Depakine - instrucțiuni de utilizare, descrierea de droguri, abstract

Excipienți: parahidroxibenzoat de metil, propil parahidroxibenzoat, 67% zaharoză, 70% sorbitol (cristalizabil), glicerol, aromă artificială de cireșe, acid clorhidric sau hidroxid de sodiu soluție concentrată (până la pH 7,3-7,7), apă purificată concentrată.

150 ml - flacoane sunt din sticlă de culoare închisă (1) complet cu o lingura de dozare - cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚEI.
Informațiile științifice actuale este generalizată și nu ar trebui să fie utilizate pentru a lua o decizie cu privire la aplicabilitatea unui anumit medicament.

Epileptici. Se crede că mecanismul de acțiune asociat cu un conținut crescut de GABA la nivelul SNC, care este cauzata de inhibarea GABA-transaminazei, și o scădere a recaptării GABA în țesutul cerebral. Acest lucru reduce aparent excitabilitatea și confiscarea a zonelor motorii ale creierului. Aceasta ajută la îmbunătățirea statusului mental și starea de spirit a pacienților.

Acidul valproic este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea orală este de aproximativ 93%. Aportul de alimente nu afectează gradul de absorbție. nivelele plasmatice Cmax atinse după 1-3 ore. Concentrațiile terapeutice ale acidului valproic în plasma din sânge este de 50-100 mg / l.

Css atins la un tratament de 2-4 zile, în funcție de intervalele dintre doze. Legarea de proteinele plasmatice este de 80-95%. Nivelurile de concentrație în lichidul cefalorahidian corelat cu magnitudinea fracțiunii proteinele nelegate. Acidul valproic traversează bariera placentară, excretat în laptele matern.

Acesta este metabolizat prin oxidare si glucuronidare in ficat.

Acid valproic (1-3%) și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi. T1 / 2 pentru monoterapie la voluntari sănătoși, este de 8-20 ore.

Atunci când sunt combinate cu alte medicamente, T1 / 2 cel putin 6-8 ore se poate datora inducția enzimelor metabolice.

Crizele epileptice: generalizate, focale (focal, parțial) cu simptome simple și complexe, mici. sindromul convulsiv când boala organice ale creierului. tulburări de comportament asociate cu epilepsie. Maniaco-depresive psihoza cu curs bipolara, care nu poate fi supus tratamentului cu medicamente cu litiu sau alte medicamente. convulsii febrile la copii, căpușe copil.

Individual. Pentru administrare orală la adulți și copii cu greutatea corporala de peste 25 kg, doza inițială este de 10-15 mg / kg / zi. După aceea, doza este crescută gradat la 200 mg / zi, la intervale de 3-4 zile, până la un efect clinic. Doza zilnică medie este de 20-30 mg / kg. Pentru copii cu greutate mai mică de 25 kg și doza medie zilnică este de nou-născuți 20-30 mg / kg.

Frecvența de recepție - de 2-3 ori / zi, cu mese.

B / in (ca valproatul de sodiu), se administrează într-o doză de 400-800 mg sau picurare rată de 25 mg / kg timp de 24, 36 și 48 de ore. Dacă este necesar, se aplică simultan în interiorul și la / de la prima administrare se efectuează de pe / în perfuzie la o doză de 0,5-1 mg / kg / h prin 4-6 ore după ultima administrare orală.

Doza maximă: la admisie pentru adulți și copii cu greutate mai mare de 25 kg - 50 mg / kg / zi. Aplicarea într-o doză de 50 mg / kg / zi posibila concentrare valproat de control furnizate în plasma din sânge. Atunci când concentrația plasmatică mai mare de 200 mg / l de acid valproic, doza trebuie redusă.

SNC: posibil mâini se agită sau arme; rar - schimbări de comportament, starea de spirit sau starea mentală, diplopie, nistagmus, pete în fața ochilor, tulburări de coordonare a mișcărilor, amețeli, somnolență, dureri de cap, emoție neobișnuită, neliniște sau iritabilitate.

Din sistemul digestiv: posibile crampe abdominale slabe sau de stomac, pierderea poftei de mâncare, diaree, dispepsie, greață, vărsături; rar - constipație, pancreatită.

Din sistemul de coagulare a sângelui: trombocitopenie, prelungirea timpului de sângerare.

Metabolism: creștere neobișnuită sau scădere a greutății corporale.

Pe partea statutului ginecologice: tulburari ale ciclului menstrual.

Reacțiile dermatologice: alopecie.

Reacții alergice: erupție pe piele.

Perturbarea de ficat si pancreas, diateza hemoragica, acută și hepatita cronică, porfirie; Hipersensibilitate la acidul valproic.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii nu este recomandată. Trebuie amintit că acidul valproic poate induce diferite anomalii congenitale, spina bifida particular.

