indicatii antiagregantov

Datorită naturii mecanismului de inhibitori ai agregării plachetare sunt utilizate, de preferință, pentru prevenirea și tratamentul trombozei arteriale. În tratamentul și prevenirea trombozei venoase sunt mai eficiente anticoagulante. medicamente antiplachetare prescrise pentru prevenirea și tratamentul tulburărilor circulației cerebrale, boala cardiacă ischemică, pacienții cu insuficiență renală cronică sunt supuși hemodializei, etc. Rezultatele pozitive sunt obținute prin utilizarea combinată a agenților antiplachetari cu diferite mecanisme de acțiune :. Acid acetilsalicilic și dipiridamol sulfinpirazona, inhibitori ai fosfodiesterazei (dipiridamol, teofilina) cu prostaciclina. Același inhibitor al agregării plachetare pentru efecte diferite asupra patologiei diferitelor organe. De exemplu, acidul acetilsalicilic este mai eficient ca un mijloc de prevenire și tratament al tulburărilor circulatorii cerebrale, boli cardiace coronariene decat. Sulfinpirazonă, dimpotrivă, este foarte activă în boala cardiacă ischemică (a redus mortalitatea pacienților cu infarct miocardic în primul an) și mai puțin eficace în circulația cerebrală.

Farmacodinamic și mecanismul de acțiune. Blocuri trombocitului ciclooxigenazei. Acest lucru conduce la inhibarea sintezei de tromboxan și, în consecință, previne agregarea plachetara, vasoconstricție și a prelungi timpul de coagulare.

Indicații. Acidul acetilsalicilic utilizat pentru prevenirea trombozei la pacienții vârstnici și la pacienții cu angină.

Efecte secundare. Irita mucoasa canalului intestinal, ceea ce poate duce la formarea de ulcere ale stomacului și duodenului 12.

Mecanismul de acțiune. Blocuri de trombocite adenozin dezaminază, ceea ce duce la o scădere a agregării și adeziunea lor, dilată vasele de sânge.

Indicații. Dipirilamol prescrise pentru prevenirea și tratamentul hipercoagulabilitate intravasculară.

Prostaciclină (prostaglandina I2).

Cinteziruetsya în vasele de labil endoperekisey influențat prostatsiklinsintetazy, concentrația maximă este determinată în intimei vaselor și brusc scade spre adventicei. Este cel mai potent inhibitori cunoscuți ai agregării plachetare și multe (15-30) ori mai mare decât cealaltă activitate antiagregant de prostaglandine (PGE1, PGD2). Medicamentul inhibă agregarea plachetară la concentrații mai mici decât adeziunea lor (interacțiune de plachete sanguine cu vasculare de colagen).

Mecanismul de acțiune al prostaciclinei antiagregatsionnogo atribuite la stimularea adenilat ciclazei și creșterea conținutului de cAMP în trombocite și pentru a reduce numărul de A2 gromboksana. Mai mult efectul de droguri antiplachetar extinde vasele de sânge ale inimii, rinichi, mușchii scheletici și ale vaselor mezenterice. Sub influența sa crește fluxul sanguin coronarian, creste disponibilitatea de energie și scade cererea de oxigen miocardic presiunea, redusă în aorta. O scădere a intensității răspunsului inflamator în vatra cardiacă ischemică, stabilizarea membranelor lizozomale, reduce dimensiunea leziunilor ischemice. De asemenea, inhibă secreția de acid gastric, mucoasa gastrică promovează regenerarea și previne eroziuni și ulcere. Acesta are un efect bronhodilatator.

Prostaciclină are o toxicitate scăzută, dar datorită activității foarte mare este periculoasă în caz de supradozaj. Unii pacienți pot prezenta oboseală, greață, o scădere semnificativă a tensiunii arteriale. După întreruperea medicamentului, aceste efecte sunt.

Ea are proprietăți uricozurice. În ultimii ani, a găsit activitatea antiplachetară. Mecanismul antiagregant acțiune similar cu mecanismul de acțiune al acidului acetilsalicilic. O astfel de acțiune asupra trombocitelor furnizate prin inhibarea producerii unuia dintre cele mai puternice unități produse în trombocite, tromboxan A2. Efectul inhibitor al medicamentului asupra funcției plachetare este păstrată timp de până la 72 de ore. Cu toate acestea, în contrast cu aspirina, efectul este reversibil, și este în cel puțin un efect antiaggregation asupra funcției endoteliale vasculare. Suprimă agregarea secundară a plachetelor induse de colagen și adrenalină precum agregarea primară indusă de ADP și de trombină. Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului (de până la 4 ani) nu au evidențiat efecte secundare grave. A stabilit că sulfinpirazonă posedă o activitate antiaritmică.

Ticlopidina - un medicament este considerat antiagregant „curat“ (selectiv), depășind acțiunea acidului acetilsalicilic. Ticlopidina inhibă agregarea eritrocitelor și o adezivitate plachetară, are dezagregatsionnoe acțiune prostaglandine stimuliruetobrazovanie E1 și D2 și prostaciclina, îmbunătățește.

Ticlopidina utilizat pentru prevenirea trombozei în boala cerebrovasculară ischemică, boală cardiacă ischemică, post-infarct miocardic, în bolile ischemice ale membrelor asociate cu modificări vasculare aterosclerotice în retinopatia la pacienții cu diabet, pentru prevenirea trombusului după vasculare de by-pass. Rezultatele pozitive au fost obținute atunci când se utilizează pacienți ticlopidină retinopatiei posttrombotic.

În aplicarea ticlopidina pot prezenta diaree, dureri în stomac, reacții alergice ale pielii, amețeli și, în unele cazuri, icter. fenomene hemoragice posibile, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză. Tratamentul trebuie să fie cercetarea și monitorizarea funcției hepatice în mod sistematic hematologică. Este imposibil să se atribuie medicamentul concomitent cu alt anticoagulant și antiplachetari (acid acetilsalicilic, etc.). Medicamentul este contraindicat la pacienții cu un risc crescut de sângerare, cu ulcer gastric acut și ulcer duodenal, accident vascular cerebral hemoragic acut, boli de ficat, sarcina și alăptarea.

Clopidogrel este structural similar cu ticlopidină.

Acesta inhibă agregarea plachetară prin blocarea (ireversibil) legarea la receptorii ADP plachetari.

Folosit pentru prevenirea trombilor la pacienții coronarieni (infarct miocardic), ateroscleroza cerebrală și boli vasculare periferice.

Posibile efecte secundare, măsuri de precauție și contraindicații sunt aceleași ca și cele ticlopidinei.

Comparativ cu ticlopidina, clopidogrelul este asociat cu un risc mai mic de complicatii (în special efecte toxice asupra măduvei osoase).