instructiuni Metipred de utilizare a medicamentului metypred contraindicații, reacții adverse,

efecte farmacologice

Sintetici droguri glucocorticoizi.

Efectele Metipred se realizează prin interacțiunea cu receptorii de steroizi in citoplasma. complex Cteroid-receptor este transportat in nucleul celulei, se leaga de ADN si modifica transcrierea genei pentru cele mai multe proteine. Glucocorticoizii inhibă sinteza multor proteine ​​ale diferitelor enzime care cauzeaza distrugerea articulatiilor (artrita reumatoida), precum citokine, joaca un rol important in răspunsurile imune si inflamatorii. Induce sinteza lipocortin - o cheie interacțiuni proteină neuroendocrine glucocorticoizi, rezultând o reducere a răspunsului inflamator și imun.

Metipred suprima sau preveni dezvoltarea unui răspuns tisular la multe termice, mecanice, agenți chimici imunologice, infecțioase și. Astfel, glucocorticoizii acționează simptomatic, reducerea simptomelor bolii, fără a afecta cauza. Efectul anti-inflamator de metilprednisolon de cel puțin 5 ori mai mare decât eficacitatea hidrocortizon.

efecte endocrine Metipred includ supresia secreției de ACTH, inhibarea producției de cortizol endogen, cu utilizarea prelungită determină atrofie parțială a corticalei suprarenalei. Afectează metabolismul de calciu, vitamina D, glucide, proteine ​​si metabolismul lipidelor, astfel încât utilizarea pe termen lung poate fi o creștere a glucozei din sânge, scăderea densității minerale osoase, fenomene de atrofie musculară și dislipidemia.

De droguri, de asemenea, să contribuie la AD și modularea starea de spirit și de comportament.

Metipred posedă practic activitate mineralocorticoid.

Durata acțiunii anti-inflamator - 18-36 ore.

Farmacocinetica

Absorbția și distribuția

Biodisponibilitate metilprednisolon ingestie este de obicei mai mare de 80%, dar poate fi mai mică atunci când atribuirea de doze mari. Cmax în ser este observată după 1-2 ore de legare la proteinele din plasmă -. 77%, legătură cu transcortin nesemnificativ. Vd - 1-1,5 l / kg

Metabolismul și excreția

Metilprednisolonul este metabolizat în metaboliți inactivi. CYP-enzime specifice care asigură transformarea ei, nu sunt cunoscute. Medie T1 / 2 -. 3,2 ore Clearance-ul mediu este de 6,5 ml / kg / min. Aproximativ 5% din medicament excretat în urină.

indicaţii

- artrita reumatoida (inclusiv artrita reumatoidă juvenilă, spondilita anchilozanta);

- lupus eritematos sistemic, boala reumatica (inclusiv cardita reumatică acută), dermatomiozita sistemica (polimiozita), periarterita nodoasă;

- severe, incapacitarea stări alergice sub care terapia conventionala este ineficienta (astmul bronsic, dermatita de contact, dermatita atopică, boala serului, rinita alergică sezonieră sau persistentă, reacții de hipersensibilitate la medicamente);

- irită, iridociclită, uveită posterioară și nevrita optică;

- colită ulcerativă, boala Crohn;

- Sarcoidoza a plămânilor, pneumonie de aspirație;

- dobândită (autoimună) anemie hemolitică, purpură trombocitopenică idiopatică;

- leucemie (acută și limfatic), limfosarcom, limfom, mielom malign;

- pentru suprimarea respingerii transplantului.

regim de dozare

Doza inițială depinde de boala si severitatea ei. Doza inițială pentru adulți este în general 8-96 mg / zi. Doza trebuie redusă cu obținerea unui răspuns clinic pozitiv. Doza de întreținere trebuie să fie minimă, pentru adulți - 4-12 mg 1 dată / zi dimineața. Pentru copii se recomandă doze mai mici. Tratamentul pe termen lung ar putea fi adecvate în dimineața lua timp de droguri 1 pe zi.

Metilprednisolon 4 mg echivalent cu 5 mg prednisolon, triamcinolon 4 mg și 0,75 mg de dexametazona.

indicaţii

Doza zilnică inițială

efect secundar

Dezvoltarea reacțiilor adverse grave depinde de doza și durata tratamentului. Reacțiile adverse apar, de obicei, în timpul tratamentului pe termen lung cu medicamente cu un curs scurt de tratament a riscului de apariție a acestora este puțin probabilă.