Acidul valproic se excretă în laptele matern. Există rapoarte care concentrația de valproat în laptele matern este de 1-10% din concentrația plasmatică a sângelui mamei. În timpul alăptării este posibilă aplicarea în cazuri de extremă necesitate.

Femeile de vârstă fertilă în perioada de tratament, se recomandă să utilizeze metode contraceptive sigure.

Folosit cu precauție la pacienții cu discrazii sanguine, în cazul unor boli cerebrale organice, boli de ficat din istorie, hipoproteinemie, disfuncție renală.

Pacienții care primesc alte anticonvulsivante, tratamentul cu acid valproic ar trebui să înceapă treptat, ajungând la o doză eficientă din punct de vedere clinic, după 2 săptămâni. Apoi, petrece eliminarea treptată a altor anticonvulsivante. Pacienții nu au primit niciun tratament alte medicamente anticonvulsivante, punct de vedere clinic doză eficientă trebuie atinsă după 1 săptămână.

Trebuie amintit că riscul de efecte secundare de ficat a crescut în timpul terapiei combinate anticonvulsivant.

În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcției hepatice, tabloul sanguin periferic, starea sistemului de coagulare a sângelui (în special în timpul primelor 6 luni de tratament).

Copiii sunt la risc crescut de hepatotoxicitate severă sau pune viața în pericol. La pacienții cu vârsta sub 2 ani și la copiii care primesc tratament combinat, riscul este chiar mai mare, dar cu varsta scade.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Tratamentul trebuie să fie atenți atunci când conduceți vehicule și alte activități care necesită concentrare mare și reacții psihomotorii rapide.

Odată cu utilizarea simultană a neuroleptice, antidepresive, inhibitori MAO, benzodiazepine, etanol efect inhibitor crescut asupra SNC.

Cu aplicarea simultană a agenților cu acțiune hepatotoxice, eventual, a crescut hepatotoxicitate.

Atunci cand se aplica amplifica simultan efectele agenților antiplachetari (inclusiv acid acetilsalicilic) și anticoagulante.

Atunci când este aplicat crește simultan concentrația de AZT în plasmă, ceea ce duce la creșterea toxicității.

Într-o aplicație cu concentrația carbamazepină redusă a acidului valproic în plasma din sânge, datorită creșterii vitezei metabolismului său, datorită inducției enzimelor microzomale hepatice au influențat carbamazepina. Acidul valproic potențează efectul toxic al carbamazepinei.

Cu aplicarea simultană a metabolismului încetinește lamotriginei și crescută T1 / 2.

Deși utilizarea meflochină crește metabolismul acidului valproic în plasma din sânge și crește riscul de convulsii.

Într-o aplicație cu meropenem poate scădea concentrația de acid valproic în plasma din sânge; cu primidonă - concentrațiile plasmatice ale primidona cresc; cu salicilati - efecte intensificatoare ale acidului valproic, datorită deplasării sale de la salicilati datorită proteinelor plasmatice.

Deși utilizarea felbamate crește concentrația acidului valproic în plasma de sânge, care este însoțită de manifestări ale efectului toxic (greață, somnolență, durere de cap, reducerea numărului de trombocite, tulburări cognitive).

In timp ce utilizarea de fenitoină în primele săptămâni din concentrația totală de fenitoină în plasma din sânge poate fi redusă din cauza deplasării sale de situsurile de legare cu valproat de sodiu proteinele plasmatice, inducția enzimelor microzomale hepatice și accelerarea metabolismului fenitoină. Mai departe există inhibarea metabolismului valproatului și fenitoin, prin aceasta, creșterea concentrației de fenitoină în plasma din sânge. Fenitoin reduce concentrația de valproat în plasmă, probabil prin creșterea metabolismul la nivelul ficatului. Se crede că fenitoina ca inductor al enzimelor hepatice poate crește, de asemenea, formarea unui minor, dar având hepatotoxicitate, acid valproic metabolit.

Cu aplicarea simultană a acidului valproic, fenobarbital dislocă din asocierea sa cu proteinele plasmatice, ducând la creșterea concentrației în plasma din sânge. Fenobarbital crește rata de metabolizare a acidului valproic, ceea ce conduce la o reducere a concentrației sale în plasmă.

Există rapoarte despre un efect sporit de fluvoxamină și fluoxetina în utilizarea lor simultană a acidului valproic. In timp ce utilizarea fluoxetinei la unii pacienți a existat o creștere sau scădere a concentrației acidului valproic din plasma sangvină.

Cu aplicarea simultană a cimetidina, eritromicina poate crește concentrația de acid valproic în plasmă prin scăderea metabolismul la nivelul ficatului.