Isotretinoin (isotretinoin) - instrucțiuni de utilizare, reale
Isotretinoin - agent keratoplastic, retinoid
Caracteristicile substanței [regula]
Farmacologie [citare]
Actiunea farmacologica - A-vitaminopodobnoe, dermatoprotektivnoe, anti-inflamator, anti-acnee, protivoseboreynoe.
Izotretinoin normalizeaza diferentierea celulelor terminale, inhibă proliferarea epiteliului glandelor sebacee și formarea de detritus, facilitează evacuarea acestuia. Acesta reduce producția și facilitează secreția de sebum.
Atunci când se administrează absorbția isotretinoin volatilă, scăzută și biodisponibilitate variabilă; recepția cu alimente crește biodisponibilitatea de 2 ori. Tmax - 2-4 h izotretinoin Legarea de proteinele plasmatice (în principal de albumină.) - 99,9%. Izotretinoin este metabolizat pentru a forma a trei metaboliți activi majori - 4-oxo-isotretinoin (metabolit major), tretinoin și 4-oxo-retinoina și metaboliții mai puțin semnificative, inclusiv glucuronide bine. Deoarece isotretinoin in vivo și tretinoin transformate în mod reversibil unul de altul, metabolismul tretinoin asociate cu metabolismul isotretinoin. 20-30% din doza metabolizate prin izomerizarea isotretinoin. Farmacocinetica isotretinoin la om, un rol esențial poate juca circulația enterohepatică. În studiile in vitro au arătat că metabolizarea isotretinoin izoenzime implicate CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 și P450 CYP2B6 citocromul. T1 / 2 izotretinoin - 19 h, 4-oxo-izoretinoina. - 29 ore Isotretinoin și excretate prin rinichi în bilă, în cantități aproximativ egale.
Aplicație [citare]
La nivel local: acnee vulgară, acnee rozacee.
Isotretinoin: Contraindicații [edita]
- hipersensibilitate
- pentru administrare orală și rectală: sarcina, instalate sau planificate (posibil efect teratogen și embriotoxic), lactație, insuficiență hepatică. hipervitaminoza A. marcat hiperlipidemia, terapia concomitentă tetraciclină;
- Subiect: nu trebuie aplicat pe suprafețe mari de piele in timpul sarcinii, alaptarii si femeile de planificare a sarcinii.
Aplicarea sarcinii și alăptării [modifică]
Isotretinoin este contraindicat în timpul sarcinii (teratogen și acțiunea embriotoxice).
La momentul tratamentului cu isotretinoin trebuie să se oprească alăptarea.
Isotretinoin: Efecte secundare [necesită citare]
Din sistemul nervos si organele senzoriale: excesiv de oboseală, dureri de cap, creșterea presiunii intracraniene (pseudotumor cerebrală: dureri de cap, greață, vărsături, vedere încețoșată, umflarea nervului optic), convulsii, xeroftalmie, cazuri individuale de încălcări ale acuității vizuale, fotofobie, încălcarea adaptare la întuneric (ameliorarea vederii crepuscul); rar - depresie. psihoza, gânduri de sinucidere. încălcarea culorii (trece după retragerea medicamentului), cataracta lenticular. cheratită. blefarită. conjunctivita. iritație oculară, nevrită optică; Pierderea auzului la anumite frecvențe.
O parte a intestinului: uscăciunea mucoasei bucale, sângerarea gingiilor, gingivite, greață și diaree. boală inflamatorie intestinală (colită, ileita), sângerare, pancreatită (în special cu administrarea concomitentă de hipertrigliceridemie mai mare de 800 mg / dl). Sunt descrise cazuri rare de pancreatită cu evoluție letală, creșteri tranzitorii și reversibile ale transaminazelor hepatice și cazuri izolate de hepatită (în multe dintre aceste cazuri, modificările nu depășesc limita normală și de a reveni la nivelurile de început în timpul tratamentului, dar nu a fost necesară reducerea dozei sau a opri de droguri în unele situații ).
Din partea sistemului hemopoiesis: o anemie, scăderea hematocritului, leucopenie. neutropenie, o creștere sau o scădere a numărului de trombocite, viteza de sedimentare a hematiilor de accelerație.
Din sistemul respirator: rar - bronhospasm (mai frecvent la pacienții cu astm bronșic din istorie).
Pe partea sistemului musculo-scheletice: dureri în mușchi, cu niveluri crescute ale creatin kinazei în ser sau fără durere la nivelul articulațiilor. hiperostoza, artrita, calcifierea tendoanelor si ligamentelor, tendinită.