Infecție: dezvoltarea sau exacerbarea infecțiilor bacteriene, virale și fungice, recidiva tuberculozei, imunosupresia.

Din sistemul hematopoietic: creșterea numărului total de celule albe din sânge, cu o scădere a numărului de eozinofile, monocite și limfocite, trombocitoza.

Din sistemul de coagulare a sângelui: hipercoagulabilitate, tromboză.

Din partea sistemului endocrin: inhibarea axului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian, insuficiență suprarenală, ceea ce poate duce la cazuri letale in situatii de stres, cum ar fi o intervenție chirurgicală, traumatisme sau infecții, dacă doza de metilprednisolon nu este crescută; întârzierea creșterii și dezvoltării sexuale întârziată la copii, neregularități menstruale (amenoree), hirsutismul, sindromul Cushing.

Metabolism: creșterea apetitului, creștere în greutate, toleranță redusă la carbohidrați, crește necesarul de insulină și de medicamente orale hipoglicemiant, hiperlipidemia, balanța azotului negativ, hipocalcemie, alcaloză hypokalemic, hipokalemia și retenția de sodiu în fluidul corp.

SNC: dureri de cap, amețeli, iritabilitate, anxietate, labilitate emoțională, insomnie, euforie, depresie, suicid, iluzii, halucinații, psihoze, agravarea schizofrenie, demență, convulsii, disfuncție cognitivă (inclusiv amnezie, și confuzie) creșterea presiunii intracraniene.

Pe partea organului vizual: creșterea presiunii intraoculare, glaucom, papilar, cataracta, subțierea corneei și a sclerei, boli virale și fungice ale ochiului, exoftalmie.

Cu sistemul cardiovascular: infarct miocardic, insuficiență cardiacă, hipo- sau hipertensiune arterială, bradicardie, aritmie ventriculară, ateroscleroza, vasculita.

Reacții alergice: decese șoc anafilactic; schimbarea de reacții la testele cutanate.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, flatulență, gust neplăcut în gură, esofag, ulcere, stomac si ulcer duodenal perforație și hemoragie, esofagită, pancreatită, ileita locală, colită ulcerativă, perforarea vezicii biliare; Crescută a ALT, AST și ALP.

Pentru piele: regenerarea decelerație, atrofie a pielii, petesii, hematomul, striuri, telangiectasia, acnee, echimoze, purpură, hiper sau hipopigmentare, sarcomul Kaposi, paniculita poststeroidny caracterizat advent eritematos, noduli subcutanati fierbinți în decurs de 2 săptămâni după întreruperea de droguri.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: osteoporoză, fracturi ale coloanei vertebrale și a oaselor lungi, osteonecroză aseptică, ruptură de tendon, slăbiciune musculară, atrofie musculară, miopatie.

Din sistemul urinar: risc crescut de calculi, leucociturie, eritrotsiturii fără leziuni renale, nicturie existente.

reacții frecvente: indispoziție, sughiț rezistent la utilizarea medicamentului la doze mari. Cu o ridicare bruscă a medicamentului posibila retragere. Severitatea simptomelor depinde de gradul de atrofie suprarenale: dureri de cap, greață, dureri în abdomen, amețeli, anorexie, oboseală, modificări ale dispoziției, letargie, febră, mialgii, artralgii, rinitei, conjunctivitei, dureroase mâncărimi ale pielii, pierderea in greutate; în cazuri mai severe - tulburări psihice severe și creșterea presiunii intracraniene, psevdorevmatizm steroizi la pacienții cu febră reumatică, și moarte.

Contraindicații

- tuberculoză și alte infecții bacteriene sau virale acute sau cronice (fără protecție chimioterapie);

- infecții fungice sistemice;

- hipersensibilitate la medicament.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Metilprednisolon traversează placenta și se excretă în lapte în timpul alăptării.

Trebuie să cântărească cu atenție beneficiile și riscurile de a primi metipred în timpul sarcinii. Glucocorticoizii pot crește riscul de fat mort. Nou-născuții ale căror mame au primit corticosteroizi în timpul sarcinii, în doze mari, ar trebui să fie evaluate pentru a exclude posibilitatea de insuficiență suprarenală. Dacă este necesar, atribuie o terapie de înlocuire.

