Comprimate filmate comprimate filmate are un protector și multilateral

O pastila acoperit are o semnificație protectoare și fiziologic multilateral. Aplicarea ei rezolvă următoarele probleme:

0 Localizarea efectului terapeutic al medicamentului într-un anumit departament și reglarea absorbției gastrointestinale a secvenței de medicamente a unei tablete multistrat, cu un efect terapeutic multifuncțional;

0 prelungind acțiunea terapeutică a substanței;

0 prevenirea tulburărilor procesului digestiv, cu posibila neutralizarea sucului gastric unei substanțe de bază de droguri;

0 protecție a gurii, esofag și stomac de la razdrazhayuschdego substanța medicinală;

0 proteja medicamentul conținut în tabletă din sucul gastric acid;

0 mascarea gustului, mirosul, culoarea și capacitatea de colorare a medicamentelor conținute în tabletă;

0 combinație într-o singură formă de substanțe medicamentoase care sunt incompatibile în ceea ce privește proprietățile fizico-chimice și reducerea sau eliminarea completă a volatilității shi explozie a acestora;

0 îmbunătățirea prezentării de tablete și ușurința de utilizare, pentru un pacient care are o importanță psihologică mare;

0 proteja tabletele de factorii de mediu extreme: mecanice (vibrații, liniare, de transport și de suprasarcină șoc) și natură climatică (lumină, umiditate, oxigen, aer, dioxid de carbon, razele UV, temperatură, presiune), și, împreună cu această creștere termenul de valabilitate și datele de expirare a tabletelor cu substanțe medicamentoase insuficient stabmnymi.

Dacă tablete acoperite utilizând diverși adjuvanți care pot fi împărțite în următoarele grupe: adezivi care asigură aderența materialelor de acoperire la miez și una față de alta (un sirop de zahăr, PVP, CMC, MC, APC, HPMC, EC, PEO, etc.). ; substanță structurală, cadre care creează (zahăr, oxid de magneziu, oxid de calciu, talc, carbonat de magneziu bazic); plastifianți, acoperiri care conferă proprietăți de plasticitate (uleiuri vegetale, MC, PVP, CMC, Tweens et al.); gidrostabshizatory conferind proprietăți de rezistență la apă ale acoperirilor (aerosil, shellac, poliacrilați, zein); coloranți, servind pentru a îmbunătăți aspectul sau pentru a indica grupa substanță terapeutică (tropeolin 00 tertrazin, roșu Acid 2C, carmin indigo etc.); agenți de aromatizare, gust imparting de acoperire (zahar, acid citric, cacao, vanilie, etc.). Acesta este utilizat în prezent mai mult de 50 de titluri la fostul ei film.

acoperiri pentru tablete, în funcție de compoziția lor, metoda de aplicare și destinația sunt clasificate în zahăr filmate, film și turnat (sau uscat).

înveliș cauciucat (zahăr de acoperire coajă) utilizat în farmacie pentru aproape un secol. Există două varietăți: pulbere și suspensie.

Procesul procesului de acoperire cu pulbere (făină de zahăr drazhiro- vanie) cuprinde 4 etape succesive: primer (Enveloping), laminare (run-in), si un glyantsovku de măcinare.

Această metodă produce supenzionnomu pe timp de procesare, grosime, aer și de a folosi praf adjuvanți volatili produse comestibile (făină, cacao, etc.). În timpul depozitării, având ca rezultat oxidarea și enzimatică de scindare a proteinelor în formă făină de acid organic liber cu evoluția substanțelor gazoase, ceea ce duce la râncezire. Făina rezultată, o parte a acoperirii deteriorează proprietățile fizice și de multe ori duce la crăparea acoperirii. Zahar, aluat faina, utilizat pentru peletizare, nu este omogenă în consistență și acoperirea acestuia produse pe baza acesteia, nu este o suprafață netedă uniformă. Faina aluatul face dificilă mecanizarea și automatizarea procesului. Mai mult, peletizarea saharnomuchnoe caracterizat printr-un proces laborios și de lungă durată.