Pentru pielea: descuamare a pielii de pe palme și tălpi, erupții cutanate, mâncărime. eritem facial / dermatită, transpirații, granulom pyogenic. paronychia. onychodystrophy, proliferarea crescută a țesutului de granulație, subțierea părului persistente, căderea părului reversibil, sub formă fulminantă de acnee. hirsutism. hiperpigmentare, fotosensibilitate, ușoară a pielii traumatizate. Tratamentul precoce poate să apară exacerbarea acnee care persistă timp de câteva săptămâni.
Efecte datorate hipervitaminoza A: piele uscată, membranele mucoase, incluzând buzelor (cheilită), cavitatea nazală (sângerare). laringelui și faringelui (răgușeală), ochi (conjunctivită, opacități corneene reversibile si intoleranta la lentile de contact).
Altele: limfadenopatie, hematurie. proteinuria, vasculita (Wegener granulomatoza. vasculita de hipersensibilitate), reacții de hipersensibilitate sistemică, glomerulonefrită. infecții locale sau sistemice cauzate de patogeni Gram-pozitivi (Staphylococcus aureus), hipertrigliceridemie. hipercolesterolemia. hiperuricemie. reducerea lipoproteine cu densitate mare, rar - hiperglicemie.
Când aplicația externă: roșeață trece, erupții cutanate cu un nou 2 săptămâni de tratament, care nu necesită întreruperea medicamentului, reacții alergice; este posibil (cu utilizare prelungită) - cheilită, conjunctivită, piele uscată și solzoasă.
Interacțiunea [citare]
Utilizarea simultană a isotretinoin cu alte retinoide (inclusiv acitretin. Tretinoin. Retinol. Adapalene) creste riscul de hipervitaminoza A.
Deoarece tetracicline crește riscul presiunii intracraniene crescut cu aplicarea simultană a isotretinoin contraindicată (acesta a raportat câteva cazuri de pseudotumora creierului).
Isotretinoinul poate slăbi efectul progesteronului. De aceea, în timpul tratamentului cu isotretinoin nu trebuie să utilizeze contraceptive care conțin doze mici de progesteron.
Utilizarea simultană a isotretinoin cu medicamente care cresc fotosensibilitatea (inclusiv sulfonamide, tetracicline, diuretice tiazidice) creste riscul de arsuri solare.
Acțiune unguente isotretinoin este redusă în timpul aplicării grupul tetraciclinelor antibiotice și aplicarea topică a glucocorticoizilor.
Izotretinoin: Dozare si Administrare [citare]
La interior, copii și adulți, acnee vulgaris, acnee rozacee: 0,5-2 mg / kg / zi, în 2 doze divizate timp de 15-20 de săptămâni.
La nivel local, copii și adulți: aplicate pe zonele afectate cu un strat subțire de 1-2 ori pe zi.
Măsuri de precauție [modifică]
In procesul terapiei izotretinoin este necesară monitorizarea nivelului de lipide, glucoza, funcției hepatice. Pacienții cu diabet zaharat se recomandă monitorizarea mai frecventă a glucozei din sânge.
Femeile de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive sigure 4 săptămâni înainte, în timpul și timp de 1 lună după tratamentul cu isotretinoin. În cazul unei sarcini trebuie să fie întrerupt din motive medicale.
În caz de colita, vedere încețoșată și simptomele de tratament cerebrală oprire pseudotumora cu isotretinoin. Dacă suspectați un pseudotumora creier efectua un examen neurologic.
nu trebuie prescris pacienților care primesc isotretinoin alte medicamente din grupul de retinoizi (pentru a evita hipervitaminoza A).
Ar trebui să evite insolației mare, inclusiv Terapia UV.
In tratamentul cu isotretinoin poate reduce tolerabilitatea de lentile de contact. Pacienții care poartă lentile de contact în caz de efecte secundare de la ochelari de vedere ar trebui să fie utilizate.
Nu aplicați unguent de isotretinoin pe pielea din jurul ochilor, și atunci când este exprimat inflamație acută; nu pot fi aplicate la membranele mucoase.
Condiții de depozitare [citare]
Nume comerciale [citare]
Retinoic unguent 0,01%, 0,05% și 0,1% unguent tuburi de 10 g. „Retinoizii“
Roaccutane: capsule de 10 mg și 20 mg. „F. Hoffmann-La Roche "
Aknekutan, șterge, Retasol