antagoniști de aldosteron

Prezentare generală

antagoniști de aldosteron - sunt medicamente care blochează receptorii de aldosteron (conducând la excreție crescută de sodiu, clorură și apă, excreția de potasiu inhibitie în rinichi și ureea) și au diuretic, antihipertensiv și acțiune de economisire a potasiului.

In acest grup de medicamente include spironolactonei (Veroshpiron. Veroshpilakton) și canrenoat de potasiu (Aldactone).

Aldosteronul este un mineralocorticoid. Incetineste reabsorbția ionilor de sodiu în tubii renali, crește excreția ionilor de potasiu.

antagoniști de aldosteron (spironolactona și canrenoat de potasiu) se leagă competitiv la receptorii de aldosteron, ceea ce conduce la cresterea excretiei de sodiu, clorură și apă, inhibarea excreției de potasiu și uree în rinichi. Prin urmare, acest grup de medicamente au diuretice, antihipertensive și efecte care economisesc potasiu.

efect diuretic de spironolactona apare 2-5 zile de tratament.

Potasiul efect diuretic canrenoat se manifestă prin 3-6 ore după administrare intravenoasă și este continuată timp de 72 ore. Efectul medicamentului poate fi inhibată cu creșterea concentrațiilor de aldosteron.

Spironolactona, canrenoat de potasiu și capabile să intensifice efectele diuretice și antihipertensive ale tiazidice (hidroclorotiazidă) și (furosemid) diuretice „în buclă“, care reduce severitatea hipokaliemiei.

După ingerarea Spironolactona este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 100%. Timpul până la atingerea concentrației maxime după ingestie. - 6.2 h spironolactonei se leagă de proteinele plasmatice la 98%. De droguri suferă biotransformarea intens în ficat cu formarea metaboliților activi 7- # 945; -tiometilspironolaktona și canrenona. Timpul de înjumătățire al spironolactona -. 13-24 ore derivă în principal din urină (50% - sub formă de metaboliți la 10% - într-o formă nemodificată) și parțial - în fecale. În ciroza hepatică și insuficiența cardiacă congestivă durata de înjumătățire a spironolactona este crescut fara semne de acumulare, probabilitatea este mai mare în insuficiența renală cronică și hiperkaliemia.

canrenoat de potasiu, acid sare kanrenovoy de potasiu este ușor solubil în apă pentru preparate injectabile. După medicament administrarea parenterală este transformat rapid în canrenona, concentrația plasmatică maximă este atinsă în prima oră după injectare. declin canrenona în concentrații plasmatice este bifazică, cu timp de înjumătățire de 5-14 ore. legarea de proteinele plasmatice a canrenonei depășește 98%. Canrenonei kanrenovaya de acid și excretat prin rinichi și ficat. 5 zile după administrarea canrenoat radiomarcat aproximativ 48% din doză se găsește în urină și aproximativ 14% - în fecale. În insuficiența renală și metaboliții excreția canrenonă din organism poate fi încetinită.

• Hipertensiune.
• insuficiență cardiacă cronică.
• Ciroza.
• sindrom nefrotic.
• Hipopotasemie.
• hiperaldosteronism primar.
• Diagnostic hiperaldosteronism.

• boala Addison.
• Hiperkaliemia.
• Hiponatremia.
• insuficiență renală cronică.
• Sarcina.
• Creșterea sensibilității la medicamente în acest grup.

Se abtine de antagonist de aldosteron se administrează în următoarele cazuri:

• Hipercalcemia.
• acidoză metabolică.
• bloc atrioventricular.
• Diabetul zaharat.
• Chirurgie.
• Menținerea anesteziei locale și generale.
• neregularități menstruale,
• Marirea sanilor,
• insuficiență hepatică.
• ciroza,
• Varsta inaintata.

• Din sistemul digestiv:
  • Greață.
  • Vărsături.
  • Dureri abdominale.
  • Diaree.
  • Constipație.
• CNS:
  • Amețeli.
  • Somnolență.
  • Dureri de cap.
  • Letargia.
  • Ataxie.
• De la un metabolism:
  • Creșterea concentrației ureei.
  • Hypercreatininemia.
  • Hiperuricemia.
• Din partea sistemului hemopoiesis:
  • Megaloblastoz.
  • Agranulocitoză.
  • Trombocitopenia.
• Din partea sistemului endocrin:
  • Ginecomastia.
  • disfuncție erectilă.
  • Dismenoreei.
  • Amenoree.
• Reacții alergice:
  • Urticarie.
  • Erupții cutanate.
  • Pruritul.

Pe fondul utilizării antagoniștilor de aldosteron nu trebuie administrat medicamente care conțin potasiu.

In timpul tratamentului, medicamentele din acest grup trebuie determina periodic nivelurile de uree și electroliți în sânge.

La aplicarea antagoniști de aldosteron în combinație cu alte diuretice sau antihipertensive ultima doză recomandată să scadă.

Atunci când sunt aplicate simultan cu digoxina spironolactona poate necesita reducerea atât a dozei de saturație și de întreținere a acesteia din urmă.

Medicamentele din acest grup se reduce sensibilitatea vasculară la norepinefrină (necesita ingrijire in timpul anesteziei).

Dezvoltarea hiperkaliemia poate, în timp ce utilizarea de antagoniști de aldosteron cu următoarele medicamente:

• Inhibitorii ECA.
• medicamente cu potasiu.
• Potasiu-diuretice care economisesc.

antagoniști de aldosteron poate accelera metabolismul și excreția carbenoxolonă, ceea ce reduce eficacitatea acestuia.

In combinatie cu salicilați, indometacin și acidul mefenamic scade efectul diuretic al spironolactonei.

Atunci când sunt aplicate simultan cu triptorelin spironolactonă acțiune îmbunătățită, buserelin, gonadorelin.

Pe fondul aplicării simultane a spironolactonei cu digoxină sau carbonat de litiu poate fi observată creșterea concentrației de droguri în sânge.

Spironolactona reduce eficienta anticoagulantelor (derivați de heparină de cumarină, indandione) și mitotan.

Glucocorticoizii spori efectele diuretic și natriuretic de spironolactona cu hipoalbuminemia și / sau hiponatremie.

Clorura de amoniu, colestiramina în timpul aplicării cu hiperkalemică spironolactonă contribuie la dezvoltarea acidozei metabolice.