Tehnologia a fost dezvoltata GNTSDS panning tablete utilizând o compoziție de suspensie: zahăr - 50% apă purificată - 24,85% polivinilpirolidonă - 0,75% (plastifiant), carbonat de magneziu bazic - 13,4% dioxid de titan - 2% , aerosil - 2%. molecule PVP în soluție, atașate unele de altele pentru a forma o rețea tridimensională. molecule de zahar, dizolvate în apă, sunt închise într-o celulă de rețea. In timpul procesului de uscare a tabletelor acoperite cu 40-45 ° C, apa conținută în celulele individuale ale grilei este eliminat. Celulele rămase în cristalizeaza zahăr din grilă, nu este în măsură să se alăture în aglomeratele mari. Astfel au format cristale fine cu plastic mai fragil și mai mult. AEROSIL utilizat în suspensia este stabilizator său.

Fig. 22.7. Cazan pentru gătit pastile de firma italiană „Pellegrini“ (prezentare generală)

Mecanismul de stabilizare este acela că particulele de suprafață sunt aerosil silanodovye (Si = OH), grupări care, prin punți de hidrogen cu apă formează un gel, care împiedică sedimentarea particulelor suspendate. carbonat de magneziu bazic utilizat ca material de umplutură și dioxid de titan - ca un colorant.

Tabletele de suspensie metoda cuprinzând etapele de panning: acoperirea tabletelor din pastă nevopsită; aplicarea unui strat colorat la tabletele pătată

shennoy colorate suspensie sirop; Polishing tablete. Comprimatele de suspensie panning este realizată în vas de acoperire convențional, linii automate de firmă „Shteyn- berg“ sau „Pellegrini“ (Fig. 22.7).

Mod de panoramare este după cum urmează: într-un vas de acoperire comprimat a fost încărcat nucleu într-o cantitate de 25-30% în volum al cazanului, anterior administrat și desprăfuite. Acestea includ unitate de cazan și comprimat rotativ alimentat 4-5% suspensie (de tablete drapability greutate). Tabletele dat de rodare, timp de 4-5 minute, după care au fost uscate cu aer cald (40-45 ° C) timp de 3-4 min. Operațiunile suspensiei și uscarea în funcțiune se repetă de mai multe ori până la o greutate certă a tabletelor. modul bazat pe suspensie colorată de culoare de acoperire sau sirop colorat aceeași aplicare.

amestec Glyantsevalnaya este format din 45% ceară, 45% ulei de vaselină și 10% talc. Amestecul se introduce într-o cantitate de 0,05%. procesul de lustruire, durează 30-40 minute.

Metoda de suspensie de acoperire a tabletelor permite automatizarea procesului, reducerea costurilor forței de muncă, creșterea productivității de 3-5 ori în comparație cu metoda convențională de panning, îmbunătățirea calității tabletei (greutate medie mai mică, pentru a îmbunătăți vandabilitatea, spori stabilitatea), a crescut durata de depozitare la 1 la 4 ani.

În prezent, metoda de acoperire suspensie se utilizează când tabletele care produc Silibor, konvaflavina, GNCLS Marelina, kanora tartric, raunatina, phytolites dezvoltate.

In ultimii ani, o dezvoltare semnificativă a fost tehnologia producerea de tablete cu un strat de film polimeric.

Chemat film subțire acoperit (aproximativ 0,05-0,2 mm) teacă formată pe tabletă, după uscare, acoperită pe suprafața filmului soluție care formează substanța.

Printr-un strat de film este furnizat de: tablete de solubilitate selective (în stomac sau intestine); viteza de absorbție a medicamentelor; utilizarea de medicamente incompatibile; păstrarea proprietăților fizice ale miezuri de tabletă, inclusiv proprietățile lor mecanice și parametrii geometrici, marcarea notația de marcă chimică și; acoperire masa de reducere a volumului, în comparație cu o acoperire; capacitatea de a automatiza procesul de acoperire și intensificarea producției.

