dopajului genei
Gene de dopaj [citare]
Când informațiile despre AICAR și GW în 1516 a apărut în literatura de specialitate, mass-media le-a numit „pastile de încărcare“. În forma cea mai generală a mecanismului lor de acțiune este asociat cu expunerea la procesele de producere a energiei. În special, noua substanță este crescută formarea și oxidarea ulterioară a grăsimilor (lipidelor). servind o sursă importantă de energie în timpul exercițiului, și crește rata fluxului sanguin, care asigură un transport de lipide stabil la site-urile metabolismului lor. Mai mult decât atât, și AICAR și GW 1516 sunt conectate cu procesele metabolismului glucidic - principala substanta de energie în timpul efortului fizic prelungit.
mecanisme biochimice de transformare a fibrelor musculare de la un tip la altul sub influența sesiuni de training deschis recent. În special, rolul major în această transformare joacă un PGC-1-a, una dintre cofactori receptorilor beta coactivator transcripțional proteina de semnalizare (sau cum este adesea numit, y-receptor), care activează proliferarea peroxizomilor (peroxizomilor activat receptorul proliferator cofactor transcripțional -gama coactivator) - PGC. PGC este implicat în proliferarea (creșterea și diviziunea) a mitocondriilor proteinei de activare PPAR5 - activator al receptorului proliferării peroxizomilor. Variantei 8 a fost aleasă deoarece alte izoforme ale aceleiași proteine în conversia fibrelor musculare sunt mult mai puțin eficiente: A - 10, ay-de 50 de ori. Pentru a testa PPAR-5 afectează metabolismul, oamenii de știință au intrat în șoarece embrioni gena sa modificat cuplat la un promotor (regiune a genei care dă o comandă pentru a citi) actină uman - proteină, care asigură, împreună cu contracția mușchilor myosin. Fără această genă ar putea câștiga nu în mușchi, și în orice alt țesut. Sintetizat în proteine musculare in sange prins in tesutul adipos, împiedicat în mod eficient creșterea sa și accelerată pierderea de grăsime după trei luni de ședere în „dieta pe Atkins“ (grăsime 35% față de obicei 4%), șoarecii transgenici pus în greutate de trei ori mai puțin decât de obicei. Atunci cand aceasta structura tesutul muscular s-au schimbat, astfel încât biopsia a fost vizibil cu ochiul liber. Din cauza concentrației crescută a mușchilor transgenic mioglobinei au fost sensibil mai roșii decât cele musculare normale soareci. Numărul de tip I fibre în ele a fost mult mai mult decât normal (de exemplu, într-un amestec de fibre tipic musculare compoziție ca gastrocnemian - de 2 ori). Concentrația enzimelor necesare pentru oxidarea glucozei și a sintezei ATP, de asemenea, a crescut substanțial.
Structura PPAR-receptor, și legarea sa la liganzi
PPAR joacă un rol important în metabolismul acizilor grași liberi, trigliceroli și colesterol în organism. Activarea o forma de PPAR, prin alterarea activității transcripția genelor implicate în metabolismul lipoproteinelor, reducând astfel conținutul aterogene seric LDL activitate de transport colesterolului creste de la țesuturile periferice la ficat. Experimentul arată că deficitul PPARa sub curba concentrației glicemiei după 24 de ore se reduce cu 50%, ceea ce sugerează un rol important în PPARa homeostaza glucozei. PPARa au, de asemenea, efecte anti-inflamatorii. Aceste proprietăți au fost documentate în principal în experimente in vitro și în experimentele pe animale.
Este cunoscut faptul că gena dopajului pe baza tiazol-dindionov, și anume pioglitazonă, troglitazonă (ultima generatie - rosiglitazonă, numele de brand Avandia) sunt printre cele mai avansate în tratamentul diabetului zaharat de tip II. Ei cresc sensibilitatea la insulină, permițându-vă pentru a controla nivelul de glucoză. Activarea PPARy de aceste medicamente insulina reglează transcrierea sensibil la genelor implicate în controlul utilizării sintezei, transportului și glucoza. In plus, liganzi PPARy pe bază tiazol-dindionov afecta de asemenea reglarea metabolismului acizilor grași. Cu toate acestea, această clasă de medicamente au unele efecte secundare, cum ar fi hepatotoxicitate, în special în exces unei doze terapeutice.
GW 1516, în jurul căruia într-o perioadă scurtă de rupt cât mai multe copii ale structurii este 2- [2-metil1-4 - [(4-metil-2- (4- (trifluorometil) fenil) -1,3-tiazol-5 il] metilsulfanil-fenoxiacetat cu greutate moleculară 453.498 g mol „1 (fig. 3.18).
Structura chimică GW 1516
Structura chimică este compuși complecși AICAR bazat pe inelul imidazolic cu ribonucleotide, și anume 5-amino-imidazol-4-carboxamidă-1 -β-D-ribofuranoside (fig. 3.19).
Structura chimică AICAR
Mai mult, AICAR creste glucoza, insulina, acizi grași liberi, precum și reducerea lactatului în plasma sanguină a animalelor experimentale (fig. 3.21). Această din urmă împrejurare poate fi foarte importantă pentru înțelegerea mecanismelor fine ale mecanismelor de exerciții și de recuperare a energiei proceselor.
Odată cu înăsprirea constantă a cerințelor WADA, puteți ajunge la punctul de absurditate, din cauza medicamentului naftizin foarte răspândită pentru este inclusă, de asemenea, tratamentul topic al rinitei. Substanță interzisă! Strategia de WADA, în opinia noastră, în cazul unor noi mijloace de influențare a funcționării ar trebui să fie exprimate nu în interzicerea imediată a tuturor inovațiilor care sporesc pragul de performanță umană, precum și în dezvoltarea și introducerea pe scară largă a moderne, adecvate, în special, cât și la nivel genetic , sondaje algoritm toți sportivii, organizat rațional sprijin farmacologic și de îngrijire în timpul formării și a proceselor competitive.