Ar trebui să evite alăptarea în timp ce terapia sistemică prelungită metipred.

Măsuri de precauție

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție și sub supraveghere medicală la pacienții cu hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă, tulburări psihice, pacienții cu diabet zaharat (sau diabet, antecedente familiale), pancreatită, boli gastro-intestinale (ulcer peptic, ileita locale, colita ulcerativă, sau alte boli inflamatorii diverticulită sau tractului intestinal cu un risc crescut de sângerare și perforație), pacienții cu osteoporoză, miastenia gravis, herpes ocular, hipotiroidism, indusă de corticosteroizi minute istorie miopatie, insuficiență hepatică și renală, ciroza, epilepsie, abces sau alte infectii piogenice, glaucom, predispuse la tromboflebită, pacienții care au suferit recent un infarct miocardic.

Glucocorticoizii pot complica diagnosticul de complicații ale bolilor gastro-intestinale, cum acestea provoacă o scădere a durerii, și poate masca, de asemenea, hiperparatiroidismul latență.

Metipred poate potența efectul ulcerogen al salicilați și alte AINS.

Pacienții cu tulburări de sângerare ar trebui să fie sub supraveghere medicală. Într-o metipred cerere comună și anticoagulante crește riscul de ulcer gastric și sângerare. Astfel, regimul de dozare anticoagulant trebuie să fie însoțită de controlul timpului de protrombină (INR).

Metipred, ca și alte corticosteroizi pot exacerba infecții. Există riscul de reapariție a tuberculozei și a complicațiilor de varicelă și herpes zoster.

Nu utilizați vaccinuri vii la pacienții care iau corticosteroizi pentru uz sistemic în doze mari pentru o perioadă de inducție imunosupresie. Răspunsul terapeutic la alte vaccinuri poate fi diminuat. Se abtine de la peste 8 săptămâni înainte și după vaccinare, atunci când limfadenitå după vaccinarea BCG în statele imunodeficiente, inclusiv cu SIDA sau HIV.

Atunci când terapia pe termen lung metipred trebuie să ia în considerare numirea bifosfonați la pacienții cu osteoporoză sau cu factori de risc pentru dezvoltarea sa. Factorii de risc pentru osteoporoza includ vârsta peste 65 de ani, fracturi frecvente de istorie sau antecedente familiale de menopauza precoce (inainte de 45 ani), amenoree premenopauză și greutatea redusă a corpului. Riscul de osteoporoza poate fi redusă la minimum prin ajustarea dozei metipred, reducându-l la cel mai scăzut nivel terapeutic.

Utilizarea prelungită a corticosteroizilor suprima sistemul hipofizo suprarenal, ceea ce duce la dezvoltarea de eșec secundar kortikoadrenalovogo răspuns, ceea ce poate duce la o agravare a bolilor și dezvoltarea complicațiilor într-o varietate de condiții, cum ar fi traume acute, boli sau intervenții chirurgicale. Dozele mari metipred reduce semnificativ riscul acestor complicații.

Pentru a minimiza efectele secundare metipred doza totală zilnică trebuie luată dimineața în funcție de ritmul circadian al producției de cortizol endogen.

Pacienții cu hipotiroidism sau boală hepatică severă trebuie redusă metipred dozei.

Pacientii in varsta de droguri trebuie administrat cu precauție din cauza unui risc crescut de efecte secundare (ulcer peptic, osteoporoza si ulceratii ale pielii).

Cu utilizarea prelungită a terapiei cu glucocorticoizi trebuie întrerupt gradat timp de câteva săptămâni, pentru a preveni simptomele de sevraj și complicații grave, inclusiv mortalitate. Terapia pe termen lung nu ar trebui să fie oprit brusc, iar în cazul sarcinii. Medicamentul conține lactoză monohidrat, care trebuie luat în considerare pentru pacienții cu intoleranță la lactoză.

Utilizarea la Pediatrie

Atunci când este utilizat la copii, doza și durata tratamentului, medicul determină în mod individual, în funcție de vârsta și severitatea bolii.