În funcție de solubilitatea filmului de acoperire este separat în apă și solubil în sucul gastric; insolubil în apă, dar solubilă în sucul gastric; nu solubil în apă sau în fluidele fiziologice.

Ziua a produce solubil în apă și acoperire sucul gastric

Tabletele pot fi aplicate în amestec cu zahăr hidroxietilceluloza și oxid de titan, polivinil pirolidona, derivați ai acidului silicic și stearat de magneziu și celuloză acetat de etil cu adaos de plastifianți solubili în apă, MC, CMC, HPMC, PVA. peliculogeni spus pentru a îmbunătăți aspectul tabletelor, protejându-le de la deteriorări mecanice, miros și gust corectarea, dar nu protejează împotriva expunerii la umiditate și aer. Tabletele au fost acoperite sub formă de soluții apoase sau apoase-alcoolice de film. Tabletele sunt acoperite cu kaleflon, flakumin, care este folosit ca un film fostă HPMC și MC.

Acoperirile care sunt insolubile în apă, dar solubilă în stomac pentru o perioadă scurtă de timp (10-20 min), se prepară utilizând ca lianți și benzilamino minometiltsellyulozu dietila-, p-aminobenzoați, zaharoză, glucoză, fructoză, manitol, shellac, gelatină și alte substanțe. Aceste filme de a proteja tableta de efectul de umiditate și, în același timp, să promoveze dezintegrarea lor rapidă în stomac.

acoperire enteric-solubil protejează medicamentul conținut în tabletă, de la acțiunea sucului gastric acid; protejează mucoasa gastrică de iritare a anumitor substanțe localizează medicamentul în intestin, într-o oarecare măsură, prelungind acțiunea. înveliș solubil în enterică au un mai pronunțat decât efectul grupurilor de mai sus, acoperirile de tip barieră de umiditate.

Procesul de dizolvare de acoperire enterică în organism datorită acțiunii enzimelor și complexe solubilizanți substanțele lor diferite conținute în sucul intestinal.

Pentru acoperiri rasgvorimyh enterice utilizate substanțe naturale (shellac, ceară carnauba, cazeină, keratină, parafină, cerezină, spermanțet, alcool cetilic), și produse sintetice (acid stearic, în combinație cu grăsimile și acizii biliari, stearat de butii, ftalați dextrină acetat de monosuccinatului și metilftaliltseLLyulozy). In cele mai multe cazuri, pentru a obține un înveliș enteric-solubil este utilizat atsetilftaliltsel- metilcelulozele cele mai rezistente la sucurile gastrice. Aceste lenkoobrazovateli aplicate tabletelor ca soluții în alcool etilic, alcool izopropilic, acetonă sau amestecuri ale acestor solvenți. Pentru membranele colorate cu soluții de pigmenți adăugați și coloranți.

înveliș solubil în sucul gastric enterica rezistă (2-4 ore sau mai mult), permițând formă lekarstvennyo cu acest strat trece intactă prin stomac. În sucul intestinal se dizolvă nu mai mult de 1 oră, asigurând eliberarea medicamentului din tabletă. Pentru tabletele cu comprimate filmate enterosolubile trebuie să includă Fu radonina, naftamona, nigedazy acid glutamic, pancreatina "Lobesil".

Comprimatele filmate nu sunt solubile în apă sau în fluide fiziologice preparate folosind ca filmul -etil- și zovateley atsetilfgaliltsellyulozu, și, de asemenea (în amestec cu plastifianți) polietilen-1000, polioxietilen sorbitan, un surfactant, de exemplu, Tween-80 .

Scopul principal al insolubili, acoperiri - protejarea tabletei împotriva deteriorării mecanice și de efectele umidității atmosferice, eliminarea mirosului și gustului de substanță medicamentoasă, prelungind acțiunea. Aceste tablete includ tablete feragradumet, pentolyar, Tisercinum.

