Alopurinol, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii
Descrierea substanței active alopurinol / alopurinol
Formula: C5H4N4O, denumirea chimică a 1,5-dihidro-4H-pirazol [3,4-d] pirimidin-4-onă
Grupul farmacoterapeutic: metaboliks / înseamnă influențarea schimbului de acid uric
acțiune farmacologică. gipourikemicheskoe, arthrifuge.
proprietăți farmacologice
Allopurinol inhiba enzima xantin oxidaza care întrerupe sinteza hipoxantina la xantine și xantin, la rândul său, într-un acid uric; astfel, formarea de acid uric limitate. Ca alopurinol scade nivelul uraților în serul sanguin și previne depunerea lor în țesuturi, incluzând țesutul renal. Reduce excreția urinară a acidului uric și creșterea excreției de mai hipoxantina solubile și xantina. Alopurinol aproape complet (aproximativ 90%) este absorbit din tractul gastrointestinal. În ficat sub influența enzimei în alloksantin ksantinooksidazy transformată, această substanță previne formarea acidului uric. concentrație maximă Allopurinol atinsă după o jumătate de oră și alloksantina - după aproximativ 4,5 ore după administrarea unei singure doze. Alopurinol de înjumătățire este de 1-2 ore alloksantina - aproximativ 15 ore. O cincime din doza este excretat prin intestine; orice altceva este excretat prin rinichi în urină.
Alopurinol este utilizat pentru hiperuricemia: urolitiaza pentru a forma urați, primar și secundar guta; boli care sunt însoțite de nucleoproteine de dizolvare îmbunătățite, incluzând psoriazisul, gematoblastomah, toxicoza traumatice, citostatic si radioterapie a tumorilor, pentru prevenirea corticosteroid nefropatiei terapie mochekisloy; Lesch-Neichen sindrom, tulburări ale metabolismului purinei la copii, urolitiazei și formarea de calculi de oxalat de calciu in hiperuricozuria (tratament și prevenție).
Dozare și doza de alopurinol
Alopurinol se administrează oral. Dozări este ajustat în mod individual, iar eficacitatea tratamentului este monitorizată la începutul tratamentului prin re-determinare a nivelului de acid uric din sânge (este de dorit ca nivelul a fost mai mic de 0,36 mmol / l). Nivelele reduse de acid uric se produce sub acțiunea alopurinol după 1-2 zile. Root este de 100 mg pe zi, singuri, după ce mănâncă, bea multă apă, atunci doza poate fi crescută treptat. Doza zilnică de 300 mg trebuie împărțită în mai multe ori (2 până la 4 ori pe zi, după mese, cu multă apă). Adulții cu boală ușoară recomandată 100-200 mg pe zi, în condiții de severitate moderată - 300-600 mg pe zi, iar în condiții severe - 700-900 mg pe zi. Copiii de la 10 la 15 de ani ar trebui să ia 10-20 mg / kg pe zi (până la un maxim de 400 mg pe zi), până la 10 ani - 5-10 mg / kg pe zi. Pacienții care au compromis funcția excretorii renale, doza zilnică trebuie redusă. Pacienții vârstnici se recomandă cea mai mică doză.
Dacă ați ratat luați de droguri odată ce este posibil să se ia Allopurinolul ca o rechemare, dar după masa următoare, se spală în jos cu multă apă, și metodele ulterioare pentru a produce într-un timp stabilit de la ultima administrare. Atunci când primește alopurinol necesară pentru a menține diureza cel puțin 2 litri pe zi, precum și urină de reacție slab alcalină sau neutră, deoarece împiedică formarea și precipitarea calculi uraților. Nu trebuie să înceapă tratamentul cu alopurinol pentru a finaliza îndepărtarea unui atac acut de gută; în prima lună de tratament recomandată administrarea profilactica de colchicină sau medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene; dacă vă dezvolta gută acută în timpul tratamentului, un agenți anti-inflamatorii suplimentare sunt atribuite. Dacă anormală a ficatului și a funcției renale (crește riscul de efecte secundare), doza trebuie redusă. In primele 6-8 saptamani de tratament necesita regulat teste ale funcției hepatice și în boli ale sângelui necesită monitorizare de laborator periodice. Atunci când erupția cutanată cu alopurinol pentru a anula, după dispariția unei erupții cutanate mici pot re-utilizarea medicamentului, în cazul în care din nou, nu va recidiva, atunci tratamentul este oprit imediat.
Contraindicații și limitările utilizării
Hipersensibilitate, insuficiență renală cronică (stadiul azotemie), insuficiență hepatică, primară (idiopatică) hemocromatoza, guta acută, hiperuricemie asimptomatică, sarcina, alaptare, diabet, insuficiență cardiacă cronică, hipertensiune arterială, copii sub 14 ani (l alopurinol administrat numai pentru tulburările de terapie și enzimatice simptomatice în terapia citostatică de leucemie și alte boli maligne).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Aplicarea allopurinol contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (lactație).
Efectele secundare ale alopurinol
Pe o parte a sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, stomatită, icter colestatic, hiperbilirubinemie, activitatea crescută a transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină, rar - gepatonekroz, ea granulomatoasă hepatită, hepatomegalie.
Din sânge (sânge, hemostază) și sistemul circulator: hipertensiune, efuziunea pericardica, bradicardie, vasculita, anemie, agranulocitoză, anemie aplastică, eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie, leucocitoză.
În partea a sistemului de sprijin și de mișcare: mialgie, miopatie, artralgii. Din sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, nevrită, neuropatie periferică, pareze, parestezii, somnolență, depresie, pierderea gustului, pervertirea gustului, vedere încețoșată, conjunctivită, cataractă, ambliopie.
Din sistemul urogenital: insuficiență renală acută, creșterea concentrațiilor de uree (pacienți inițiale cu funcție renală redusă), nefrită interstițială, edem periferic, proteinurie, hematurie, scaderea potentei, ginecomastie, infertilitate.
Reacții alergice: prurit, erupție cutanată, urticarie, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), purpură, dermatită eczematoase, dermatită buloasă, dermatită exfoliativă; rar - bronhospasm.
Alte: escoriații, diabet, alopecie, deshidratare, angina necrotică, epistaxis, limfadenopatie, hiperlipidemie, hipertermie.
interacțiunea alopurinol cu alte substanțe
Alopurinol crește nivelul de sânge și a toxicității azatioprina. metotrexat. mercaptopurină. xantine (aminofilina. teofilina), efect anticoagulant anticoagulante, efectul hipoglicemiant al clorpropamida. Reduce efectul salicilaților alopurinol gipourikemicheskoe, pirazinamida. diuretice tiazidice, agenți uricozurici, acidul etacrinic. furosemid. Pe fondul ampicilină. amoxicilina. bacampicilina crește probabilitatea unei erupții pe piele.
supradoză
aceste simptome apar cu o supradoză de alopurinol, cum ar fi greață, vărsături, diaree, oligurie, amețeli. Necesită forțată diureza, hemo - și dializă peritoneală.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu alopurinol ca substanță activă
alopurinol
0,1 grame de tablete alopurinol
Alopurinol-Egis
Allopurinol a fost sintetizat în 1956. Inițial a fost de gând să fie utilizat ca agent antitumoral, dar el a fost inactiv în acest sens. Cu toate acestea, sa constatat că aceasta poate inhiba enzima oxidaza xantin, reducând astfel nivelul de acid uric. În curând, studiile clinice au demonstrat eficacitatea in guta.