconazol în piele persista timp de 2-4 săptămâni după întreruperea cursului de 4 săptămâni de tratament; în mucoasa vaginală - în decurs de 2 zile după 3 zile de tratament la o doză de 200 mg pe zi și la 3 zile după cursul zilei de tratament într-o doză de 200 mg de două ori pe zi. concentrație terapeutică a medicamentului în unghii keratina determinat 1 săptămâni după inițierea tratamentului și depozitat timp de 6 luni de la încheierea 3 luni de tratament. Itraconazol este de asemenea determinată în secreția glandelor sebacee și sudoripare.

Metabolism. Metabolizată de ficat cu formarea metaboliților activi, dintre care unul - hidroxi-itraconazol - este comparabil cu antimicotic cu acțiune itraconazol in vitro.

Retragere. Deducerea din plasmă este bifazică, cu un timp de înjumătățire finit de 24-36ch.
Excreția cu fecale de la 3 până la 18% din doza. Excreția renală - mai puțin de 0,03% din doză.
Aproximativ 35% din doza este eliberată sub formă de metaboliți în urină în decurs de 1 săptămână.

Farmacocinetica în situații clinice speciale. La pacienții cu insuficiență renală, și, de asemenea, la unii pacienți cu imunitate alterată (de exemplu, SIDA. După transplantul de organe, sau în cazul neutropeniei) biodisponibilitatea itraconazolului poate să scadă. La pacienții cu ciroză biodisponibilitatea itraconazolului redusă de înjumătățire este crescut.

Indicații pentru utilizare:

-pecingine;
-keratite fungice;
-onicomicoze cauzate de dermatofiți și / sau drojdii și mucegaiuri;
-micozele sistemice:
-aspergiloză și candidoză sistemică;
-criptococoza, inclusiv meningita criptococica (pacienții imunodeprimați și la pacienții cu criptococoza sistemului nervos central Kanditral® trebuie administrat numai în cazurile în care prima linie de medicamente de tratament nu sunt aplicabile în acest caz, sau nu efectiv);
-histoplasmoza;
-sporotrizoz;
-paracoccidioidomicoza;
-blastomicoza;
-alte micoze sistemice sau tropicale;
-Candidoza leziunilor pielii și a mucoaselor, inclusiv candidozei vulvovaginale;
-Candidoza viscerală profundă;
-chromophytosis.

Dozare și administrare:

La interior, după o masă.

Caracteristici ale aplicației:

-Femeile de vârstă fertilă care Kanditral® măsuri contraceptive adecvate în timpul tratamentului trebuie utilizat până la debutul primei perioade menstruale după finalizarea acesteia.
-In investigarea formei de dozare intravenoasă a preparatului Itraconazol observat scăderea asimptomatică tranzitorie a fracției de ejecție a ventriculului stâng, normalizat la următoarea perfuzie.
-Se constată că itraconazolul are un efect inotrop negativ. Cazurile raportate de insuficiență cardiacă. asociate cu luarea Kanditrala®. Kanditral® nu ar trebui să fie luate la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, sau cu prezența acestei boli în istorie, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial depășește riscul potențial semnificativ.
-blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care poate spori acest efect itraconazol; itraconazol poate reduce metabolizarea de blocante ale canalelor de calciu. În același timp, luați itraconazol și blocante ale canalelor de calciu ar trebui să fie atent.
-La pacienții cu insuficiență renală, biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.
-La aciditate scăzută de absorbție gastrică a itraconazolului este rupt. Pacienții care iau antiacide (de exemplu, hidroxid de aluminiu), se recomandă să le folosească mai devreme Ce prin 2 ore după administrarea Kanditrala®. La pacienții cu aclorhidrie sau aplicarea histaminici H2-blocante sau inhibitori ai pompei de protoni, se recomandă să se ia capsule Kanditrala® cu băuturi acide.
-In cazuri foarte rare, aplicația Kanditrala® dezvolta hepatotoxicitate severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică acută, cu consecințe fatale. Acest lucru a avut loc cu pacienții care au avut deja boli de ficat. și pacienții care primesc alte medicamente cu efect hepatotoxic. Mai multe astfel de cazuri au apărut în prima lună de tratament, iar unele - în prima săptămână de tratament.
În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc tratament cu itraconazol.

-Tratamentul trebuie întrerupt în caz de neuropatie. care poate fi asociată cu recepție capsulele Kanditrala®.
-Nu există dovezi de hipersensibilitate încrucișată la itraconazol și alți agenți antifungici. Capsulele Kanditral® trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipersensibilitate la alți azoli.
-La pacienții cu imunitate afectată (SIDA, după transplantul de organe. Neutropenie) pot necesita doze de Kanditrala® crescut.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu a fost observat.

Efecte secundare:

-În partea a tractului gastro-intestinal: dispepsie. greață. vărsături. pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, diaree. constipație.
-Pe partea sistemului hepato-biliare: o creștere reversibilă a activității transaminazelor „ficat“, hepatită; foarte rar - hepatotoxicitate severă, incluzând insuficiență hepatică acută, cu un rezultat fatal.
-Din sistemul nervos: dureri de cap. amețeli. neuropatie periferică.
-Reacții alergice: erupție pe piele. mâncărimi ale pielii. urticarie. angioedem, rar - eritem polimorf (sindrom Stevens-Johnson).
-Cu pielea: alopecie. fotosensibilitate
-Altele: tulburări menstruale, hipopotasemie. Sindromul edematos. insuficiență cardiacă congestivă și edem pulmonar. giperkreatinemiya, colorarea urinei într-o culoare închisă.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Medicamente care afectează absorbția itraconazolului.
Medicamente care reduc aciditatea gastrică reduce absorbția itraconazolului.