Administrarea cronică la copii ar putea încetini creșterea și întârzie dezvoltarea sexuală.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Având în vedere efectele secundare ale medicamentului (riscul de tulburări ale dispoziției, tulburări psihice, convulsii, dureri de cap), atunci când se utilizează de droguri ar trebui să se abțină de la conducere auto sau alte utilaje potențial periculoase.

supradoză

În prezent, cazurile de supradoză de droguri nu metipred raportate, pot crește efectele secundare ale medicamentului.

Tratament: pentru a reduce treptat doza, se recomandă lavaj și administrarea de cărbune activat, tratament simptomatic gastric. Nu există nici un antidot specific.

interacțiuni medicamentoase

Anticoagulantele: a crescut acțiunea anticoagulant poate fi observată atunci când sunt combinate cu glucocorticoizi.

Salicilați și alte AINS: administrarea concomitentă de salicilați, indometacin și alte AINS poate crește probabilitatea de ulcerație a mucoasei gastrice. salicilați Metipred poate reduce nivelurile serice, creșterea clearance-ul renal lor. Trebuie avut grijă în reducerea dozei metipred aplicarea simultană prelungită.

hipoglicemiante: metipred poate suprima parțial efectul hipoglicemiant al medicamentelor antidiabetice orale și insulină.

Inductori ale enzimelor hepatice microzomal (de exemplu, barbiturice, fenitoina, primidona, carbamazepina și rifampicina) spori metilprednisolon clearance-ul sistemic, metilprednisolon reduce astfel efectele de aproape 2 ori.

Inhibitorii CYP3A4 (de exemplu, eritromicină, claritromicină, ketoconazol, diltiazem, aprepitant, itraconazol și troleandomicina) reduc nivelul de eliminare creștere metilprednisolon și plasmă, ceea ce poate duce la creșterea efectelor terapeutice și secundare metipred.

Estrogenii pot spori efectele metipred (inclusiv efecte imunosupresoare atipice), încetinind metabolismul și creșterea T1 / 2.

Fluoroquinolonele: aplicarea simultană poate duce la deteriorarea tendoanelor.

Amfotericina B, diuretice și laxative: metipred poate crește excreția de potasiu la pacienții care au primit combinația acestor medicamente.

Imunosupresoare: aditiv metipred are o acțiune imunosupresoare, care poate crește efectele terapeutice sau a riscului de apariție a diferitelor reacții adverse în timpul tratamentului în asociere cu alte medicamente imunosupresoare. Doar unele dintre aceste efecte pot fi atribuite interacțiuni farmacocinetice.

Glucocorticoizii pot crește concentrația plasmatică a tacrolimus în aplicarea lor comună, atunci când anularea Corticosteroizii concentrației tacrolimus crește plasmatice.

Îmbunătățește activitatea antiemetice a altor antiemetice utilizate simultan în tratamentul medicamentelor antineoplazice care provoca voma.

Imunizarea: imunizant poate reduce eficacitatea vaccinurilor și crește riscul de complicații neurologice. Aplicarea (imunosupresoare) dozele terapeutice metipred împreună cu vaccinuri virale vii poate crește riscul de boli virale.

Anticolinesterazice: pacienții cu metipred aplicarea miastenia și anticolinesterazice medicament poate determina slăbiciune musculară.

Altele: ea a raportat două cazuri grave de miopatie acută la pacienții vârstnici care primesc clorură de doksakariuma și metilprednisolon în doze mari. In timpul tratamentului prelungit cu glucocorticoizi poate reduce efectul somatotropinei.

Există cazuri de miopatie acuta aplicarea de corticosteroizi la pacienții care sunt tratați concomitent blocante transmisiei neuromusculare (de exemplu, pancuroniu).

Odată cu utilizarea simultană a ciclosporinei și cazuri metipred de convulsii au fost observate. Deoarece administrarea simultană a acestor agenți cauzează inhibiția reciprocă a metabolismului, probabil, convulsii și alte efecte secundare asociate cu fiecare dintre aceste medicamente în monoterapie cu utilizarea combinată a acestora poate avea loc în mod frecvent.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

baza de prescriptie de droguri.

Informații despre preparatele, baza de prescriptie continute pe acest site este destinat numai pentru specialiști. Informațiile conținute pe Site nu trebuie utilizat de către pacienți pentru a lua decizii independente cu privire la cererea depusă de droguri și nu poate servi ca un substitut pentru sfatul medicului.