Mecanism de substanțe lekarstvenngo eliberare din tablete cu cochilii insolubile este după cum urmează. La primirea tabletei în tractul gastrointestinal al sucurilor digestive pătrunde în ea prin microporii învelișului și cauza conținutului sau tablete cu dizolvare sau umflare. In primele solut caz difuze prin film în tractul digestiv sub influența diferenței de concentrație, a doua - rupe învelișul are loc prin creșterea volumului tabletei după care substanța medicamentoasă este eliberată într-o manieră convențională.

Toate substanțele peliculogene îndeplinesc următoarele cerințe: nocivitate completă a corpului, o bună solubilitate în solvenți organici disponibili în mod obișnuit, proprietăți bune care formează film, indiferența chimică, stabilitatea în timpul depozitării prelungite (conservarea rezistenței, elasticitate și solubilitate), ieftinătate.

Există trei moduri de film de acoperire insolubil acoperirea tabletelor:

W imersie într-o soluție de substanță de formare a filmului;

0 laminării o tavă de acoperire;

W primirea stratului de acoperire în suspensie.

Prima metodă se bazează pe imersia tabletelor alternativ, una sau cealaltă parte în soluția de acoperire. Tabletele sunt fixate prin vacuum pe o placă de metal perforat de mașini speciale, a căror funcționare 5-8 mii. Tablete filmate pe oră. Această metodă este destul de complicată și este adecvat numai pentru utilizarea pe tablete vâscoase, dar nu și soluții prea lipicioase. În prezent, din cauza productivității scăzute este rar folosit.

Cel mai des utilizat metoda de aplicare a unui strat de film în vas de acoperire. Această metodă este ieftin, aplicabil soluțiilor de aproape orice vâscozitate, are o productivitate ridicată. Pentru aplicarea tabletei acoperiri biconvex este plasată într-o tavă de acoperire, care în funcțiune se rotește cu o viteză între 20-25 vol. / Min. Înainte de a începe suprafața de acoperire a tabletelor îndepărtate praful cu un jet puternic de aer. Soluția de acoperire este introdusă în cazan prin pulverizare periodic cu ajutorul cazanului montat la deschiderile. Pentru piei de uscare tablete suflat curent de aer în cazan.

Pentru acoperirea este utilizat într-o instalație în pat fluidizat, construcția care este aproape aceeași structură de montare utilizată pentru a forma un tip de granulat SG. Duze pentru pulverizarea unei soluții de acoperire sunt stabilite în partea inferioară sau superioară a camerei de lucru a mașinii. Mai puțin frecvent utilizate instalarea simultană a duzelor din partea superioară și partea inferioară a aparatului. O cantitate de tablete au fost plasate în camera de lucru, include compresorul și sub acțiunea fluxului de aer comprimat în masă rezultată se traduce într-o stare fluidă. Imediat după aceea, la o anumită viteză în camera este alimentată soluție. Rata Incoming a soluției este determinată de viscozitatea, viteza fluxului de aer în aparat, dimensiunea camerei și numărul de comprimate situate în interiorul acestuia. Durata procesului de acoperire depinde de grosimea dorită și coajă variază de la 15 la 45 de minute. După terminarea viteza aerului soluția de pulverizare este crescută ușor; formarea filmului de acoperire în pat fluidizat. Pelicula de acoperire crește semnificativ masa tabletelor. Prin utilizarea solvenților organici volatili se elimină coji lungi de uscare pas. Durata procesului de acoperire film este de 2-4 ore. Filmul de acoperire poate fi aplicată nu numai la tablete, ci, de asemenea, granule sau particule de material pulbere.

Principalul dezavantaj în punerea în aplicare a metodei de aplicare a acoperirilor de film pe o scară comercială este o creștere semnificativă a concentrației de vapori, de multe ori solvenți organici inflamabili și toxice plante de interior care au nevoie de un program de prevenire a incendiilor adecvate, instalarea sistemelor de ventilare și colaboratorilor organelor de protecție respiratorie.