Medicamente care afectează metabolizarea itraconazolului.
Itraconazolul este scindată în principal de enzima CYP3A4. Atunci când sunt aplicate simultan cu rifampicină, rifabutină, fenitoină, carbamazepină, izoniazida, este un inductor puternic al CYP3A4, biodisponibilitatea itraconazolului și hidroxi itraconazol a redus în mod semnificativ, ceea ce conduce la o reducere substanțială a eficacității. Utilizarea concomitentă a acestor medicamente cu Kanditrala® care sunt inductori potențiali ai enzimelor hepatice, nu este recomandată.

Inhibitorii potenți ai CYP3A4, cum ar fi ritonavir, indinavir, claritromicină și eritromicină poate crește biodisponibilitatea itraconazolului.

Efectul itraconazol asupra metabolismului altor medicamente:
Itraconazol poate inhiba metabolizarea medicamentelor, clivabil de enzima CYP3A4. Acest lucru poate duce la intensificarea sau extinderea acțiunilor lor, inclusiv efectele secundare. După încetarea tratamentului Kanditral®, concentrația de itraconazol în plasmă lent descrește în funcție de doza și durata tratamentului (vezi. Pct Farmacocinetica). Trebuie luat în considerare atunci când se discută efectul inhibitor al itraconazolului asupra medicamentelor administrate concomitent.
Exemple de astfel de medicamente sunt:
Medicamentele prescrise în același timp, că medicamentul nu este recomandat Kanditral®:

-blocante ale canalelor de calciu - în plus față de o posibilă interacțiune farmacocinetică asociată cu calea comună care implică CYP3A4 enzimei metabolice, blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care este îmbunătățită prin administrarea simultană cu medicamentul Kanditral®.

Drogurile, în timp ce numirea se recomandă să urmăriți efectele lor concentrația plasmatică, efect, laterale. Dacă este necesar, doza acestor medicamente ar trebui să fie redusă.

-anticoagulante orale;
-Inhibitorii de protează HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir);
-Unii agenți antineoplazici (alcaloizi vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexat);
-ai enzimei CYP3A4 blocante ale canalelor de calciu cleavable (derivați verapamilul și dihidropiridinei);
-Unele medicamente imunosupresoare (ciclosporină, tacrolimus, sirolimus (de asemenea, cunoscut sub numele de rapamicină);
-Unii inhibitori ai enzimei clivabilă CYP3A4 GMG CoA reductazei (atorvastatina);
unii steroizi (budesonid, dexametazonă și metilprednisolon);
-alte medicamente: digoxină, carbamazepină, buspironă, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam intravenos, rifabutină, ebastină, -reboxetină, cilostazol, disopiramidă, eletriptanul, halofantrină, repaglinidă.

Interacțiunile dintre itraconazol cu ​​zidovudină și fluvastatinei nu este dezvăluit.
Nu a existat nici un efect al itraconazolului asupra metabolismului etinilestradiol și noretisteron.
Studiile in vitro au demonstrat nici o interacțiune între itraconazol și medicamente, cum ar fi imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacin, tolbutamida și sulfamerazina la legarea de proteinele plasmatice.

Contraindicații:

hipersensibilitate individuală la droguri sau a componentelor sale.
Concomitent cu pregătirea Kanditral® recepția următoarele medicamente:

-medicamente metabolizate de enzima CYP3A4, ceea ce poate mări intervalul QT (terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidină, pimozidă, levometadonă, sertindol);
-inhibitori ai HMG-CoA reductazei, un CYP3A4 clivabil enzimă (simvastatin, lovastatin);
-midazolam și triazolam (oral);
-medicamente alcaloizilor din ergot (dihidroergotamină, ergometrina, ergotamina și metilergometrin);
-Copiii până la vârsta de 3 ani.

Cu îngrijire - vârsta copiilor, insuficiență cardiacă severă. boală hepatică (inclusiv insuficiență hepatică însoțită), insuficiență renală cronică.

Sarcina și alăptarea
Femeile gravide Kanditral® de droguri ar trebui sa fie folosite numai în cazuri pun viața în pericol, în cazul în care beneficiul așteptat femeii depășește riscul potențial pentru făt. În numirea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

uz pediatric
Kanditral® nu trebuie administrat la copii, cu excepția cazurilor când beneficiile așteptate depășesc riscurile.

supradozaj:

Datele nu sunt disponibile. supradozarea accidentală trebuie să efectueze lavaj gastric în prima oră, pentru a atribui carbonul activat. Hemodializa nu este eficace. Nu există nici un antidot specific.

Condiții de depozitare:

Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Condițiile de furnizare:

Capsule 100 mg.
4, 6 sau 7 capsule în blistere. 1 contur pachet celulă 4, 6, 7 capsule sau blistere 2 la 7 capsule, împreună cu instrucțiuni pentru utilizare plasate într-o cutie de carton.